セロトニン５ＨＴ_２Ａ受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）：


のピラゾール誘導体およびその医薬組成物。該化合物およびその医薬組成物は、不眠症および関連する睡眠障害、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動を治療し、血餅形成、喘息またはその症状、激越またはその症状、行動障害、薬物性精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、躁鬱病、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連する障害、糖尿病に関連する障害、進行性多巣性白質脳症などの危険性を減らすのに有用な方法に関する。本発明はさらに、他の薬剤と組み合わせて、別個にまたは一緒に投与し、５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体が媒介する障害を治療する方法にも関する。
（もっと読む）

１から３部までの有機物質あたり１０部の炭酸カルシウムという比率で、有機物質と共に微細分散している非晶質または微晶質の炭酸カルシウムを含有する製剤であって、有機物質がキチンおよびポリペプチドからなる製剤を提供する。その製剤は、増殖性疾患、神経障害、および筋骨格障害を含めた、様々な病理学的疾患を処置するのに有効である。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＡＲＧ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＲＫ、ＥｐｈＢ、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ＬＣＫ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｂ−Ｒａｆ、ｃ−Ｒａｆ、ＳＡＰＫ２、Ｓｒｃ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＰ−１アンタゴニストとして適する、式Ｉまたは式II
【化１】


の化合物である。
（もっと読む）

本発明は、新規ベンゾフラン系誘導体と、その製造と、これを含む組成物とに関する。ベータアミロイド前駆体遺伝子を有する形質転換動物モデルによると、本発明のベンゾフラン系誘導体は、ベータアミロイドの凝集及び神経細胞の増殖を促進する細胞毒性に対し強力な阻害作用を発揮するほか、神経細胞損傷に起因する記憶学習障害を回復させることもできるため、前記化合物は認知機能障害の治療又は予防に有用であると考えられる。
（もっと読む）

一般式(1)の化合物、ならびにその薬理学的に許容し得る塩およびプロドラッグ(式中、AおよびBは、CH₂またはCH₂CH₂であり、R1は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシルルまたはシアノから選択され、Xは、R5CO、R5SO₂、R5R7NCO、R5R7NSO₂、R5SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、Yは、R6CO、R6SO₂、R6R7NCO、R6R7NSO₂、R6SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、R7は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、R8は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)は、Kv1.xチャネルが関与する下部尿路障害、心臓血管疾患および疼痛などの疾患および状態の予防または治療に使用される。
（もっと読む）

5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する（式中、Ｒ¹は、Ｃ_1-6アルキル、ハロまたはハロＣ_1-6アルキルであり；Ｒ²は、水素またはＣ_1-6アルキルであり；


は、単結合または二重結合であり；各Ｒ³およびＲ⁴は、同一であっても異なっていてもよく、水素、Ｃ_1-6アルキルまたはハロＣ_1-6アルキルであり；ここで、ｉ）


が二重結合である場合には、ｐおよびｑは１であり、そして、ｉｉ）


が単結合である場合には、ｐおよびｑは２であり、１個のＲ³および１個のＲ⁴がそれらの相互接続原子と一緒になって、同一であっても異なっていてもよい１個または２個のハロまたはメチル基によって置換されていてもよいシクロプロパン環を形成し；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；存在する場合の各Ｒ⁵は、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ_1-6アルキルまたはハロであるか；または２個のＲ⁵基が連結して、１個または２個の原子を含有する橋を形成していてもよく；ｎは、０、１、２または３であり；存在する場合の各Ｒ⁶は、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ_1-6アルキルまたはハロであり；ｍは、０、１、２または３である）。

（もっと読む）

本発明は、3-[5-(2-フルオロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の結晶形、それらの結晶形を含む医薬組成物及び剤形、それらの結晶形の製造方法、並びに早期翻訳終止又はナンセンス介在性mRNA崩壊の調節により改善される疾患の治療、予防又は管理のためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５,７−二置換された［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン−２（３）−オン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、脳機能を効果的に改善し、かつ安全な組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明はバコパモニエラ抽出物と乳由来のスフィンゴリン脂質とを含有する医薬組成物又は飲食品添加剤組成物を提供する。また、本発明はバコサイドとスフィンゴリン脂質とを含有する医薬組成物又は飲食品添加剤組成物を提供する。さらに、本発明は前記医薬組成物又は飲食品添加剤組成物を含む飲食品を提供する。 （もっと読む）

一般式に相当する化合物、


式中、ｍおよびｎそれぞれは、数１または２であり、Ａｒは、フェニル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、およびオキサゾール−２−イル基から選択される基であり、このＡｒ基については、任意に置換されることが可能であり、Ｒは、水素原子または、ハロゲン原子およびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、直鎖（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、分枝鎖または環状（Ｃ_３−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シルロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、シアノ、アミノ、フェニル、アセチル、ベンゾイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、カルボキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルおよびペンタフルオロスルファニル基から選択される、互いに同一または異なる１つ以上の置換基である。治療上の使用。
（もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ（QC、EC 2.3.2.5）のアイソザイムである新規グルタミニル-ペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）に、及びこれらのアイソザイムをコードする単離された核酸に関し、これらの全ては、新たな治療薬の発見のために、シクラーゼ活性を測定するために、及びこれらのグルタミニルシクラーゼアイソザイムに対する化合物の阻害活性を決定するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ディメボンを含めた水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールを使用して、犬などのイヌ類における認知機能障害症候群（ＣＣＤＳ）の治療、ＣＣＤＳの発症および／または発病および／または進行の緩徐化あるいはＣＣＤＳの発現の予防のための方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、（ａ）水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはその医薬として許容可能な塩、および（ｂ）ＣＣＤＳの治療、予防または発症の遅延化における使用のための使用説明書を含むキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３のプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、増殖性障害、免疫媒介性疾患、または呼吸器障害を含む、各種の疾患、障害または症状を処置または防止するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、次の構造式：


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式（Ｉ）のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において１種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
（もっと読む）