本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容可能な塩を提供し、


式中Ａは水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜２フルオロアルキル、ハロゲン、ＮＲ^６Ｒ^７、任意選択的に置換されたヘテロアリール（Ｈｅｔ）、または任意選択的に置換されたフェニルであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義するとおりである。
化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体にてＡＴＰ作用と拮抗できると考えられる。本発明は、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、変形性関節症もしくは神経変性障害の治療または予防における化合物または塩の使用も提供する。
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本発明は、哺乳類、特にヒトの慢性疼痛、特に神経障害に由来する、医原性の、機能不全に由来するまたは炎症に由来する疼痛の治療のための吸引可能薬剤として使用するための、一酸化二窒素（Ｎ₂Ｏ）を含有するガス混合物に関する。Ｎ₂Ｏの割合は１５ないし４５体積％に及ぶ。ガス混合物は、前記哺乳類によるガス混合物の吸引の終了から少なくとも６時間後に認められうる遅効性の痛覚過敏症低減を達成するのに十分な期間にわたって投与される。痛覚過敏症は、アロディニアまたは痛覚過敏から選択される。 （もっと読む）

ウイルス、細胞、細胞内構造または細胞外構造などの標的構造が媒介するかまたはそうした標的構造と関連がある状態、障害または疾患を治療することを含めた、生物学的活性を媒介するかまたは生物学的活性と関連がある標的構造を改変するための製品、組成物、システムおよび方法。これらの方法は、対象の標的構造付近に、表面の少なくとも一部分上に金属シェルを有するナノ粒子を置き、開始エネルギーを対象に適用することによって、ｉｎ ｓｉｔｕにおいて非侵襲性の様式で実施し、こうして、標的構造に対する作用または変化を、直接的にまたは調節剤を介して発生させることができる。ナノ粒子は、第１の波長λ_１に曝露されると、第１の波長λ_１よりも高いエネルギーを有する照射の第２の波長λ_２を発生させるように構成される。さらに、これらの方法は、ｉｎ ｓｉｔｕにおいて開始エネルギーを対象に適用することによって実施することもできる。
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本発明は、テトラカインベースの麻酔処方物およびその使用法に関する。本発明はさらに、テトラカインの局所的処方物および身体組織を局所麻酔する方法に関する。本発明はまた、テトラカインベースの歯科用麻酔処方物、およびこれら処方物を使用して、上顎歯列弓を麻酔する方法に関する。一局面において、本発明は、身体部分、器官もしくは組織のうちの少なくとも一部を麻酔するために有用であるテトラカインベースの麻酔処方物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規フロピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規チエノピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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CB2 受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、R、R¹、m、n、およびX¹〜X³が明細書および特許請求の範囲において挙げられる意味を有する、式（I）の化合物に関する。前記化合物はヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物の薬学的組成物、調製ならびに薬剤としての製造および使用にも関する。

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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
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本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。本化合物を製造する方法、及びＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置のために本化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、脊椎管狭窄症を伴う患者およびこれらの患者においてこれにより起きる症状を治療または予防処置するための、５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｂ受容体アンタゴニストの新規使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Iで表される置換フェナゾピリジンを対象とする。本発明は、式Iの化合物は非結合フェナゾピリジンと比べて高いバイオアベイラビリティを有するとの発見にも関する。

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式（Ｉ）［ここで、Ｒ^１は場合により置換されているチアジアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本明細書で定義されるとおりである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。さらに、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２/３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物を使用する方法、ならびに、その化合物を作製する方法を開示する。

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【課題】手術時に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を低下させるために、複数の異なる分子標的に作用する複数の活性薬剤の眼の局所的送達のための溶液を提供すること。
【解決手段】処置中に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために眼科処置中に使用するための、手術中の洗浄溶液であって、当該溶液が、液体の洗浄担体内に少なくとも第一の薬剤および第二の薬剤を含有し、当該第一の薬剤および当該第二の薬剤は、複数の異なる分子標的に作用するために選択され、各薬剤は、抗炎症剤、鎮痛剤、散瞳剤、および眼内圧を減少させるための薬剤（「ＩＯＰ低下剤」）の生理機能クラスから選択され、当該第二の薬剤は、当該第一の薬剤によって提供される機能とは異なる、少なくとも１つの生理機能を提供し、各薬剤は、１００，０００ｎＭ以下の濃度で含有される、溶液。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンに起因する消化管障害を軽減又は抑制する新たな手段の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩と銅クロロフィリン又はその塩とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】投与形態中の高含量、低含量の双方の活性成分に当てはまるべき製薬学的投与形態であり、活性物質がジホスホン酸または生理学的に適合するその塩であり、かつ活性物質が一様に、かつ、ほとんど完全に３０分以内に放出され、温度ストレス後でも溶解率の低下がないほど、十分安定な製薬学的投与形態を提供する。
【解決手段】活性物質として、イバンドロネート、エチドロネート、クロドロネート、リセドロネート、パミドロネート、またはアレンドネートなどのジホスホン酸または生理学的に適合するその塩を含有し、その活性物質が、（場合によっては製薬学的佐剤を共に含む）顆粒の形態で内相に存在し、外相が、投与形態の総重量に対し５重量％未満のステアリン酸の形態の潤滑剤を含有する、固体の製薬学的投与形態。 （もっと読む）

本開示は、Ａｔｏｈ１の活性（例えば、生物活性）および／または発現（例えば、転写および／または翻訳）を、インビボおよび／またはインビトロ、例えば、生体細胞および／または対象において調整する（例えば、増加させる）ための方法および組成物に関する。本明細書に記載される方法および組成物は、生体細胞におけるＡｔｏｈ１の発現の増加から利益を享受する疾患および／または障害の処置において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の１−（アリールスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩（ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである）、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。 （もっと読む）