式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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本発明は、１０−オキソ−ジヒドロジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピンの移動水素化による、置換エナンチオピュア１０−ヒドロキシ−ジヒドロジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピン（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノまたはニトロであり；そしてＲ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルである。〕で示される化合物の製造方法、ならびに式（ＩＩＩ'ａ）および（ＩＩＩ'ｂ）
【化２】


〔式中、Ｍは、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｉｒ、Ｆｅ、ＣｏまたはＮｉであり；Ｌ_１は、水素であり；Ｌ_２は、アリールまたはアリール−脂肪族残基を表し；そしてさらなるラジカルは、本明細書において定義した意義を有する。〕で示される新規触媒；当該新規製法により入手可能な１０,１１−ジヒドロ−１０−ヒドロキシ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピン−５−カルボキサミドの両方のエナンチオマーの新規結晶形；医薬調製物の製造におけるそれらの使用；これらの新規結晶形を含んでなる新規医薬調製物、および／または癲癇のような障害の処置における、もしくはこれらの処置に適したい約製剤の製造における、これらの新規結晶形の使用に関する。
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以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は医薬製剤に関し、より具体的にはポンプ式スプレーを介する投与のためのカンナビノイドを含有する製剤に関する。特に、本発明は、粘膜表面を介して１種以上のカンナビノイドを含む親油性薬物を投与する際に使用するための医薬製剤であって、１種以上のカンナビノイドを含む少なくとも１種の親油性薬物、溶媒および共溶媒を含み、製剤中に存在する溶媒および共溶媒の総量は製剤の５５％ｗｔ／ｗｔを超え、製剤は自己乳化剤および／またはフッ素化噴射剤を含まず、カンナビノイドは１０ｍｇ／ｍｌよりも多い量で製剤中に存在する、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

Ｎ−アセチル−Ｌ−ピペコリン酸またはその医薬として許容される塩を有効成分として含有する、アルツハイマー病、パーキンソン病、脊髄損傷、ハンチントン病、脳梗塞、頭部外傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、糖尿病性あるいは薬物誘発性の末梢神経障害、網膜神経障害等の神経変性疾患の予防または治療に用いうる新規な神経栄養因子産生促進剤を提供する。
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ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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本発明は、変化したａＰＫＣ機能と、アルツハイマー病（ＡＤ）及び神経芽細胞腫などの神経系疾患及び癌との間の関連性を確立する。神経系疾患及び癌における診断、薬剤スクリーニング及び遺伝子治療において、ａＰＫＣを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、N-アロイルサイクリックアミン誘導体およびその医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

Ｘが２つの水素原子、π結合、酸素又はメチレンを表わし、Ｒ２がＣ₆−Ｃ₁₂アリール又はアリールアルキル基であり、Ｒ３が水素、２−ヒドロキシエチル又は２−アミノエチルである一般式（Ｉ）の化合物は、バニロイド受容体タイプＩによって媒介される病変の治療に有用である。

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一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、低級アルキル基等を表す。Ｒ^３は、水素原子等を表す。Ｂ^１、Ｂ^２及びＢ^３は、水素原子又は低級アルキル基を表す。Ｗは、結合手、−（ＣＨ_２）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）−等を表す。Ａｒ^１は、酸素原子又は硫黄原子を含有してもよい、５又は６員の芳香族含窒素複素環基を表す。Ａｒ^２は、置換基を有していてもよい、１又は２環性の芳香族炭素環基又は芳香族複素環基を表す。］で表されるベンズイミダゾール誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、網膜および視神経障害を含む神経疾患の治療に有効な被験体、それらを必要とする被験体において神経を健康的にする作用を生じるための方法および組成物を提供する。その方法は、被験体にマンノースのようなヘキソースの治療上有効な量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬もしくはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む組み合わせを提供する。本発明はさらに、ＭＭＰ‐１３およびシクロオキシゲナーゼ２の阻害に関係する疾患を患っている患者に、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む本発明の組み合わせを投与することを含んでなる、そのような疾患を治療する方法を提供する。本発明はさらに、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩とを含む本発明の組み合わせ、および医薬的に受容できるキャリア、希釈剤、または添加剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組み合わせは、治療する疾患に応じて、さらに別の医薬品と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＶＡＰ−１阻害剤として有用な化合物（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）、並びにその医薬上許容され得る塩、医薬組成物、ＶＡＰ−１関連疾患の予防または治療方法などを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）：












（式中、各記号は、明細書中に定義した通りである）
の化合物、またはその医薬上許容され得る塩であって、これらは血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤、医薬組成物、十分な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物、またはその医薬上許容され得る塩を投与することを含む、ＶＡＰ−１関連疾患、特に黄斑浮腫の予防または治療の方法などに有用である。 （もっと読む）

【課題】安全でかつ早期に効果が得られる、体の冷え等、就中冷房による体の冷えや肩こり等の末梢血行障害による不定愁訴の新規な治療剤の提供。
【解決手段】ケイヒ、ボタンピ、ブクリョウ、トウニン、シャクヤクおよびビタミンＥを組み合わせてなる末梢血行障害による不定愁訴の治療剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


の新規な誘導体（式中、R3はC₁−C₆アルキル、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、C₁−C₁₀シクロアルキルに縮合されたアリール又はヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1基であり；R5、R6は互いに独立に、以下の基：ハロゲン、CN、NO2、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、−O−C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、−O−SO₂R8、−SO₂−O−R8、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、複素環、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アダマンチル又はポリシクロアルキルから選択される）に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕の化合物；該化合物の製造法；およびケモカイン(ＣＣＲ３のような)またはＨ１介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、新規置換ピラゾロ〔１，５‐ａ〕‐１，３，５‐トリアジン誘導体およびそれらの構造類似体の一部、およびそれらの治療用途、さらに詳しくは中枢および／または末梢神経変性に伴う病状を予防および治療するためのものに関する。本発明はまた、上記化合物および新規合成中間体を製造するための方法に関する。本発明による化合物は、さらに詳しくは一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）で表される。
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基Ｒ１〜Ｒ５、Ｘ、Ｚ及びＲ７ａ、Ｒ７ｂ及びＲ７ｃが、請求項１におけるように定義される、一般式（Ｉ）のＤ−キシロピラノシル置換フェニルは、ナトリウム依存性グルコース−共輸送体ＳＧＬＴに抑制効果を示す。本発明は、また、代謝性疾患を治療するための薬剤に関する。
【化１】

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