【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

本発明は、VEGFRインヒビターおよび癌などの細胞増殖疾患の治療におけるそれらの使用に関する。前記の誘導体は、HDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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【課題】ＡｄｏＭｅｔを安全に大量産生する新規酵母株、およびそのような新規酵母株を作製する方法を提供する。
【解決手段】本発明によって、セルフクローニング法によって導入された変異Ｓ−アデノシルホモシステイン加水分解酵素遺伝子を有する酵母が提供される。この変異遺伝子は、配列番号２に示されるアミノ酸配列において１以上のアミノ酸の置換、欠失、挿入および／または付加を含むアミノ酸配列を有するタンパク質をコードする。このタンパク質は、配列番号２に示されるアミノ酸配列を有するタンパク質と比較して、低下したＳ−アデノシルホモシステイン加水分解活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なＮ−アリール−Ｎ−ピペリジン−４−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 日常的な適量摂取が可能であるとともに、大きな抗加齢効果を有する、抗加齢用組成物を提供すること。また、当該抗加齢用組成物を用いた飲食物を提供すること。
【解決手段】 4.2ppm以上のヨウ素を含有する、鳥類由来の卵を有効成分とする抗加齢用組成物、当該組成物を用いた抗不安剤、のぼせの予防または改善剤、下痢の予防または改善剤、腰痛の予防または改善剤、むくみの予防または改善剤、頻尿の予防または改善剤、末梢血管の血流障害の予防または改善剤、足部の抗かゆみ剤、胃部の不快感抑制剤および飲食物。 （もっと読む）

電位依存性ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流束を阻害することによって疾患を治療するのに有用である化合物、組成物、および方法を提供する。より詳しくは、本発明は、置換アリールスルホンアミド、これらの化合物を含む組成物、ならびに示された病態の発症または再発に関連するナトリウムチャネルを遮断することによって中枢神経系障害または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛を治療する場合にこれらの化合物または組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流束を阻害することによって神経因性疼痛または炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニストおよびタキキニン特にサブスタンスＰのインヒビターとして有用なある種のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬配合物、ならびに、嘔吐、尿失禁、ＬＵＴＳ、抑鬱および不安を含むある種の障害の治療における化合物およびそれらの配合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ＡおよびＸは、互いに独立して、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、ＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる３環員から７環員を含むヘテロ環状基を形成する。）、ＮＲ基またはＮＲ’−ＣＯ基であり、前記環は、ハロゲン原子、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、Ｒ_２は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、１つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。）のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
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本発明は、新規なカチオン性脂質、トランスフェクション剤、マイクロ粒子、ナノ粒子、及び低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた、患者又は生物において遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び状態の研究、診断、及び治療のために用いられる組成物、及び方法を特徴とする。詳細には、本発明は、生物学的に活性な分子、例えば、抗体（例えば、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体など）、コレステロール、ホルモン、抗ウイルス剤、ペプチド、蛋白質、化学療法剤、小分子、ビタミン、補因子、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、酵素的核酸、アンチセンス核酸、三重鎖形成性オリゴヌクレオチド、２，５−Ａキメラ、ｄｓＲＮＡ、アロザイム、アプタマー、デコイ及びこれらの類似体、及び小核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、及びＲＮＡｉ阻害分子を、例えば、患者又は生物の関連する細胞及び／又は組織に有効にトランスフェクト又は送達するための新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤は、例えば、細胞、患者又は生物において疾患、状態、又は形質を予防、阻害、又は治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は、一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）又は脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なオキソ架橋ジアゼパン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本明細書中には、式Ｉの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドＣＢ２レセプターの活性を調節する方法であって、式Ｉの化合物をカンナビノイドＣＢ２レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドＣＢ２レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化１】 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）又は（２）を有するドーパミン受容体安定剤／調節剤のＮ−オキシド誘導体及び／又はジ−Ｎ−オキシド誘導体、並びに前記化合物を含有する医薬製剤に関する。さらに、本発明は、中枢神経系における障害の治療、及び特に、例えば運動障害、精神病、不安障害、神経発達障害、睡眠障害及び化学物質関連障害などのドーパミン媒介障害の治療ための、前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する新規な式（Ｉ）のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、局所鎮痛、局所麻酔又は神経ブロックを必要とするヒト又は動物における部位にて、局所鎮痛、局所麻酔又は神経ブロックを提供するためのドラッグデリバリーデバイスに関しており、該デバイスは、繊維状コラーゲンマトリックス；並びにアミノアミド型麻酔薬、アミノエステル型麻酔薬及びそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの製剤原料を含み、少なくとも１つの製剤原料は、コラーゲンマトリックス中で実質的に均一に分散しており、かつ投与後少なくとも約１日持続する局所鎮痛、局所麻酔又は神経ブロックの持続時間を提供するのに十分な量にて存在している。 （もっと読む）

【課題】優れた作用を有し、かつ低毒性である神経障害の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR²-、-CONR²-または-NR²CO- （R²は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R¹は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）