【課題】治療薬及び逆作用剤を用いて、治療薬が好ましくない副作用を示さず、その有効性のみを発揮し得る経口用製剤を提供する。
【解決手段】有効量の治療薬を含む第１組成物と有効量の逆作用剤を含む第２組成物からなる経口用製剤。第１組成物において、治療薬は非被覆であるか、あるいは酸可溶外層と塩基可溶内層を有するコーティングにより被覆されている。また、第２組成物において、逆作用剤は、胃腸管内で実質的に不溶のコーティングにより被覆され、もしくは、塩基可溶外層と酸可溶内層により被覆され、最終製剤は、上記第１組成物及び第２組成物を含む経口用カプセル製剤。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物、症状、疾患、または疾病（例えば、脊髄損傷、外傷性脳損傷，脳卒中、多発性硬化症、ＡＬＳ、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、癲癇、統合失調症または統合失調感情障害）の処置あるいは緩和におけるそのような化合物および組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳動物の中枢神経系障害を処置するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む薬学的調製物、およびこれらの化合物の薬学的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤の調製のための１種以上の抗菌化合物の使用であって、１種以上の抗菌化合物が、麻酔作用を示すことを特徴とする使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）の作用またはセロトニン５ＨＴ１Ｄ／１Ｂ受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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【課題】ファブリー病のようなα−ガラクトシダーゼＡ欠損が疑われる個体を治療するための、ヒトα−ｇａｌ Ａを過剰発現し分泌するように遺伝的に修飾された移植用ヒト細胞、および精製されたヒトα−ｇａｌ Ａの提供。
【解決手段】（１）ヒトα−ｇａｌ Ａを過剰発現し分泌するように遺伝的に修飾されたヒト細胞、または（２）遺伝的に修飾された培養ヒト細胞から得られる精製ヒトα−ｇａｌ Ａのいずれかを用いて治療する、治療用組成物。 （もっと読む）

【課題】せん妄と診断された患者を処置するためにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストを投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、概して、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチゾルのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、せん妄を処置するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンが、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、ヒトにおけるせん妄を処置するためのキットを提供する。このキットは、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにその徴候、投薬量、および投薬スケジュールを教示する指示書を備える。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｚおよびｎは定めた意味を有する）、そのＮ−オキシド形、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アンモニウム塩および立体化学的異性体、およびそれらのＰＡＲＰ媒介型障害の処置のための使用。 （もっと読む）

本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


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式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｙ、およびＺはここに定義の通りである。〕の化合物、その製造および医薬としての使用。
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【課題】優れた神経細胞賦活作用及び神経伸長促進作用を有する組成物を提供する
【解決手段】化合物１を含有することを特徴とする神経細胞賦活及び神経伸長促進用の組成物、ならびに化合物１と、化合物２の少なくとも１種を含有することを特徴とする神経細胞賦活及び神経伸長促進用の組成物。 （もっと読む）

【課題】後眼部疾患の治療又は予防剤を探索すること。
【解決手段】炭酸リチウムなどのリチウム塩は、脈絡膜や網膜といった後眼部組織において優れた血管新生阻害効果及び血管透過性亢進抑制効果を発揮するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫などの後眼部疾患の治療又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において定義した通りの式（Ｉ）


の化合物、こうした化合物を含む医薬組成物、ならびにこうした化合物および医薬組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、疼痛を処置するため、及び疼痛を処置する医薬を製造するための、式（Ｉ）のスルホニル−置換 ２−スルホニルアミノ安息香酸 Ｎ−フェニルアミド［ここで、Ａ及びＲ¹〜Ｒ⁶は、請求項に示された意味を有する］の使用に関する。
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【課題】局所麻酔効果を与えることができる活性物質を含有する、制御されたデリバリーシステムを提供すること。
【解決手段】非ポリマー性キャリア材料および麻酔薬を含有する新規麻酔組成物に関するが、この組成物は、初期バーストがなく、約24時間以上持続する、持続性局所麻酔を与えるのに適している。第１の麻酔薬および第２の麻酔薬を包含する、一定の組成物も与えられる。こうした組成物において、第２の麻酔薬は、第１の麻酔薬のための溶媒であり、被験体への投与時に、初発の麻酔効果を与える。非ポリマー性キャリアは、状況に応じて、適切な糖エステルのような、高粘性液体キャリア材料とすることができる。組成物はさらに、活性物質および不活性物質を含めて、１つもしくは複数の追加成分を含めることができる。本発明の組成物を使用する、被験体の部位で持続性麻酔効果を生じる方法も、与えられる。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ^＋）チャネルの遮断薬として作用する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉ（式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ｒ_１〜Ｒ_４、およびＹは、明細書中にて記載する）を有する、アリール置換されたピリジン、ピリミジン、ピラジンおよびトリアジン、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、全体および限局性虚血に続く神経損傷のための、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）のような神経変性症状のための、急性もしくは慢性疼痛のための、抗耳鳴剤としての、抗痙攣薬としての、抗躁鬱薬としての、局所麻酔としての、抗不整脈剤としての、ならびに糖尿病性ニューロパシーのための、式Ｉを有する化合物の使用に関する。
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