本発明は、新規な置換−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン誘導体、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物に関するもので、本発明の新規な置換−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン誘導体は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較すると５−ＨＴ６受容体との選択性に優れ、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制するのみならず、アポモルヒネ（２ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）で誘導されたラットの行動過多を抑制する効果があり、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｐ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）の化合物に関する。調製方法および治療用途。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ式（Ｉ）の三環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、およびある種の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害を治療する方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明は、神経変性障害および精神障害、たとえば精神病および症状として認知不全を含む障害を治療する方法にも関する。
【化１】

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特定の置換されているアミノメチルベンズアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む医薬処方、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法、及びその中で使用される新しい中間体に関する。
【化１】

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ある種の置換ベンズアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体が媒介する疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、A、B、XおよびYは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃ、Ｒ_２ｄ、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
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本発明は、化合物から選択される式Ｉの化合物に関するものである。ニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態および障害の治療における式（Ｉ）の化合物。

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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な一般式（Ｉ）
【化２２】


を有するベンジル置換キノロン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が関与する疾患の治療における使用に関する。
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バルサルタン、アムロジピンおよびヒドロクロロチアジドの組合せの単層、二層および三層固体投与量剤形を製造する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む薬学的処方物、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。
【化１】

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特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、アルファ７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ ｎＡＣｈＲ）でのアゴニスト活性を有する式Ｉの化合物、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経障害と精神障害および炎症性疾患の処置用のそれらの使用を開示する。
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式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）の化合物；又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されているとおりである）。また、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の化合物の製造方法、それらを含む組成物、及びそれらの使用方法を提供する。
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式（Ｉ）（式中、Ａｒ、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２は明細書に定義したとおりである）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。また、式（Ｉ）の化合物を、製造する方法、含有する組成物、及び５−ＨＴ６介在疾患の処置のために使用する方法を提供する。
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結晶塩酸デュロキセチン、結晶塩酸デュロキセチンを含有する組成物、およびそれらの製造方法。
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【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１’］で表される化合物又はその塩：



［式中、環Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＸは、明細書中で定義した通りである］、ならびに、当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（A）（式中、R1, R2, X, Y及びZは本明細書及び請求項に示される）を有するキノリン誘導体、種々の障害の処理のためへの一般式（A）の化合物の使用、及び一般式（A）の化合物の調製に関する。
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