本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）：のスピロ−オキシインドール化合物（ここで、ｊ、ｋ、ｍ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＲ^３は、本明細書中に定義されるとおりである）またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および／または予防のために使用する方法に関する。

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本発明は、プロポフォールの水溶性プロドラッグの、水ベースの製剤を目的とする。本製剤は、水性媒体中に、抗酸化剤を含まない状態でプロポフォールの有効量の水溶性プロドラッグを含む。本製剤は特に、静脈内注射剤として有用である。好ましくは本製剤は、保管中にプロドラッグの分解を最小限にするのに適したpHまで緩衝される。本製剤は、有害な共溶媒または界面活性剤を使用することなく調製することが可能であり、長期間室温で安定である。 （もっと読む）

式ｋの化合物またはその塩もしくは溶媒和物を製造する方法（式中、Ｒ^１は、明細書に定義されたとおりである）であって、式ｊの化合物またはその塩もしくは溶媒和物をアンモニアで処理して式ｋの化合物を形成することを含む方法。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

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慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

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本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物は、Ｒａｆキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式Ｉ、ＩＩＡおよびＩＩＩＡの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害（メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等）、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。

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本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質の投与、特に経口投与用の医薬制御放出システムであって、a)1種以上の医薬的に許容しうるpH調節剤を含むか又は前記pH調節剤から成るコア材料；b)任意に含んでよい隔離層；c)1種以上の医薬的に許容しうる不水溶性ポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第1の層；d)pH-依存性の溶解度を有する少なくとも1種の活性物質を含むか又は前記活性物質から成る第2の層；e)アニオン性若しくは非イオン性基を有する1種以上の医薬的に許容しうるポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第3の層；及びf)任意に含んでよい、好ましくは外側コーティング層の形態の第4の層を含んでなる医薬制御放出システムに関する。本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質のpH-非依存性in vitro及びin vivo放出プロフィールを提供する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

疼痛、炎症および他の症状を治療するのに有用であるインドール誘導体を説明する。該化合物の一部は、ベンジル誘導体であり、他は、ベンゾイル誘導体である。該化合物は、インドールの３位で少なくとも置換される。 （もっと読む）

本発明はウロテンシンＩＩ受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャンネルの遮断薬の提供。
【解決手段】特定の置換基により置換された置換２−アミノアセトアミド、またはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。具体例としては２−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド、２−（４−（３，４−メチレンジオキシフェノキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド等が挙げられる。これらの化合物は、全体的および限局的虚血に続いた神経細胞損傷の処置、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防、痛みの処置、予防または改善、抗痙攣薬として、抗うつ抑制剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置および予防薬として、用いられる。 （もっと読む）

本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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金属−酸性アミノ酸キレートを有効成分として含む、金属の吸収を促進するための組成物を提供する。本発明の組成物は、個々の金属に薬効を発揮させることができるように、標的臓器への薬剤の送達および吸収を改善する、優れた効果を示す金属−酸性アミノ酸キレートを利用することによって、金属の欠乏または不足によって引き起こされる様々な疾患の予防および治療に治療効果を示す。特に、前立腺内の有効成分としての亜鉛含有量を増大させる亜鉛−アスパラギン酸キレートを含む医薬品組成物は、前立腺および精巣疾患の予防および治療に非常に有効である。 （もっと読む）