式（Ｉ）の化合物およびその塩が開示されている。式中のＡ、Ｒ_１、ｍ、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_５およびＲ_６は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法およびその医療における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用も開示されている。
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【化１】


本発明は、選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーター、特に高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有するＣＢ_１受容体アンタゴニストまたは逆アゴニストとしての１，２，４，５−四置換イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法および該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体に関する。本発明は、また、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかである。本発明はまた、疾病または症状を処置または予防する薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかな疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、精神医学的および神経学的障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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本発明は、ミオスタチン、ノダル（Nodal）、およびGDF-11に関連する疾患の治療において使用するための、ケルベロス(Cerberus)/ダン(Dan)/グレムリン(gremlin)ポリペプチドまたはその変種に関する。好ましいポリペプチドは、ココ（Coco）またはケルベロス誘導体である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、X₁は-S-、-O-、-N=N-、-NR₇-、-CR₇=CR₈-、-CR₇=N-(ここで、R₇及びR₈は独立して水素又はC₁-C₃アルキルである)であり；Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体であり；環Ar²及びAr³は各々独立してフェニル又は五員若しくは六員の単環のへテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環式環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；環ＢはAr²及びAr³と同義であるか、又は任意に置換していてもよいN-ピロリジニル環、N-ピペリジニル環又はN-アゼピニル環；ｓは０又は１であり；L1、L2及びL4は明細書中で定義したようなリンカー基であり；Q₁及びQ₂は明細書中で定義したような置換基である。］ （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビターを投与することによって認知機能を改善するための方法を提供する。本発明はまた、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビターを投与することによって認知機能を改善するための組成物を提供する。本発明は、被験体において認知機能を改善するための方法を提供し、この方法は、被験体に、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストをアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせて投与する工程；を包含する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


パーキンソン病および下肢静止不能症候群の処置のためのイオントフォレーシスデバイスの製造のための；Ｒが本明細書で定義される一般式の最低１種の化合物ならびにその製薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグの使用。本発明はさらに、イオントフォレーシスデバイス、ならびにカートリッジ、および式Ｉの化合物を含有する１個若しくはそれ以上のカートリッジと組合せたイオントフォレーシスデバイスを含有するキット、ならびに式Ｉの化合物を含有するカートリッジに関する。
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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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【解決手段】 メチルフェニデート剤の同時乱用を減少または排除させる方法であって、服用された場合にｌ−エチルフェニデートの生成が推測される物質とメチルフェニデート剤との同時乱用することが疑われる、またはその可能性が高い患者または患者群を識別する工程と、前記患者及び患者群にｌ−トレオメチルフェニデートを実質的に含まないメチルフェニデート剤を提供する。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物が、ＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、および、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリーのメンバー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−２およびＡＫＴ）の阻害剤として効果的であることが見出されている。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関連する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および、様々な疾患、状態または障害の処置において前記組成物を使用する方法を提供する。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリジン類を提供する。本発明の調節剤は治療および診断法の両方において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のプロテインキナーゼのインヒビターの有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ａは、必要に応じて置換したピロール環である。本発明により提供される化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究。および新規キナーゼインヒビターの比較評価に有用である。 （もっと読む）

本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−３受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 （もっと読む）