本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換ピラゾリン化合物、その製造方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトおよび動物の治療用の薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

当該明細書において記載される通り、式(I)のチエノ[2,3-c]ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、それらを製造するための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示される；本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のあるタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、神経疾患、特にアルツハイマー病、パーキンソン病、末梢神経障害又は脊髄損傷を治療するために有用な薬剤である、シノビオリンの発現阻害物質を含む神経細胞分化誘導剤を提供する。シノビオリンの発現抑制物質としては、例えばシノビオリンをコードする遺伝子（配列番号１又は２）に対するｓｉＲＮＡ若しくはｓｈＲＮＡ、シノビオリン遺伝子のプロモーターの転写因子と結合してプロモーター活性を阻害するデコイ核酸又はシノビオリンをコードする遺伝子に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドが挙げられる。本発明の神経細胞分化誘導剤は、アルツハイマー病、パーキンソン病、末梢神経障害又は脊髄損傷などの神経系疾患を治療するために使用される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、明細書中で定義されたとおりである）の化合物、さらにその塩、鏡像体、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）のアザ環式誘導体、及び薬剤としてのその使用に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害のように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止により引き起こされる禁断症状の治療に有用であり得る。式（Ｉ）Ａｚａ−Ｘ’−Ａ’−Ｙ’−Ｌ−Ｙ−Ａ’’−Ｘ’’−Ａｚａ Ａｚａ：アザ二環基 Ａ’、Ａ’’：芳香族単環及び／又は多環、炭素環及び／又は複素環の基 Ｙ’、Ｙ’’：リンカー又は非存在（共有結合）Ｌ：単環又は多環、炭素環又は複素環の基、或いは非存在 Ｘ’、Ｘ’’：リンカー又は非存在（共有結合）。 （もっと読む）

フェンセリン化合物およびその薬学的に許容しうる塩が，糖尿病および／または合併症，例えば，糖尿病に伴う血管性痴呆，およびインスリン耐性の管理または治療に有用であることが見いだされた。本発明のフェンセリン化合物は，アセチルコリンエステラーゼの活性を阻害するカルバメートである。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）により示される新規のジアザ２環式アリール誘導体に関係する；それはニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであることが認められている。それらの薬理的プロフィールにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、痛み、及び化学物質の乱用の中断により生じる禁断症状の治療に有用である可能性がある。
式（Ｉ）

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本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。

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本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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テトラサイクリン化合物の芳香族化A環誘導体が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Ｉの化合物


またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^３は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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下記縮環化合物、その類縁体またはその製薬学的に許容される塩が、糖輸送増強作用及び血糖降下作用を有し、糖尿病などの予防および／または治療に有効である。


（式中、Ｒがメトキシ基、Ｙが（２−チアゾリル）−２−エチルカルボニル基、Ｒ¹⁰とＲ¹³が水素原子、Ｒ¹¹とＲ¹²がメチル基である。） （もっと読む）

以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。 （もっと読む）