多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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本発明は、少なくとも一つの薬剤の送達に適したインプラントであって、該インプラントは線維状コラーゲンマトリックスを含み、該線維状コラーゲンマトリックスは、実施例１における測定を行った場合に、１４０ｍｇの線維状コラーゲンマトリックスから形成されたコラーゲン分散体が、３．５未満のｐＨおよび３０．０＋／−０．５℃の温度において２５ｍｌの２ｍＭ ＨＣｌ中に分散しているときに、１００ｍＰａｓより大きい粘度、任意には１０３ｍＰａｓより大きい粘度、さらに任意には１０６ｍＰａｓより大きい粘度、なおさらに任意には１０９ｍＰａｓより大きい粘度を有する、インプラントを開示する。本発明はまた、少なくとも一つの薬剤の送達に適したインプラントを作製するためのプロセスであって、該プロセスは、コラーゲン懸濁液から線維状コラーゲンマトリックスを形成するステップ；および、該線維状コラーゲンマトリックスまたは該コラーゲン懸濁液のいずれかに対して架橋のステップを実行するステップを含み、該架橋のステップは、実施例１における測定を行った場合に、１４０ｍｇの線維状コラーゲンマトリックスから形成されたコラーゲン分散体が、３．５未満のｐＨおよび３０．０＋／−０．５℃の温度において２５ｍｌの２ｍＭ ＨＣｌ中に分散しているときに、該線維状コラーゲンマトリックスが、１００ｍＰａｓより大きい粘度、任意には１０３ｍＰａｓより大きい粘度、さらに任意には１０６ｍＰａｓより大きい粘度、なおさらに任意には１０９ｍＰａｓより大きい粘度を有するような条件下で実行されるものである、プロセスを開示する。本発明はさらに、上述の線維状コラーゲンマトリックスの使用であって、該使用は、移植部位に隣接しての、インプラントからの少なくとも一つの薬剤の延長された局所送達のための、上述のインプラントを製造するためのものである、使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

【課題】
安全性の高い、ＴＴＲタンパク質のアミロイド線維形成を抑制する物質を有効成分として含むアミロイド線維形成抑制剤を提供すること。
【解決手段】
置換されていてもよい糖、ペプチド、及びポリエチレングリコールからなる群から選ばれる少なくとも１種で修飾されたシクロデキストリン誘導体又はその塩を有効成分として含むアミロイド線維形成抑制剤。 （もっと読む）

【課題】Ｌ−アルギニンとＬ−アスコルビン酸によるメイラード反応（褐変）を抑制し得、且つＬ−アルギニンのえぐい味及びえぐい感を軽減し得る栄養ドリンク剤を提供する。
【解決手段】栄養ドリンク剤であって、該ドリンク剤の全質量に基づいて、
ａ）ＲＮＡ、リボヌクレオチド及びリボヌクレオシドからなる群より選択される１種以上の化合物を０．０３ないし３質量％、
ｂ）Ｌ−アルギニンを０．５ないし９質量％、
ｃ）Ｌ−アスコルビン酸を０．１ないし１０質量％、及び
ｄ）ｐＨ調整剤を０ないし６質量％
含み、ｐＨが３ないし４である栄養ドリンク剤。 （もっと読む）

【課題】Ｔ−型カルシウムイオンチャンネル活性を効果的に抑制することができるフェニルアセテート誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】下記化学式１で表わされる新規フェニルアセテート誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法、及びこれを有効成分として含むＴ−型カルシウムイオンチャンネルの活性によって誘発される疾患の予防または治療用組成物に関するもので、本発明によるフェニルアセテート誘導体を含む組成物は、Ｔ−型カルシウムイオンチャンネル活性を効果的に抑制するので、Ｔ−型カルシウムイオンチャンネルの活性によって誘発される高血圧、癌、癲癇、神経因性疼痛などの疾病の予防または治療剤として有効に使用することができる。
化学式１


（式中、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義したのと同様である。） （もっと読む）

本発明は、剛性支持体を有する膣内デバイス、作製方法、およびその使用に関する。本デバイスは、(a) 少なくとも約20のショアA硬度および少なくとも約1MPaの引張強度を有する剛性支持体と、(b) マトリックスと、(c) マトリックス中に分散している活性薬剤とを含み、支持体とマトリックスとは隣接しており、かつデバイスは輪状である。 （もっと読む）

【課題】皮膚粘着性を低下させることなく経時的なフェンタニルの結晶の析出を抑制し、かつ、薬物安定性を有し、しかも皮膚刺激性が低く、フェンタニルの皮膚透過性が極めて良好なフェンタニル類含有貼付剤の提供。
【解決手段】粘着剤層中に、フェンタニルまたはその塩とヒンダードフェノール系抗酸化剤を含有し、当該フェンタニルまたはその塩が粘着剤層中に溶解状態で存在することを特徴とする経皮吸収型貼付剤、およびその製造方法。また、フェンタニルまたはその塩の結晶析出抑制方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、有効成分として、レベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、ドライシロップの形態である経口投与可能な医薬組成物であって、有効成分としてレベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタム、賦形剤として、該組成物の全重量に対して、マンニトール、ソルビトール又はキシリトールの中から選択され、平均粒子径が７５〜５２０μｍである、少なくとも１０〜９０重量％の顆粒希釈剤を含む前記医薬組成物に関する。 （もっと読む）

Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は、次の明細書で規定する式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩。本発明はまた、それを製造する方法および中間体、ならびにそれを含む医薬組成物に関するものである。本発明はまた、セロトニン作動性系の疾患の治療で活性な医薬組成物を製造するための新規な２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］キノリン化合物の使用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中：−Ｒ_１が：置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換のナフチル；置換もしくは非置換のピリジル；置換もしくは非置換の１−ベンゾチエニル；または置換もしくは非置換の１，３−ベンゾジオキソリルであり；−Ｒ_２が：置換または非置換の、芳香族基または複素環式芳香族基であり；−Ｒ_３が水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；−Ａｌｋが、フッ素原子で１回以上置換または非置換の（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療的使用にも関する。
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、N-フェニル-N-(4-ピペリジニル)アミド塩、特に、化合物レミフェンタニル（remifentanil）の製薬上許容される付加塩の製造方法に関する。該製造方法においては、式（III）の化合物を式CH₂=CH-C(O)-ORのアクリル酸アルキルエステルと反応させ［ここで、互いに独立して、Rは低分子量アルキル、好ましくは(C_1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す；R₁は、低分子量アルキル、好ましくは(C_1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す；HXは、無機もしくは有機酸を示す］、ここで、それらの成分を、場合によっては、触媒の存在下、好ましくは高温で反応させて、式（I）の化合物の塩を得る。 （もっと読む）

【課題】処方物および投与方法を提供して、乳房および胸部の疾患および障害の処置の間の患者のコンプライアンスおよび快適さを向上させること。
【解決手段】有効量が全身投与される場合よりも低い全身薬物レベルで部位効果または局部効果を生じるための直接的に乳房もしくは胸部への薬物の局所投与または局部投与のための処方物が、本明細書中に開示される。好ましい実施形態において、この薬物は、乳房、乳輪の表面、または直接乳頭に投与される。この処方物は、全身投与される処方物と比較して副作用の軽減とともに、患者の快適さの向上、バイオアベイラビリティーの向上および処置される部位における比較的高い血中レベルを提供する。好ましい処方物は、ミクロ粒子またはナノ粒子の形態における薬物を含有し、これらの薬物は、薬物単独または賦形剤もしくはキャリアとの組み合わせで形成され得る。 （もっと読む）

本発明は、末梢感覚神経喪失の治療方法に関する。この方法は、患者をニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で治療することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ１受容体への拮抗作用が有益である疾病または状態の治療において有用な、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ＲはＣ_１−４アルキルを表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
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【課題】感覚の抑制又は調整、あるいは日常感じる過敏な感覚又は不快な感覚の低減に利用することができる、電位依存性カチオンチャネル阻害剤の提供。
【解決手段】ジヒドロミルセノール、β−フェニルエチルアルコール、ジメチルテトラヒドロベンズアルデヒド、シトラール、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、ジヒドロジャスモン酸メチル、ベンズアルデヒド、ゲラニオール、酢酸ベンジル、２−メチル−４−（２，２，３−トリメチル−３−シクロペンテン−１−イル）−２−ブテン−１−オール、アニスアルデヒド、ｎ−ノナナール、テトラヒドロリナロール、4−イソプロピルシクロヘキシルメタノール、4−イソプロピル−１−メチルシクロヘキシルメタノール、３−メチル−５−フェニルペンタノールフェニルヘキサノール、β−ベータイオノン、ヘキサノール、ミルセノール、サリチル酸ベンジル、及びｌ−メントンから選択される一種以上の化合物を有効成分とする、電位依存性カチオンチャネル阻害剤。 （もっと読む）

本発明はアルファ２アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する疾患の治療方法を提供する。特に、本発明は良く特定されたN-[1-(2 及び/又は3-置換フェニル)-アルキル]-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-アミンまたこれらの医薬組成物を使用して選択的サブタイプアルファ２アドレナリン作用受容体変調と関連する疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）