本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、存在する場合、アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）、アルケニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、アルキニル基（Ｃ３〜Ｃ６）、シクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）、シクロアルケニル基（Ｃ５〜Ｃ７）であり；Ｒ１は、ＮＲ６Ｒ７、アザシクロアルキル（Ｃ４〜Ｃ７）、アザシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ７）、アザビシクロアルキル（Ｃ５〜Ｃ９）およびアザビシクロアルケニル（Ｃ５〜Ｃ９）基であり；Ａ−Ｒ１は、Ｒ１の窒素とピラゾールの１位での窒素が必ず少なくとも２個の炭素原子によって分離されるようなものであり；Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、ＳＯＲａ、ＳＯ_２Ｒａ、ＮＨＣＨＯ、ＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｓ）ＲａおよびＮＨＳＯ_２Ｒａ基であり；Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、直鎖もしくは分岐のアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）またはシクロアルキル基（Ｃ３〜Ｃ７）である。］の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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本発明は、高フェニルアラニン血症への治療介入のための新しい方法及び組成物に向けられる。具体的には、本明細書は、種々のタイプのフェニルケトン尿症をＢＨ４を含む組成物を用いて処置する方法及び組成物を記述する。ＢＨ４と他の治療方式との併用療法が考慮される。 （もっと読む）

この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列（INSP052EC）の、特にサイトカインの過剰な発現及び／又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 （もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（Ｉ）
の化合物は、ノルエピネフリンの再取り込みの阻害剤である。したがって、これらは、中枢神経系および／または末梢神経系の障害の治療のために有用であり得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ぜんそく感受性Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＲＡ）及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子１（ＡＡＡ１）遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子及び方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。

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さまざまなタイプの疼痛の治療、予防、改変および管理方法を開示する。特定の方法は、免疫調節化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレートもしくはプロドラッグを、単独であるいは第2の活性薬剤および／または手術、心理療法または理学療法と併用して、投与することを含んでなる。さらに、本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位剤形およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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下記式で表される縮合多環式化合物、その類縁体及びこれらの製薬学的に許容される塩、これらを含有する糖輸送増強作用剤、血糖降下剤及び医薬組成物を提供する。この縮合多環式化合物は、薬効が高く副作用が少ない糖尿病治療効果を有する。



（式中、Ｒはアルコキシ基、Ｒ'はオキサゾリルプロポキシ基、チアゾリルプロポキシ基、Ｒ"は水素原子を示す。） （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式Ｉの^Ｒ１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^ＡおよびＷは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。

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経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。（1）活性成分の治療濃度が速やかに得られること；および（2）活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、高い筋緊張に関連する疼痛状態の治療のための、カリウムチャネル開口薬及びナトリウムチャネル阻害剤の薬物組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘは本明細書において定義されたとおりである）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

医薬上許容される担体と一緒に一種以上のエポチロンを含む製剤。 （もっと読む）

以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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