本発明の開示は、中枢及び末梢神経系の疾病及び疾患を治療するための組成物及び方法を記述する。本開示は、４−アシルアミノピリジン誘導体と、１つ以上の他の神経新生促進薬との併用に基づく組成物及び方法を含む。４−アシルアミノピリジン誘導体の１つはＭＫＣ−２３１である。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｍは、明細書および請求項で定義されたとおりである）の新規ベンゾトリアゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はＪＮＫおよびＣＤＫモジュレーターである。
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【課題】経口用の新しい大脳活動刺激組成物を提供する。
【解決手段】エブルナメニン核を持つある種のアルカロイドが、キサンチン構造を持つ化合物と一緒に投与される場合に有する強力な作用の発見に基づいている。出願対象の組成物の経口服用後短期及び長期に、認識能力の強力な相乗作用が得られ、その結果一般に大脳活動が強化される。開示される組成物は、コーラ、レモン、ココア及びニンジン飲料、トニック、コーヒーまたはエキスから作られるその他の飲料100 mlに対してエブルナメニン型のアルカロイドまたはアルカロイドのエキスを0.5 から10mgの量、またはコーヒー、コーラ、ココア、お茶、ヤクヨウニンジン、トニックまたは飲料用のその他のエキスの乾燥、半乾燥または湿潤エキス5 −20g に対してエブルナメニン型のアルカロイドまたはアルカロイドのエキス0.4 から30mgの量を含有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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本発明は、患者における、記憶、学習、認知、シナプス伝達、神経伝達物質の合成および放出を向上させ、脳リン脂質レベルを増加させる方法であって、ＣＤＰ−コリンまたは薬学的に許容可能なその塩を患者に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｒ^１は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され；Ｒ^２は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも１個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｘは、結合又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、０、１又は２である）の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩（ただし、４−メトキシ−Ｎ−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［５−クロロ−２−メトキシフェニル］アミノ］−２−オキソエチル）−Ｎ−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド、Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド及びＮ−［２−［（２，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−ベンゼンアセトアミドを除く）に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で示される化合物を提供し、該化合物はアルドステロン合成酵素、および／または１１−β−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）および／またはアロマターゼの阻害剤であり、したがって、アルドステロン合成酵素、アロマターゼまたはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用することができる。したがって、式Ｉの化合物は、低カリウム血漿、高血圧、うっ血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後障害、冠状動脈性心疾患、コラーゲン形成の増加、線維症およびリモデリング後の高血圧および内皮機能障害の処置において使用することができる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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本発明は、鼻腔内投与のために処方されたベンゾジアゼピン組成物を包含し、この組成物は、ベンゾジアゼピンが可溶であり、鼻粘膜組織に浸透し得る第一の溶剤と、ベンゾジアゼピンの溶解性がより低い第二の溶剤とを含有する二成分溶剤系を含有する。本発明の組成物は、パニック発作、筋痙攣、不安およびてんかん発作を含むがこれらに限定されない、種々の障害を処置するために使用され得る。一局面では、本発明は、発作の群発の処置のために使用され得る、経鼻腔投与のための即時作用性クロナゼパム組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニスト又は部分アゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の上記核内受容体への結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための薬剤の調製のための上記化合物の使用、及びそのような化合物の合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の新規の化合物および医薬品としてのそれらの使用に関する。本発明は、また、該化合物の製造方法、または１または複数の式（ＩＩ）の化合物を含有する薬学的組成物、および特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用を含む関連する局面に関する。これらの化合物は、特に、例えば、摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神医学的および神経学的障害における認知機能障害の治療において、潜在的に有用である。 （もっと読む）

（２Ｓ）−１−（４−アミノ−２，３，５−トリメチルフェノキシ）−３−｛４−［４−（４−フルオロベンジル）フェニル］−１−ピペラジニル｝−２−プロパノールまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として、安定に含有する凍結乾燥製剤の提供であり、上記の化合物またはその薬理学的に許容される塩を活性成分として含有する凍結乾燥製剤であって、
（ａ）亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、ピロ亜硫酸塩、α−チオグリセリンおよびシステイン類から選択される少なくとも１種、及び
（ｂ）β−シクロデキストリン誘導体、
を含有することを特徴とする凍結乾燥製剤である。 （もっと読む）

本発明は、化合物７−［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルメチル）−１−ピペラジニル］−２（３Ｈ）−ベンゾキサゾロン（ＩＮＮビフェプルノックス）を含んでなる複数の投薬量単位を投与することにより少なくとも１つの中枢神経系症状もしくは障害の処置の開始を容易にするための滴定スケジュール用の滴定キットのためのビフェプルノックス化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質の投与、特に経口投与用の医薬制御放出システムであって、a)1種以上の医薬的に許容しうるpH調節剤を含むか又は前記pH調節剤から成るコア材料；b)任意に含んでよい隔離層；c)1種以上の医薬的に許容しうる不水溶性ポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第1の層；d)pH-依存性の溶解度を有する少なくとも1種の活性物質を含むか又は前記活性物質から成る第2の層；e)アニオン性若しくは非イオン性基を有する1種以上の医薬的に許容しうるポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第3の層；及びf)任意に含んでよい、好ましくは外側コーティング層の形態の第4の層を含んでなる医薬制御放出システムに関する。本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質のpH-非依存性in vitro及びin vivo放出プロフィールを提供する。 （もっと読む）

本発明は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、を含む中枢神経系障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、薬物乱用、および運動障害を治療する際の、またはそれらを治療するための薬剤を製造する際の１クラスの阻害剤、そのような阻害剤を含む包装された医薬品、および前記阻害剤の使用を提供する。関連する事業方法、例えば医薬品事業を実施するための方法および医療扶助償還プログラムを実施するための方法もまた提供される。
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