【課題】統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物。
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不安などの神経精神障害を治療するための方法が開示される。この方法は、アンジオテンシンＩＶ受容体の発現を調節する工程、または受容体に対するアンタゴニストを利用することによってアンジオテンシンＩＶ受容体の生物活性を調節する工程を含む。対象において不安を軽減するのに効果的であるアンジオテンシンＩＶ受容体のアンタゴニストを同定するための方法もまた、開示される。
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非湿潤で、低表面エネルギーポリマー材料から形成されるナノ-スケールモールド内にナノ粒子が鋳造される。そのナノ粒子は医薬品組成物、追跡用添加物、造影剤、生物製剤、薬物組成物、有機材料、及び同等のものを含むことができる。そのモールドは実質的にあらゆる形状、断面直径が10ミクロン以下であることができる。
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本発明は、明細書本文中に記載した定義を持つ式(I)
【化１】


のヘテロアリール置換ジアザトリシクロアルカンのアミドおよび尿素誘導体、この化合物を含む医薬組成物、この化合物を調製する方法、ならびにこの化合物を使用する治療方法に関する。より具体的には、該治療方法は、1種以上の該化合物を投与してα7 nAChRサブタイプにより媒介される障害を治療または予防することによりα7 nAChRサブタイプの活性を調節することを要する。ジアザトリシクロアルカンは、典型的には、ピロリジン環と縮合した1-アザビシクロオクタンからなる。その置換基であるヘテロアリール基は、ジアザトリシクロアルカンに直接結合した、3-ピリジニルおよび5-ピリミジニル部分などの5または6員環の複素芳香族化合物である。ピロリジン部分の第2級窒素は、アリールカルボニル(アミド型誘導体)基またはアリールアミノカルボニル(N-アリールカルバモイル)(尿素型誘導体)基で置換されている。該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプにおける選択的相互作用を必要とする治療用途において有益である。つまり、該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプ、特にα7 nAChRサブタイプの活性は調節するが、ムスカリン受容体に対しては感知しうるほどの活性は持たない。該化合物の放射標識体は診断法に使用することができる。
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本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連する、または５−ＨＴ６受容体に影響される中枢神経系障害を治療するための式Ｉ


の化合物およびその使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物は、運動、気分、人格、行動、精神医学、認識、神経変性などの障害、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥障害、不安、癲癇、鬱病、強迫性障害、睡眠障害、神経変性障害（例えば、頭部外傷または卒中）、摂食障害（例えば、食欲不振または大食）、統合失調症、記憶喪失、薬物もしくはニコチン乱用などからの離脱に関連する障害、または過敏性腸症候群などの特定の胃腸障害を含む、５−ＨＴ６受容体に関連する、または５−ＨＴ６受容体に影響されるＣＮＳ障害の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、あるいはその製薬学的に許容し得る塩、溶媒和物もしくは異性体（式中、ｎ、Ｍ、Ｖ、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｕ、Ｒ１及びＲ２は本明細書に開示される通りである）に関し、該化合物はＭＭＰ類、ＴＮＦ−又はこれらの組み合わせによって媒介される疾患又は状態の治療に有用である。より詳細には、本発明の化合物は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αの産生、ＭＭＰ類、ＡＤＡＭ類又はこれらの組み合わせの阻害剤としての新規な種類の化合物であり、本発明は、その製造方法、このような化合物の１種又はそれ以上を含有する医薬組成物、このような化合物の１種以上を含有する医薬製剤の製造方法、並びにＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ類、ＡＤＡＭ類又はこれらの組み合わせが関係する１つ以上の疾患を、こような化合物又は医薬組成物を使用して治療、予防、抑制又は緩和する方法を提供する。
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本発明は、化学式Iに示す化合物であって、ここで、Ar₁、A、B、R₁、m及びnが、本明細書中に定義されるような化合物、又はその医薬的に許容可能な塩若しくは溶媒和物に関する。また、本発明には、医薬組成物、並びに前記化合物の使用及び製造方法、並びにmGluR5媒介性障害の医学的治療方法も含まれる。

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本発明は、塩基の形態もしくは酸付加塩の形態、または水和物もしくは溶媒和物の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子であるか；１つ以上のハロゲン原子により、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルアミノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アセチル基、もしくはメチレンジオキシ基から選択される１つ以上の基で場合により置換されたフェニル基であるか；ハロゲン原子、および（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アミノ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基、もしくはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基の中から選択される１つ以上の基で場合により置換されてもよい、ピリジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、およびナフチルから選択される基である。］を有する化合物に関する。更に本発明は、前記化合物の調製方法、治療におけるこれら使用に関する。
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【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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本発明は、式（I）：
｛式中、R¹は環であり、R⁵は具体的な置換基であり、及びｎは１〜８である｝の化合物に関する。また本発明は、治療で、特に神経疾患及び精神疾患で代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとして、本化合物を使用することに関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）。それは、さらに、その薬剤学的に許容しうる塩ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。


該化合物は、D4受容体および／または5-HT_2A受容体が関与する疾患の治療に有用である。
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下記一般式（Ｉ）で示される化合物：


［式（Ｉ）中、Ｒ^０、Ｒ^１は、明細書中に記載された意味を表す。］はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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本発明は、睡眠障害の治療のためのＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、フェノチアジン、メラトニン誘導体およびメラトニン受容体アゴニストから選択される短時間作用型催眠剤と；ＧＡＢＡ−Ａ受容体モジュレーター、ベンゾジアゼピン、５ＨＴ２Ａ受容体アンタゴニストおよびカルシウムイオンモジュレーターから選択される長時間作用型催眠剤との組合せに関する。また、本発明は、前記組合せを含むガレヌス製剤に関する。 （もっと読む）

PDE10阻害剤である式(I)又は(II)の特定のキナゾリン、それを含む医薬組成物、及びその製造方法を提供する。また、その特定のキナゾリンを投与することによる、PDE10酵素により治療可能な疾患、例えば、肥満症、非インシュリン依存性糖尿病、精神分裂病又は双極性障害、強迫性障害などの治療方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は環である）を有する化合物、および療法における代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとしての、具体的には、神経障害および精神障害での該化合物の使用。

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本発明は、式（Ｉ）で示される成長ホルモン分泌促進受容体のグレリン類似体リガンドとしての新規のトリアゾール誘導体であって、ＧＨＳ受容体によって媒介される、哺乳動物、有利にはヒトにおける生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防において有用なトリアゾール誘導体を提供する。更に、本発明は、これらの受容体の調節のために使用できるＧＨＳ受容体アンタゴニスト及びアゴニストを提供し、それらは、前記の状態、特に"成長遅延、悪液質、エネルギーバランスの短期間、中期間及び／又は長期間の調節；摂食行動の短期間、中期間及び／又は長期間の調節（刺激及び／又は阻害）；脂肪生成、脂肪過多症及び／又は肥満；体重増加及び／又は低下；糖尿病、１型糖尿病、２型糖尿病、腫瘍細胞増殖；炎症、炎症作用、胃の術後イレウス、術後イレウス及び／又は胃切除術（グレリン置換療法）"を治療するために有用である。
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サーチュイン調節化合物であるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【化１】


特定のピリミジン含有化合物はセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なセロトニン受容体モジュレーターである。
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本発明は、一酸化窒素シンターゼ(NOS)阻害とμ-オピオイドレセプターでのアゴニストとの二重活性を有するベンズイミダゾール化合物、それらを含む薬学的組成物および診断用組成物、ならびに特に慢性痛、急性痛、片頭痛、および神経因性疼痛の処置または予防のための化合物としてのそれらの医学的使用に関するものである。 （もっと読む）