【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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本発明は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害の処置用の式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＲ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−へテロアリール（これらは、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルによって置換されている）であるか、あるいは場合によりヒドロキシにより置換されている−（ＣＲ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３であるか、あるいは−（ＣＲ_２）_ｎＯ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり、そして二つのＲ基が存在する場合、それらは同じであってもそうでなくてもよく；Ｒ^２は、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］チオフェニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジン−２−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルであるか、あるいは、アリール又はヘテロアリール（場合により、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、又はＯ−テトラヒドロ−ナフタレニルからなる群より選択される一つ以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは場合によりハロゲンにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−アリールによるか、又は場合によりハロゲン、低級アルコキシ、もしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロアリールによるか、又は場合により＝Ｏにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリルによるか、又は場合により低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロシクリルによるか、又は−Ｓ−アリール、−ＣＨ（ＯＨ）−アリール、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−アリール、−ＮＲ−アリールによるか、又は２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルにより置換されており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４である］で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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本発明は、不透過性コーティング、マトリックス［このマトリクスは、式Ｉ（式中、Ｒ^１はＨ原子またはハロゲン原子を表し、Ｒ^２は１から４個の炭素原子を有するアルキル基を表し、


は一重結合または二重結合を表す。）のエルゴリン化合物またはこれの生理的に適合性の塩もしくは誘導体を含む。］および除去可能な保護層を含み、前記エルゴリン化合物またはこれの生理的に適合性の塩もしくは誘導体は、抗酸化剤および塩基性ポリマーによって安定化されている経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。前記ＴＴＳは、前記マトリックスが直鎖または分枝鎖の８から１８個の炭素原子を有する少なくとも１個の炭化水素（この炭化水素は、アルキル鎖の末端に官能基を有する。）および／またはアロエベラ油を含むことを特徴とし、その結果、第１相（適用後０−５時間）において、エルゴリン化合物の治療上望ましい定常状態血漿濃度の０から２０％しか達成されず、第２相（適用後５−２０時間）において、エルゴリン化合物の治療上望ましい定常状態血漿濃度が達成される。

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本発明は、特にドーパミン受容体及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、５ＨＴ_１Ａ及び５−ＨＴ_２Ａの受容体サブタイプのモジュレーターとして医学的に有用であり、特に統合失調症を含めた神経精神性障害の治療に有用な式（Ｉ）で表される新規アリールピペラジン誘導体を提供する。
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本発明は、PCSK9の発現を調節する化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、PCSK9をコードする標的核酸とハイブリダイズ可能なオリゴマー化合物、例えばオリゴヌクレオチド化合物、および、かかるオリゴマー化合物を調製する方法に関する。本オリゴヌクレオチド化合物がPCSK9の発現を調節することを示し、またそれらの医薬、ならびに高コレステロール血症および関連障害の処置におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
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【課題】脳機能の新規改善剤及びその開発を可能とする方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２は、水素であるか、又は置換基を有していてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル等であり、Ｒ_３は、置換基を有していてもよいアルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ_４は、水素であるか、又は置換されていてもよいアルキル、カルボニル等であり、ｎは、１、２又は３である〕で表される化合物又はその塩；ＮＳＦの発現又は機能を促進し得る物質を含む、脳機能の改善剤；被験物質がＮＳＦの発現又は機能を促進するか否かを評価することを含む、脳機能を改善し得る物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本発明は、例えば、中枢神経系又は末梢神経系の損傷又は疾患に罹っている哺乳動物における、軸索再生を必要とする病態の治療に用いられる方法及び薬剤に関する。これらの方法に用いられる薬剤は、補体系の阻害により軸索再生を促進する。本発明に従って治療され得る軸索再生を必要とする病態は、物理的損傷、並びに末梢神経系又は中枢神経系の神経変性障害を含む。 （もっと読む）

本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである使用
【化１６１】


（式中、二環式基
【化１６２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化１６３】


から選ばれ、
式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^８およびＲ^１０は特許請求の範囲に定義した通りである）を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外）の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式（ＶＩ）の化合物の使用を提供する。
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本発明は、ヒスタミン−３受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経障害の治療のための、式Ｉの化合物（式中の変数は本明細書に記載）およびその使用法を提供する。より詳細には、本発明は、ヒスタミン−３受容体に関連するかまたはその影響を受ける中枢神経系障害の治療用の薬物を製造するために、本明細書に記載される実施形態のいずれか１つの化合物の使用法を提供する。本発明の他の実施形態は、詳細な説明に示される疾病または障害を治療するための、式Ｉの化合物または本明細書に記載される任意の他の実施形態の使用法を提供する。

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本発明は、選択的２Ｃ−アドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式（Ｉ）
【化１】


［式中の変項を請求項１で定義する］
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および／または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および／または治療で用いるに有用である。
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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規構造を持ち、かつキサンチンオキシダーゼ阻害作用による強い血清尿酸低下作用及び持続性をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（I）で示されるピリダジン誘導体、又はその医薬上許容される塩、若しくはそれらの水和物。


上記式中Xは


から選ばれる基であり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３のうち少なくとも１つの基で置換されたフェニル基若しくはピリジル基を示す。 （もっと読む）

血管新生と関連する状態を治療する方法であって、カテプシンＳに特異的に結合するが、カテプシンＳのタンパク質分解活性を阻害しない抗体分子の投与を含む方法が記載される。こうした方法で用いる抗体分子もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規ベンゾフラン系誘導体と、その製造と、これを含む組成物とに関する。ベータアミロイド前駆体遺伝子を有する形質転換動物モデルによると、本発明のベンゾフラン系誘導体は、ベータアミロイドの凝集及び神経細胞の増殖を促進する細胞毒性に対し強力な阻害作用を発揮するほか、神経細胞損傷に起因する記憶学習障害を回復させることもできるため、前記化合物は認知機能障害の治療又は予防に有用であると考えられる。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化１】

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新規なシステインプロテアーゼのエポキシド阻害剤、エポキシド阻害剤を含む組成物、及び包装された医薬組成物がここでは提供される。パパイン科のシステインプロテアーゼを阻害する方法、本発明のエポキシド阻害剤を含む組成物を投与することによる疾患を処置又は予防する方法もまた提供される。前記の組成物は、もう一つの治療成分と組み合わせて投与されてもよい。

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本発明は、式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹〜R⁵、Ｘ及びＺは明細書中にてさらに定義される）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
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