Fターム[4C086ZA22]の内容
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中枢神経系障害治療用の免疫調節化合物
【課題】筋萎縮性側索硬化症 (ALS、又はルーゲーリッグ病(Lou Gehrig's Disease))などの中枢神経系障害、及び関連症状を治療、予防、及び/又は管理する方法を開示する。
【解決手段】
特定の方法は、該中枢神経系障害は、本発明の免疫調節化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物もしくはそれらのプロドラッグを、単独で、又は第2活性成分と組み合わせて投与することを含む。また、本発明の方法の使用に適した医薬組成物、単位剤形、及びキットを開示する。
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3−キヌクリジニルヘテロ原子架橋ビアリール誘導体
本明細書で定義するAおよびGがそれぞれ独立してNまたはN+−O−であり、mおよびnはそれぞれ独立して0、1または2、X1およびX3はそれぞれ独立して、O、Sおよび−N(R1)−であり、X2はO、S、−N(R1)−、−N(Ar2)−および−N(R2)C(O)−であり、Ar1は、六員芳香族環であり、Ar2はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、R13は水素、アルキルまたはハロゲンである、式(I)または(II)の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、nAChRリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式(I)および(II)の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。
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イオンチャネルリガンドとしてのビシクロヘテロアリールアミン化合物、およびこれらを使用する方法
以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態(非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる)の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ;ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。
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オピオイド受容体拮抗物質
肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式(I)の化合物、
(I)
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数X1〜X10、R1〜R7(R3’を含む)、E、W、v、y、z、A、及びBは記載の通りである。
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ORL1レセプターに対する親和性を有するスピロ環状シクロヘキサン誘導体
本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
新規なインデノ[2,1−a]インデンおよびイソインドロ[2,1−A]インドール
本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R1,R2, R3,R4,R6,R7,R8,R9,R11,R12,R13およびR14は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。
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中枢神経系障害又は疾患の治療又は管理のためのサリドマイドを用いた方法及び組成物
筋萎縮性側索硬化症(ALS又はルー・ゲーリック病)及び関連障害の治療、予防及び/又は管理方法が開示されている。特定の方法は、サリドマイド、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物又はそれらの立体異性体を、単独又は第二の活性成分と組み合わせて投与することを含む。また、本発明の方法に用いるのに適した医薬組成物、単一ユニット製剤、及びキットが開示されている。 (もっと読む)
ピロール及びピラゾールDAAO阻害剤
D−セリンの濃度を増加する及びD−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び/又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式(I):
(式中、R1及びR2は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びXYR5から独立に選択され;又はR1及びR2は一緒になって、5、6、7若しくは8−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し;X及びYは、O、S、NH、及び(CR6R7)nから独立に選択され;R3は水素原子、アルキル基又はM+であり;Mは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり;Zは、N又はCR4であり;R4は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びXYR5から選択され;R5は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され;R6及びR7は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され;nは、1から6までの整数であり;R1、R2及びR4のうち少なくとも1個は、水素原子以外の基であり;並びに、X及びYのうち少なくとも1個は(CR6R7)nである)で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。D−セリン又はシクロセリンを一般式(I)で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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スピロ環状キヌクリジンエーテル誘導体
式(I)の化合物
(n1は0、1、または2であり;n2は0、1、または2であり;Xは結合、O、S、またはNR1であり;Ar1は芳香族5員環、芳香族6員環、または縮合2環式複素環である。)。これらの化合物は、α7型nAChRリガンドにより防止または改善される病状あるいは障害の治療に有用である。式(I)の化合物を含む医薬組成物と、このような化合物および組成物を用いる方法もまた開示される。
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N−置換ピペリジン及びピペラジン誘導体
【課題】中枢神経系及び他の障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式1:
の化合物(式中、R1、R2、R7、R8、R9、U、V、Z、A、W、X、M、E、L、T及びDは明細書で定義した通りである)を含んでなる医薬組成物。
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ピロロピリミジン及びピロロトリアジン誘導体
本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、CRFが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、CRF受容体拮抗薬を提供することである。次式[I]で表される、
カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、CRF受容体に対して高い親和性を有し、CRFが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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トピラメートの新規な薬剤組成物および剤形
本発明は新規な薬剤組成物および該薬剤組成物を含んでなる剤形に関する。本発明の薬剤組成物は薬剤および可溶化剤を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低い溶解度および/または低い溶解速度の薬剤を用いて使用するために特に有利である。本発明はさらに、該薬剤組成物および剤形の製造方法にも関する。本発明はさらに、該薬剤組成物および剤形の投与を含んでなる処置方法にも関する。
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ベンゾ[d]イソオキサゾール阻害剤
D−セリンの濃度を増加する及びD−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び/又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式I:
(式中、Z1はN又はCR3であり;Z2はN又はCR4であり;Z3はO又はSであり;Aは素原子、アルキル基又はM+であり;Mは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり;R1,R2,R3及びR4は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリール基、アシル基、ハロ基、シアノ基、ハロアルキル基、NHCOOR5及びSO2NH2から独立に選択され;R5は、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリールアルキル基から選択され;R1,R2,R3及びR4のうち少なくとも1個は、水素原子以外の基であり;Z1及びZ2はのうち少なくとも1個は、N以外の基である)で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。
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新規な縮合ピロロカルバゾール
本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。
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心血管疾患の治療としての5−HT2受容体の調節方法
本発明は、5-HT2受容体と呼ばれるセロトニン受容体ファミリーに関連した筋萎縮、心肥大、心不全および/または原発性肺高血圧症を治療および予防するための方法を提供する。本発明は、5-HT2受容体の調節因子が筋萎縮、心不全、心肥大および/または原発性肺高血圧症を阻害または治療できることをさらに実証する。 (もっと読む)
認知増強および精神病性障害のための治療的組合せ
本発明は、非定型抗精神病薬とニコチン受容体アゴニストまたはアンタゴニストとの組合せ;このような組合せを含有するキット;このような組合せを含む医薬組成物;およびこのような組合せを用いて、認知障害または精神病性障害または状態に苦しむ患者を処置する方法に関する。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼPDE2阻害剤としてのベンゾ‘1,4!ジアゼピン−2−オン誘導体、その製造、および治療への使用
本発明は、PDE2阻害活性を有する式(I)の化合物、ならびに前記化合物の投与による治療方法、特に中枢または末梢神経系の様々な病気の治療方法に関する。本発明はさらに、前記化合物を含んでいる製薬組成物、および前記化合物の調製方法も取り扱う。一般式(I)の化合物。
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インドール類、1,2−ベンズイソオキサゾール類、および1,2−ベンゾイソチアゾール類、ならびにそれらの製造と使用
本発明は、一般にはニコチンアセチルコンリレセプター(nAChR)のためのリガンド、nAChRの活性化、および欠陷または機能異常ニコチンアセチルコリンレセプターに関連する脳の病的状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7 nAChRサブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物、例えばインドール類、1H−インダゾール類、1,2−ベンズイソオキサゾール類および1,2−ベンゾイソチゾール類、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 (もっと読む)
分泌型神経アポトーシス阻害タンパク質
ヒト成人および胎児脳の脳室領域と皮質間で差次的に発現される新規な神経保護物質が、マイクロアレイ解析により同定された。この分泌型タンパク質は、ツメガエル胚におけるWntの作用に拮抗する。細胞と該タンパク質とを接触させることによりフリー・ラジカル神経毒性を調節するための方法、該タンパク質を投与することによるフリー・ラジカル介在細胞死に関連した神経疾患の治療の方法、該タンパク質を用いたスクリーニングにより選択されたフリー・ラジカル毒性経路に関連した神経保護性ゲノム標的を決定する方法、ならびに該タンパク質を該分泌型タンパク質の生物学的活性を調節する他の化合物および該分泌型タンパク質と反応する細胞機構を同定するために使用する方法が記載されている。 (もっと読む)
ニコチン性アセチルコリンレセプターリガンド
式(I)
【化1】
のアセチルコリンレセプターリガンド(ここで、D、Ar1、E、およびAr2は明細書に記載される通りである)、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
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