本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

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アゼチジン誘導体を含有する乳化系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、動物および哺乳動物（ヒトが含まれる）の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドＹ受容体、特に好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体の調節、食物摂取（食料摂取）の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはＩＩ型（非インスリン依存性）糖尿病などの食物摂取障害の予防および／または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のＮＰＹ５媒介性障害の予防および／または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１で定義する）の１，４二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。

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本発明は、一般式（１ａ、１ｂ、１ｃ）、（Ｉ）、（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規なスルホンアミド誘導体であって、場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又は対応する溶媒和物に関するとともに、それらを調製する方法、ヒト及び／又は獣医学治療用の薬剤としてのそれらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。本発明の新規化合物は、中間体として及び薬剤を調製するために製薬産業において使用することができる。

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式（式中、Ｒ^１は炭素原子数１〜１０の１−ヒドロキシアルキル基又は炭素原子数１〜１０のアシル基を示し、Ｒ^２及びＲ^３は別々に６位、７位、８位又は９位のいずれかに置換し、Ｒ^２及びＲ^３は独立して、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１〜１０のアルキル基、水酸基、炭素原子数１〜１０のアルコキシ基、炭素原子数１〜５のアルケニルオキシ基、炭素原子数１〜５のアルキニルオキシ基、ベンジルオキシ基等を示す。ただし、Ｒ^１がアシル基であり、Ｒ^２が水素原子であるときＲ^３は水素原子又はアセチル基を除く。）で表される４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｂ］チオフェン誘導体又はその医薬上許容される塩であり、肝臓中のトリグリセリド低下作用および血糖値低下作用を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

式：


（式中、環Ａ及び環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは炭素原子または窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の提供。
【解決手段】
式：


の化合物(式中、Ar¹、Ar²、V、X、R₃、R₄およびmは本明細書に開示した通り)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物；ならびに必要とする動物に有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与することを含む、例えば、動物における疼痛、UI、潰瘍、IBDまたはIBSを治療または予防する方法、を本明細書に開示する。 （もっと読む）

本発明は、多剤耐性スタフィロコッキ、ストレプトコッキおよびエンテロコッキ、バクテロイデス属（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、クロストリジア属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ ｓｐｐ．）種のような好気性および嫌気性病原体、ならびに、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）および他のマイコバクテリア種のような、抗酸性体に対して効果的である、シクロプロピル部位を持つ、新規オキサゾリジノン類に関する。本化合物は、構造式（Ｉ）で表され、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または薬理学的に許容される塩、そのエステルである。

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本発明は、それ自体で抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、好気性病原体および嫌気性病原体、例えば、ブドウ球菌属、連鎖球菌属および腸球菌属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ ｓｐｐ．の多剤耐性種などに対して有効であり、同様に、抗酸性生物、例えば、結核菌およびマイコバクテリウム属の他の種などに対しても有効である、シクロプロピル成分を有する新規なオキサゾリジノン系化合物に関連する。本発明の化合物は、構造式（Ｉ）、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、あるいは、それらの医薬的に許容され得る塩またはエステルによって表される。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明はチオフェンまたはフラン骨格を有する化合物ならびにその使用法を提供する。本発明は、被験体における様々な疾患および望ましくない状態の治療におけるその化合物および/または組成物の使用法を提供する。本発明の化合物を含むキットもまた提供する。本明細書で開示する化合物および組成物は、好ましくは神経変性疾患、心疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。

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本発明は、神経変性疾患において神経再生及び機能回復を容易にするのに有用な方法及び組成物を開示する。前記方法及び組成物はシグマ受容体リガンドを利用する。その際、リガンドはＳＡ−４５０３又はその塩若しくは溶媒和物であることが好ましい。これらの分子は単独で、又は虚血性脳卒中、糖尿病性末梢神経障害、がん治療によって誘発される神経障害、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、外傷性脳障害、脊髄損傷、ハンチントン病又はパーキンソン病によって引き起こされるもののような神経変性疾患を治療又は予防する薬剤と組み合わせて送達することができる。他の方法では、シグマ受容体リガンドは、卒中後、機能回復を容易にするために投与される。シグマ受容体リガンドの投与は、より早い機能回復をもたらす。 （もっと読む）

本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

新規多型(±)-7-[3-(4-アセチル-3-メトキシ-2-プロピルフェノキシ)プロポキシ]-3,4-ジヒドロ-8-プロピル-2-カルボン酸を開示する。本化合物は、80〜82℃の高融点を有し、ロイコトリエンB₄アンタゴニスト（「LBA」）である。本化合物は、IL-2治療の逆事象（例えば血管漏出症候群）を軽減するために有用である。IL-2と組み合わせた本化合物の投与は、IL-2の逆事象を軽減し、かつ対象に対するLBA投与の有利な効果を維持し又は亢進すると同時に、LBAを用いる副作用を同時に緩和する。本方法は、IL-2治療を受ける対象にLBA、好ましくは新規多型のある量を投与であって、当該投与量はLBAが治療計画に渡って特定範囲に維持される、投与を含む。また、添付の治療指示書と共に新規多型の組成物を含む製品を開示する。また、新規多型の医薬組成物の製造方法及び多型そのものの製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）