本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、式（Ｉ）の新規のアザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン誘導体に関する。別の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換されてもよい２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６が−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｓ−（Ｃ_０−Ｃ_３）アルキル−Ｒ^１０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ＮＲ^１１Ｒ^１２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^１３、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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配列番号3、配列番号5、または配列番号7に示されるアミノ酸配列、並びにそれらのホモログ、バリアント、及び誘導体を含むVDCCγ-8ポリペプチドが提供される。VDCCγ-8ポリペプチドをコードし得る核酸、特に配列番号1、配列番号2、配列番号4、または配列番号6に示される核酸配列を含むものも開示される。これらのポリペプチド及びポリヌクレオチドは精神疾患に関与しており、精神疾患を治療するのに有用な治療薬のスクリーニングに有用である。 （もっと読む）

本発明は、精神分裂病と類似の精神医学系障害の治療及び予防に有用なジプラシドンを含んでなる組成物を提供する。１つの態様において、本組成物は、ジプラシドンを含んでなるナノ粒状粒子と少なくとも１つの表面安定化剤を含む。ナノ粒状粒子は、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒径を有する。別の態様において、本組成物は、患者への投与時に、ジプラシドンを二峰性、多峰性、又は連続の方式で送達する修飾放出組成物を含む。本発明はまた、そのような組成物を含有する剤形と、精神分裂病と類似の精神医学系障害の治療及び予防の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩［ここで、ｍ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書に定義されるとおりである］を提供する。本化合物（Ｉ）は、５−ＨＴ６モジュレーターとして適しており、よってある種のＣＮＳ及び消化管の障害の治療において有用である。
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本発明は、ＰＤＥ２阻害活性を有するベンゾジアゼピン誘導体に、ならびに前記化合物を、特に中枢または末梢神経系の各種疾病の治療のために、投与することによる治療方法に、関する。本発明は、さらに前記化合物を含む医薬品組成物、および前記化合物を調製するための方法を取り扱う。 （もっと読む）

本発明は、新規なイミダゾピラジンおよびイミダゾピリミジンである可変要素が本明細書で定義の通りである式（Ｉ）の化合物に関するものである。


式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、一定の状態および疾患、特には炎症の状態および疾患ならびに増殖の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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本発明は、式（ＩＣ）：


［式中：
ｐは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルまたはＳＦ_５からなる群より選択されるか；または基Ｒ_５に相当し；
ｍ_１、ｍ_２、ｍ_３、およびｍ_４は、０であり；
ｍ_５、ｍ_６およびｍ_７は、各々独立して、０、１または２であり、ここで、ｍ_５、ｍ_６およびｍ_７の和は、１または２であり；
Ｒ_６は、Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ_７は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｎは、２または３であり；
Ｘは、Ｓまたは−ＣＨ_２−であり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルまたは２−ピロリジノニルであり、ここで、各基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
ただし、ｍ_５＝ｍ_６＝１の場合、Ｒ_７は、塩素ではない］
で示される新規化合物またはその塩、その調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含む医薬組成物ならびにドーパミンＤ_３受容体の調節因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるジアザスピロデカン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択され；
ｎは、３または４であり；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＣＨ−またはＮであってもよく；
Ａは、基ＰまたはＰ１であり、ここで、Ｐは、


であり、Ｐ１は、


であり；ならびに
Ｙは、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、フェニルまたは芳香族複素環基であり、ここで、フェニルおよび芳香族複素環基は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびハロＣ_１−４アルコキシからなる群より選択される１または２個の置換基で所望により置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、それらの調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含む医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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不安などの神経精神障害を治療するための方法が開示される。この方法は、アンジオテンシンＩＶ受容体の発現を調節する工程、または受容体に対するアンタゴニストを利用することによってアンジオテンシンＩＶ受容体の生物活性を調節する工程を含む。対象において不安を軽減するのに効果的であるアンジオテンシンＩＶ受容体のアンタゴニストを同定するための方法もまた、開示される。
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非湿潤で、低表面エネルギーポリマー材料から形成されるナノ-スケールモールド内にナノ粒子が鋳造される。そのナノ粒子は医薬品組成物、追跡用添加物、造影剤、生物製剤、薬物組成物、有機材料、及び同等のものを含むことができる。そのモールドは実質的にあらゆる形状、断面直径が10ミクロン以下であることができる。
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本発明は、明細書本文中に記載した定義を持つ式(I)
【化１】


のヘテロアリール置換ジアザトリシクロアルカンのアミドおよび尿素誘導体、この化合物を含む医薬組成物、この化合物を調製する方法、ならびにこの化合物を使用する治療方法に関する。より具体的には、該治療方法は、1種以上の該化合物を投与してα7 nAChRサブタイプにより媒介される障害を治療または予防することによりα7 nAChRサブタイプの活性を調節することを要する。ジアザトリシクロアルカンは、典型的には、ピロリジン環と縮合した1-アザビシクロオクタンからなる。その置換基であるヘテロアリール基は、ジアザトリシクロアルカンに直接結合した、3-ピリジニルおよび5-ピリミジニル部分などの5または6員環の複素芳香族化合物である。ピロリジン部分の第2級窒素は、アリールカルボニル(アミド型誘導体)基またはアリールアミノカルボニル(N-アリールカルバモイル)(尿素型誘導体)基で置換されている。該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプにおける選択的相互作用を必要とする治療用途において有益である。つまり、該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプ、特にα7 nAChRサブタイプの活性は調節するが、ムスカリン受容体に対しては感知しうるほどの活性は持たない。該化合物の放射標識体は診断法に使用することができる。
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【化１】


本発明は、ある種のピペラジンおよびピペリジン誘導体のＮ−オキシド、ならびにこれらの化合物の製造方法に関する。また本発明は、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されるか、あるいは当該技術分野における明細な記述および一般知識から当業者には明らかである。また本発明は、疾病または症状を処置または予防するための薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されるか、あるいは当該技術分野における明細な記述および一般知識から当業者には明らかである、疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、ＣＮＳ障害の処置、特に、広汎な不安障害およびパニック障害を含む、不安障害、強迫障害、攻撃性、耽溺（渇望を含む）、鬱病、自閉、めまい、精神分裂病および他の精神障害、パーキンソン病、および認知および記憶の障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書に与えられる意味を有する一般式（１）を有する。
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本開示は、神経発生を刺激又は増強することにより、中枢及び末梢神経系の疾患及び状態を治療する方法を説明する。本開示には、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、（例えばアセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）活性の阻害を介して）ムスカリン性受容体を調節する薬剤を、単独で、或いは他の神経原性剤との併用で用いた組成物及び方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）：


［式中：
Ａは、シクロプロピル基に対してメタ位またはパラ位でフェニル基に結合され、−ＳＯ_２ＮＲ_５−、−ＳＯ_２ＣＲ_２Ｒ_３−、−ＣＲ_２Ｒ_３ＳＯ_２−および−ＮＲ_５ＳＯ_２−からなる群より選択され；
Ｒ_１は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキルまたはＣ_２−６アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素またはＣ_１−６アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシであり；
Ｒ_５は、水素、Ｃ_１−６アルキル、またはＲ_４で所望により置換されていてもよいフェニルであり；ならびに
Ｒ_６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシである］
で示される新規化合物またはその塩、その調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物ならびにドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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【課題】統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物。
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その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）