神経成長因子とその前駆物質とニューロトロフィン受容体との相互作用を調節し、パム、炎症性疾患、および神経疾患など、それらから媒介される疾病状態を治療する化合物およびその薬学的に許容される組成物を開示する。投与方法を含む本発明の化合物および組成物の使用方法もまた開示する。化合物は下記の構造式を有し、式中ｍおよびｎが独立して０または１であり、ｘおよびｙが独立して０または１であり、但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、置換基Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１０、およびＲ^１１が式（Ｉ）中でさらに定義される。

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【課題】Ｎ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ６受容体拮抗剤として作用するＮ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用薬学的組成物に関するもので、本発明のＮ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較する時、５−ＨＴ６受容体との選択性に優れ、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制するだけではなく、メトアンフェタミン（２ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）で誘導されたラットの行動過多症状を抑制する効果があり、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として用いるに有用でありかつそれに望ましい特性を示す塩形態物およびこれの組成物を提供する。本発明はまた前記塩形態物の製造方法も提供し、これを８−｛４−［３−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−２−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オンとグルクロン酸から生じさせる。
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本発明は、精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造する目的で式（Ｉ）
【化１】


｛式中、Ｚは、水素、ハロ；Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；ＨＯ−Ｃ_１−６アルキル−；シアノ−Ｃ_１−６アルキル−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ_１−６アルキル−；Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；フェニル−Ｃ_１−６アルキル−またはＨｅｔ^４−Ｃ_１−６アルキル−であり、Ｑは、フェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリル［ここで、前記環系は各々が場合により各々がハロ；シアノ；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ_１−６アルキル；ＡｒまたはポリハロＣ_１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよい］であり、Ｌは、フェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニル［ここで、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルキル−Ｏ−から選択される］であり、Ｈｅｔ^１は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ｈｅｔ^４は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ａｒは、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物を用いることに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】




ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、Ａ、Ｊ、ＺおよびＲ^２０が本明細書においてそれについて規定される任意の値を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、注意欠陥過活動性（多動性）障害、神経因性疼痛、尿失禁、全般性不安障害、抑うつ、統合失調症、および線維筋痛を含む障害および状態の処置において因子として有用である、化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩を提供する。さらには式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物も提供される。
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【課題】 皮膚細胞の代謝活性を促進するとともに、皮膚の保湿性を高める経口用組成物及びそれを含有する栄養補助食品を提供する。
【解決手段】 プラセンタ由来成分、コラーゲン由来成分及びγ―アミノ酪酸等のストレス緩和剤を含有することを特徴とする経口用組成物を用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換された１，２−ジフェニルイミダゾール−４−カルボキサイミド化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神疾患、神経疾患の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連づけられるか、または、５−ＨＴ６受容体によって影響を受ける中枢神経系障害を処置するための式Ｉの化合物およびその使用を提供する。式Ｉの３−スルホニルインダゾール化合物が、著しい受容体サブタイプ選択性と一緒に５−ＴＨ６受容体親和性を明らかにすることが見出されている。好都合なことに、式Ｉの前記化合物は、５−ＨＴ６受容体に関連づけられるか、または、５−ＨＴ６受容体によって影響を受ける中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置するための効果的な治療剤である。

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【課題】うつ、不安、及び認知機能のための新規5-HT_1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】本発明は式Ｉ


(式中R¹は次の式G¹またはG²


で示される基である。)
で示されるベンジル(イデン)-ラクタム誘導体およびその製薬上許容しうる塩または光学異性体を、(a)選択的セロトニン再取り込み阻害物質(SSRI); (b)アルファ-2-デルタ(A2D)リガンド; または(c)副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストより選択される少なくとも1つの活性物質および随意に製薬上許容しうる担体と共に、含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロ−β−カルボリン−スルホンアミド誘導体、場合によりそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマー、それらのラセミ体のうち１つの形態、あるいはそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマーの少なくとも２種の、いずれの混合比であってもよい混合物の形態、あるいは対応する生理学上許容される塩または対応する溶媒和物に関する。これらの化合物は５−ＨＴ_６受容体に関連する障害または疾病の予防および／または治療のための薬剤において、薬理活性剤として好適である。本発明はまた、記載の化合物を得るための２つの異なる方法ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する治療および／または予防方法に有用である。
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本発明は、例えば、４−シアノ−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルベンズアミド、薬学的に受容可能なその塩、構造的に関連する化合物および／または代謝産物の送達のための新規な製剤および方法；ならびに疾患を治療するためのこれらの製剤の使用および方法に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、本発明の剤形、化合物または組成物を哺乳動物、例えばヒトに投与する方法およびプロセスを提供する。いくつかの実施形態では、剤形、化合物または組成物は、経口的に投与される。一態様では、それらは、１２または２４時間毎に１回経口的に投与される。
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式（２）の化合物またはその医薬上許容される塩（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ａｒ、ｙおよびｍは、各々、本明細書に記載されるとおりである）が提供される。かかる化合物は、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである。かかる化合物および該化合物を含有する組成物は、統合失調症などの中枢神経系の種々の障害を治療するのに有用である。


２
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本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ等のセリンプロテアーゼを阻害するための使用、及び製造方法、並びに治療用途に関する。
【解決手段】特に好ましい化合物としては、下記式の化合物である。


（式中、ＸはＦ又はＨであり、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは任意に置換されていても良いアリール若しくはヘテロアリールであり、そしてＲ^３はＨ又はアルキルである。） （もっと読む）

本開示は、神経発生を刺激するかまたは増大することにより中枢および末梢神経系の疾患および症状を治療するための方法を記載する。本開示は、新規の神経細胞の形成を刺激するかまたは活性化するためのＨＤａｃ阻害薬単独または別の神経原性物質と組合せに基づいた組成物および方法を包含する。
（もっと読む）

本発明はヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤である化合物に関する。さらに具体的には、本発明は複素環化合物類およびその調製法に関する。これらの化合物は、増殖疾患、ならびにヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素に関係する、関連する、または付随する他の疾患の処置用薬剤として有用であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ¹〜Ｑ³、およびＺは明細書に記載されたように定義される）の縮合およびスピロ環化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答する障害を治療、予防または寛解するための、式Ｉの化合物の使用にも関する。本発明の化合物は、疼痛の治療に特に有用である。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_2Cに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_2C受容体ゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、
Ｒ⁶は−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、であり、Ｒ¹⁰は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
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