【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アポトーシスを抑制する活性を有し、かつ安全で安定性の高い物質の提供を目的としている。このような物質は、皮膚を構成する細胞のアポトーシス亢進に起因する肌荒れなど皮膚疾患、関節リウマチ、Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎等のウイルス感染に伴う肝炎、劇症肝炎、糖尿病、心筋梗塞、潰瘍性大腸炎、慢性腎炎、脱毛症、アルツハイマー病およびパーキンソン氏病などの神経変性疾患、虚血性脳障害、後天性免疫不全症候群、拡張性心筋症などの予防薬・治療薬として有用な医薬品、食品、化粧品組成物になり得る、または美容方法にも役立つと考えられる。
【解決の手段】課題を解決すべく本発明者らは、皮膚ケラチノサイト細胞株を用いた抗アポトーシス活性物質のスクリーニングによりアポトーシス抑制剤を自然界に求めて広く探索し、ホンダワラ属（Sargassum）の海藻の抽出物（例えば、オオバモク（Sargassum ringgoldianum）、アカモク(Sargassum horneri)及びホンダワラ（Sargassum fulvellum）からなる群から選ばれる少なくとも1種または２種以上の抽出物）、またはイチョウ抽出物およびクロレラ抽出物およびβ-グリチルレチン酸およびオオバモク抽出物に皮膚ケラチノサイト細胞株のアポトーシスを抑制する活性を見いだし、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】脱髄疾患、脱髄症状、卒中のリハビリテーション、膀胱過敏、膀胱機能不全、ニューロパシー痛、ケモカイン誘発痛等の治療薬の提供。
【解決手段】例えば下式のＮ−(ピリジニル)−１Ｈ−インドール−１−アミン誘導体が挙げられる。
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本発明は、式(I)


に示される(R),(R)-2,2’-ビス-MNTX及び関連する方法及び生成物に関する。
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低いＣＤ５９レベルに関連する障害を治療、予防又は管理する方法が提供される。前記方法は、本明細書において提供される免疫調節化合物、例えば３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン又は１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）−４−アミノイソインドリンの投与を包含する。免疫調節化合物をその他の治療薬又は治療法と組合せて用いる治療方法がさらに記載される。本明細書において提供される方法での使用に適した医薬組成物及び単回剤形も開示される。
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（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態、及び（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を製造する方法、並びに（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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【課題】Ｃ１期またはＣ２期の齲蝕および根面齲蝕を治療するためのキットおよび組成物を提供すること。
【解決手段】齲蝕治療用キットおよび組成物であって、該キットおよび組成物は、（１）ハイドロキシアパタイト粒子含有組成物および（２）リン酸化糖カルシウム含有組成物を備えており、該齲蝕がＣ１期またはＣ２期の齲蝕および根面齲蝕であり、該リン酸化糖カルシウムが、糖部分とリン酸基のカルシウム塩とからなり、該糖部分が重合度２〜８のグルカンであり、該リン酸基の数が１〜２個である、キットおよび組成物。 （もっと読む）

アルファ2Bおよび/またはアルファ2Cアドレナリンレセプターサブタイプにおいて選択的調節活性を有する化合物が、下記の一般式(１)によって示される：
【化１】


式１

(式中、R¹〜R⁶は、個々に、H、C_1‐6アルキル、ハロゲン、CH₂OH、CH₂N(R⁷)₂、CH₂CN、C(O)R⁸、CF₃、およびアリールからなる群から選ばれ；R⁷は、HまたはC_1‐6アルキルであり；R⁸は、H、C_1‐6アルキルまたはアリールである)。
式(１)化合物は、製薬組成物中に混入して、アルファ2レポーター介在疾患および症状の治療方法において使用することができる。
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【課題】亜鉛又はストロンチウム除放性有機化合物を含有し、選択した標的部位に適切に亜鉛又はストロンチウムが到達することができる細胞分裂促進活性化剤を提供すること。さらに、該細胞分裂促進活性化剤を含有する医薬品、医薬部外品、食品、栄養補助食品又は化粧品を提供すること。
【解決手段】特定の亜鉛又はストロンチウム含有脂肪酸塩を有効成分とする細胞分裂促進活性化剤 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患を処置するための組成物および方法に関連する。いくつかの態様において、本発明は、老人性難聴を処置しかつ予防するための組成物を提供する。

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【課題】
鎮痛、抗炎症、解熱、抗ヒスタミン及び／又は鎮咳作用について、優れた作用を有する医薬組成物を見出すこと。
【解決手段】
（１）クレマスチン類、フェニラミン類、マレイン酸カルビノキサミン、エフェドリン類、コデイン類、塩酸フェニルプロパノールアミン、セラペプターゼ、塩化リゾチーム及び塩酸ブロムヘキシンより選択される１種又は２種以上の薬剤、及び、（２）ロキソプロフェン類、を組み合わせた医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド受容体に対するリガンドであるプロリン類似体化合物と、プロリン類似体化合物および薬学的に許容される担体を含む組成物と、そのようなプロリン類似体化合物を生成する方法と、それを必要とする動物に、プロリン類似体化合物の有効量を投与することを含む、状態を治療または予防するための方法とに関する。

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式Ｉ：


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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構造（式Ｉ）


に従った化合物である４−［２，３−ジフルオロ−６−（２−フルオロ−４−メチル−フェニルスルファニル）−フェニル］−ピペリジン、およびその薬学的に許容可能な塩が、ＣＮＳ関連障害の治療用として提供され、その障害には、うつ病性障害；気分変調性障害；全身状態に起因する気分障害；非定型うつ病；季節性感情障害；メランコリー；治療抵抗性うつ病；部分反応者；双極性障害、痛み、アルツハイマー病、精神病、パーキンソン病、レビー小体病、ハンチントン病、多発性硬化症または不安に関連したうつ病；全般性不安障害；社会不安障害；パニック発作；恐怖症；社会恐怖症、強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；急性ストレス；ＡＤＨＤ；および痛みなどがある。
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