本発明は、脳細胞における解糖を調節することによって、動物において発作性障害（特に、癲癇、疼痛、片頭痛、失神、双極性障害、精神病、不安、ストレス誘導性の障害）を緩和するための方法を提供する。好ましい化合物は、２−デオキシ−Ｄ−グルコースである。この動物は、ヒトであり、より好ましくは癲癇を有するヒトであり、そして最も好ましくは医学的に難治性の癲癇もしくは薬物抵抗性の癲癇を有する成人のヒトまたは若年のヒトである。 （もっと読む）

本発明は，遠縁ポリペプチドホモログを検出する新規方法に関する。本発明は，キナーゼポリペプチド，キナーゼポリペプチドをコードするヌクレオチド配列，ならびに種々のキナーゼ関連疾病および状態の診断および治療に有用な種々の産物および方法に関する。バイオインフォマティクス戦略を用いて，哺乳動物キナーゼが同定されその蛋白質構造が予測された。 （もっと読む）

式(Ｉ):
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらを製造する方法、および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節すること)。
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優れたポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素阻害作用を有する４−置換−５−ヒドロキシイソキノリノン誘導体とその薬理上許容される付加塩を提供する。
一般式（１）


で表される４−置換アリール−５−ヒドロキシイソキノリノン誘導体とその薬理上許容される付加塩。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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本発明は、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が明細書および特許請求の範囲の中で定義されたとおりである、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩、そのような化合物の製造ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、アルツハイマー病及び関連病態の治療に有用な化合物のスクリーニングに関する物質及び方法を提供する。特に、チロシンキナーゼを用いたスクリーニング方法を提供し、同様に、治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は明細書中に定義のとおりである〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、そしてそれらを含む医薬組成物に関する。
遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化２】


〔式中、
ＡはＯまたはＮ（Ｒ^１）を意味し；
Ｙは式
【化３】


［式中、左の結合手はＡ基と結合しており、そして右の結合手はＲ基と結合している］
の基を意味し；
Ｒは置換または非置換Ｃ_５−Ｃ_１０アリール、置換もしくは非置換ヘテロ−Ｃ_５−Ｃ_１０アリール、Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^４）基、またはＮ（Ｒ^２）（ＣＨＲ^３Ｒ^４）基を意味し；
Ｒ^１は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、またはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^２は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、またはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^３は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルまたはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^４は置換ましくは非置換Ｃ_５−Ｃ_１０アリールまたは置換もしくは非置換Ｃ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールを意味する〕。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）に罹患している患者を治療するための薬剤を製造するための、少なくとも１種のオピオイドを含むオピオイド制御放出剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る、式（Ｉ）


（式中、Ｗは、酸素又は硫黄原子であり、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ、独立に、水素若しくはハロゲン原子又はシアノ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基若しくはＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシ基を表し、Ｙは、（Ｎ_２）又は（Ｎ_３）の位置にあり、Ｙが（Ｎ_２）の位置にあるときは、ＹはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、Ｙが（Ｎ_３）の位置にあるときは、Ｙはアリール基又はヘテロアリール基を表し、該アリール基及びヘテロアリール基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオ基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）−基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−Ｓ（Ｏ）_２又はＣ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル基から選択される１個以上の原子又は基によって、場合により置換され、Ｃ_４−Ｃ_５の位置の結合は、二重又は単結合であり、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立に、アリール基、ベンジル基もしくはＣ_１−Ｃ_６−アルキル基を表し、又は、Ｒ_１及びＲ_２は、これを担う窒素原子とともに、１又は複数のＣ_１−Ｃ_６−アルキル基又はベンジル基によって場合により置換されたヘテロ環を形成する。）の化合物に関する。調製方法及び治療への利用も開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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合計15のモジュールを有するポリケチドシンターゼ、１つのモジュールを有する非リボソームペプチドシンテターゼ、およびシトクロムp450ヒドロキシラーゼから構成されるポリケチドシンターゼ複合体を記載する。新規ストレプトミセス種、および改変したストレプトミセス種の方法も提供する。新規化合物である36-ケトメリダマイシン(ketomeridamycin)、C9-デオキソメリダマイシン(deoxomeridamycin)、およびC9-デオキソプロリルメリダマイシン(deoxoprolylmeridamycin)、ならびにそれらの使用をさらに記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、基は示された意味を有する］のピラゾールの置換フルオログリコシド誘導体、その生理学的に適合性の塩、及びその製造のための方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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本発明は特に本明細書においてＲＵＰ３と称するＧＰＣＲの活性の代謝の調節因子である式（Ｉ）の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の１つの局面は式（Ｉ）を提供し、ここで、Ａ_１及びＡ_２は独立して場合によりＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ_１−３アルキレンであり；ＤはＣＲ_１Ｒ_２又はＮＲ_２であり、ここでＲ_１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。

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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を開示する。別の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び、これら組成物を、肥満症、認知障害、ナルコレプシー、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する疾病を治療するために使用する方法を開示する。

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ｐ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eが明細書中で定義されている、式Ｉの化合物：またはその薬学的に許容しうる塩、それらを含む医薬組成物ならびにそれらを用いる、うつ病または不安症処置用の医薬を製造するためのそれらの使用方法。
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変性性疾患および変性性障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。以下の化合物を参照のこと。この化合物は、細胞保護特性を有し、シクロペンタノフェナントレン関連ステロイドのクラスに属し、このステロイドは、誘導体化エストロゲン様構造を有し、顕著な雌性化活性を有さずに、細胞保護活性を与え、それにより例えば、変性性障害の処置において、または組織移植における使用のため、または他の疾患、障害もしくは状態のために治療的に投与される場合に、望ましくない副作用を回避する。このような変性性障害としては、神経変性性障害、眼の障害、心臓血管の障害、ミトコンドリア病、骨の障害、関節の障害、結合組織の障害もしくは軟骨の障害、または興奮毒性経路の活性の変化と関連した障害が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ミオスタチン、ノダル（Nodal）、およびGDF-11に関連する疾患の治療において使用するための、ケルベロス(Cerberus)/ダン(Dan)/グレムリン(gremlin)ポリペプチドまたはその変種に関する。好ましいポリペプチドは、ココ（Coco）またはケルベロス誘導体である。 （もっと読む）

本発明は置換2,5-ジアミノメチル-1H-ピロール、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の薬学的製剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）