本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ¹およびＲ^２は独立して、水素原子などを表し、Ｒ^３は、水素原子などを表し、Ｒ^４は、水素原子などを表し、（式ＩＩ）は、下記などのうちの１つを表し、Ｒ^５は、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘは、酸素原子などを表し、Ｙは、酸素原子などを表し、ｎは、整数０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、一般的に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）についてのリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、および特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損または機能不全と関連する疾患状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α７ ｎＡＣｈ受容体サブタイプについてのリガンドとして作用する新規な化合物（例えば、イミダゾールおよびベンゾチアゾール）、このような化合物を調製する方法、このような化合物を含む組成物、およびその使用方法に関する。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は、細胞で、所望の標的遺伝子由来の遺伝子産物の発現を選択的に低下させてその遺伝子の発現によって生じる疾患を治療するための組成物及び方法に関する。より具体的には、本発明は、真核細胞において、標的遺伝子の発現を低下させる、二本鎖ＲＮＡ（「ｄｓＲＮＡ」）を含有する組成物、及びこれらを調製する方法に関する。ｄｓＲＮＡは、長さ２５〜約３０ヌクレオチドの第１のオリゴヌクレオチド配列、及び生物学的条件下で、第１の配列にアニーリングする第２のオリゴヌクレオチド配列を有する。さらに、少なくとも１９ヌクレオチドの長さの配列であるｄｓＲＮＡの配列の一方の領域は、標的遺伝子から産生されるＲＮＡのヌクレオチド配列に十分に相補的であり、ＲＮＡｉメカニズムにより、標的ＲＮＡの分解を誘発する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアルキル含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ（GSK-3）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表される置換５，１２−ジアザ−ベンゾアントラセン類縁体（式中、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ又はインビトロで特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような疾患を治療するために、これら化合物を用いる医薬組成物及び方法、更に受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＷは、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。

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本発明は、好適な不活性の医薬用キャリヤー及び／又は添加剤との混合物の形で、成分Ａ）として、式（Ｉ）
【化１】


の(1R, 2S, 4R)-(−)-2-[N, N-(ジメチルアミノエトキシ)]-2-フェニル-1, 7, 7-トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン又はその薬学上許容される酸付加塩、及び成分Ｂ）として、向知性薬、酵素アセチルコリンエステラーゼの阻害剤及び／又は認知過程に対して有益な作用を発揮する他の薬学上活性な成分を含有する認知機能の減退を阻止するための複合医薬組成物に関する。本発明による医薬組成物は、特に、アルツハイマー病又は同様の症状を呈する疾患、知的能力の機能不全（例えば、精神分裂症における精神減退）、高齢者における精神減退（高齢者における痴呆症）、コルサコフ症候群、ハンチントン症候群、パーキンソン症候群、又はアルコール中毒症によって生じた精神減退の治療に用いられる。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｒ１〜Ｒ４は、請求項１に定義した意味を有する）の置換されたイミダゾピリダジンジオンに関する。本発明は、また、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する、前記ジオンの互変体、光学異性体、ジアステレオマー、混合物及び塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

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本発明は、新規化合物、およびそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの疾患、障害または状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｋ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び同化合物を含む組成物。本発明はまた式（Ｉ）の化合物の製造方法、ｐ３８が仲介する障害の処置における同化合物の使用方法も提供する。
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式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式Ｉ：


で表され、可変基が本明細書に記載のものである、ヘテロアルキル置換ビフェニル−４−カルボン酸アリールアミド類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明はALK7可溶性受容体ならびにGDF-8 (ミオスタチン)およびGDF-11などのある種のリガンドの機能のアンタゴニストとしてのその使用に関する。本発明のALK7可溶性受容体は、脳卒中、脊髄損傷および全ての末梢神経疾患などのニューロンの疾患または容態の治療においてGDF-8およびGDF-11のアンタゴニストとして有用である。本発明のALK7可溶性受容体は同様に、GH (成長ホルモン)等価物として、および筋肉量を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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本発明は、被験体にＮＭＤＡレセプターアンタゴニストと抗てんかん薬（ＡＥＤ）とを含有する組み合わせを投与することによって、ＣＮＳ関連障害（例えば、てんかん、痙攣障害、発作障害、および疼痛）を処置するための方法および組成物に関する。ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、ＡＥＤまたは両薬剤は、各々の治療上の利益を最大限にする一方で各々の所望されない副作用を低下させる、制御放出形態または持続放出形態で提供され得る。 （もっと読む）

特にバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式（Ｉ）の化合物。

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本発明は、本明細書中に定義される式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Ｉの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GＩ管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Ｉの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化１】

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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）