【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム（PI3Kδ）活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCR^cであり、ZはN-R⁷またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化１】
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トランスサイレチンを安定化するための、ならびにトランスサイレチン介在性疾患の1つまたは複数の症候を治療、予防、または改善するための、化合物、組成物および方法を提供する。ある態様では、本化合物は、ベンゾオキサゾールおよび関連化合物であり、ここでYは、COOH、COOR⁵、CONR⁷R⁸、テトラゾリル、CONHOH、B(OH)₂、CONHSO₂Ar、CONHCH(R⁶)COOH、OH、CH₂OHまたは-(CH₂)_n-C(R⁶)(NH₂)-COOHであり；XはO、SまたはNR¹¹であり；Hetはヘテロアリールであって、ハロ、OR、アルキルまたはハロアルキルで置換されていてもよく；ここでR、R¹-R³、R⁵-R⁸およびR¹¹は、本出願中に記載されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


パーキンソン病および下肢静止不能症候群の処置のためのイオントフォレーシスデバイスの製造のための；Ｒが本明細書で定義される一般式の最低１種の化合物ならびにその製薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグの使用。本発明はさらに、イオントフォレーシスデバイス、ならびにカートリッジ、および式Ｉの化合物を含有する１個若しくはそれ以上のカートリッジと組合せたイオントフォレーシスデバイスを含有するキット、ならびに式Ｉの化合物を含有するカートリッジに関する。
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【化１】


化合物式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は互いに、同一もしくは異なっており、各々、オキソ基、水酸基、メルカプト基、水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、もしくはアリールオキシ基を表し、点線は、炭素原子のそれぞれの対のうちの１対間が、単結合もしくは２重結合でよいことを指し示す）およびこのエステルが、経皮投与により投与され得る。これらは特に、パッチとして適用されると効果的であり、好ましくは、４０〜６０重量％のアクリル酸メトキシエチル、３０〜４０重量％のアクリル酸ラウリルもしくはメタクリル酸ラウリル、および１０〜２５重量％の極性モノマーのコポリマーを含んでいる接着剤を有している。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に記載された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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構造式Ｉを有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩が開示され、ここで、Ｒは、必要に応じて置換されたフェニル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリルもしくはピロリル、またはシクロアルケニルであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、Ｈ、アルキルまたはアルコキシアルキルであり；そしてＺは、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールである。中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置における式Ｉの化合物を単独またはパーキンソン病処置用の他の因子と組み合わせた使用およびそれらを含有する薬学的組成物も開示される。

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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。本発明の調節剤は治療および診断法の両方において有用である。 （もっと読む）

本発明は、更年期又は閉経、自閉症、失語症、時差ぼけ、低レベルの慢性の痛み、及び痛みに関連する疲労に伴う諸症状の治療のためのエスゾピクロンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


のフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、および、特に、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびその組み合わせを包含するモノアミン再取り込みにより改善される症状、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、緊張性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害、およびその組み合わせから選択される状態を予防または治療するためのその使用法に関する。
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疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明はPPARデルタアゴニスト活性を示すオキサジアゾロン、それらの生理学的に許容しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する疾患；神経変性疾患および／または中枢および抹消神経系の脱髄障害、および／または神経炎症プロセスに関連する神経系疾患および／または他の末梢神経障害の、治療および／または予防に適している。
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本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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本発明は、動物、特にヒトなどの哺乳動物の虚血状態を治療するために有用な核酸組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、特に虚血状態を治療するための方法において、血管形成または血管新生を調節するのに有用な、血管内皮成長因子の遺伝子に由来する転写物の安定性を調節する配列を含むか、またはコードする核酸分子、ならびにこのような分子を含む薬学的組成物を開示する。

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変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、例えば、脱毛症、乾癬、およびケロイドなどの皮膚疾患および毛疾患の予防および処置のための組成物と方法を開示する。本発明はまた、皮膚の色合いを変えるための組成物と方法に関連する。本発明はまた、神経毒の作用を増強させる方法に関する。
特に、本発明は、患者に、１種または複数のｐ３８インヒビターの有効量を投与することによって、患者の脱毛を処置および／または予防するための方法に関する。ｐ３８インヒビターは、毛の再生または脱毛の予防を必要とする領域に局部投与されることが好ましい。ｐ３８インヒビターは、局所投与、経皮投与または皮下投与されることがより好ましい。
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