本発明は、新規なジヒドロテトラベナジン異性体、個々の鏡像異性体およびその混合物を提供し、ここで、このジヒドロテトラベナジンは３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンである。また、これら新規な異性体の製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにハンチントン病、片側バリスム、老年舞踏病、チック、遅発性ジスキネジアおよびトゥーレット症候群などの運動亢進性運動障害の処置におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、疾患の予防または治療のための薬学的組成物の調製のためのオリゴヌクレオチドの使用に関し、ここで、神経発生および／または神経再生、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、レーヴィ体痴呆、筋萎縮性側索硬化症、脊髄小脳萎縮症、クロイツフェルトヤコブ病、前頭側頭型痴呆、ピック病、エイズ痴呆複合症、血管性痴呆、進行性核上麻痺、大脳皮質基底核変性症、多発性萎縮症、ハレルフォルデンスパッツ病、ハンチントン病、卒中、脳外傷および脊髄損傷、色素性網膜炎、黄斑変性、緑内障、蝸牛変性、うつ病、精神分裂病、多発性硬化症、および発育性神経変性のような疾患が有用な効果を有する。
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式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能性の誘導体：


が提供される。
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本発明は、ＣＢ_１アンタゴニストとしての１，３，５−三置換４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、および前記ピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有益な効果を与える医薬品の製造のための本明細書に開示される化合物の使用にも関する。該化合物は一般式（Ｉ）を有し
【化１】


式中、記号は本明細 に示される意味するところを有する。
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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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式(I)の化合物はp38キナーゼの阻害剤であり、p38キナーゼ活性により仲介される、またはp38の活性により生産されるサイトカインにより仲介される状態または疾病の治療に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
（式中、Ｒ_１は、必要に応じて置換された、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキル、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピリジニル、フラニル又はフェニルを表し、前記フェニル基は必要に応じて置換されており；Ｒ_２及びＲ’_２は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル基を表し、又は、Ｒ_２及びＲ’_２は、両者でオキソ基を形成し；Ｒ_３は、水素原子を表し、又は必要に応じて置換されたＣ_１−６アルキルを表し；Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立に、水素原子、Ｃ_１−７アルキル、トリフルオロメチル、基Ｌ又は基Ｚを表し；Ｇは、Ｃ_１−７アルキル又は単結合を表し；Ｍは、Ｃ_３−７シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はピリジニルを表し、基Ｍは必要に応じて置換されており；Ｊは、水素原子又は基−Ｙ−Ｋを表し；Ｙは、単結合、酸素原子、硫黄原子、必要に応じて置換された、−Ｃ_１−４アルキレン−基、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキレン、−Ｃ_１−４アルキレン−Ｏ−又は−Ｎ（Ｗ）−を表し；Ｋは、フェニル又はピリジニル基を表し、基Ｋは、必要に応じて置換されており、但し、少なくとも一つの基Ｒ_４又は基Ｒ_５は、Ｚ基を表し；及び、Ｚは、基ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_６Ｒ_７又は芳香族複素基を表し、該芳香族複素基は必要に応じて置換されている。）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態をとる。本発明は、前記化合物の治療における使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は一若しくは二置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているチエニル；Ｒ_２は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルを表し；Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８及びＲ_９は、それぞれ互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルコキシ、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基を表し；−ｎは、０、１又は２を表し；−Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
を有する化合物、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用に関する。本発明は、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用にも関する。
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式（I）の化合物はp38キナーゼのインヒビターであり、p38キナーゼ活性により媒介される又はp38の活性により産生されるサイトカインにより媒介される状態または病態の治療において有用である。
【化１】

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本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは in vivo で加水分解され得るエステル、およびこれらを含む医薬組成物、ケモカイン介在疾患の処置における全ての使用。
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式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えば、哺乳類、好ましくはヒトの高血圧、うつ病、全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、回避的人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満症、薬物依存症、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫神経症、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、小脳性運動失調症、消化管障害、統合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、緊張性尿失禁、トゥレット症候群、抜毛癖、盗癖、雄性不能症、癌、慢性発作性片頭痛及び頭痛から成るグループから選択される疾患又は状態を治療するための、（ｉ）コルチコトロピン放出因子アンタゴニスト又は薬学的に許容されるその塩、（ii）（Ａ）明細書に記載の式Ｉの化合物及び（Ｂ）明細書に記載の式ＩＩの化合物から成るグループから選択される５−ＨＴ_1B受容体アンタゴニスト又は薬学的に許容されるその塩、そして場合により（iii）薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
［式中、Ｙは、ＣまたはＳであり；ｍは、ＹがＣであるときは１であり、ＹがＳであるときは２であり；ｎは、１または２であり；ｐは、０〜３であり；ｑは、１〜３であり；Ｚは、−（ＣＲ^aＲ^b）_r−または−ＳＯ₂−（ｒは０〜２であり、Ｒ^aおよびＲ^bは、それぞれ、独立して、水素またはアルキルである）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ²は、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり；好ましくは、Ｒ²は、一つ以上のトリフルオロメチル、ハロ、シアノ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルまたはＣ₁〜Ｃ₆アルコキシで場合により置換されたアリール、より好ましくはフェニルであり；Ａは、−ＮＲ³−または−Ｏ−（Ｒ³は、水素、アルキル、アシル、アミドアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルである）であり；その他の置換基は、クレーム中に定義されたとおりである］で示される置換キナゾリノン化合物、または薬学的に許容され得るその塩に関するものである。該化合物は、５−ヒドロキシトリプタミンレセプターのモジュレーターであり、精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、食物摂取障害およびハンチントン病のような、中枢神経系の疾患の処置に役立つ。
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本発明は、新規シアノピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関連する。 （もっと読む）

本発明は一般に、統合失調症などの精神障害に関連する神経学的、生理学的および精神病的機能障害、またはその疾病素因の分野に関する。本発明はさらに、それらの正常な発現、それらの核酸配列またはそれらの活性が変化した場合に精神障害に関連する遺伝子およびタンパク質に関する。よって、本発明は、精神障害の診断方法ならびに予防および／または処置方法に関する。本発明はその上に、精神障害の診断に用いるための組成物および診断用キットに関する。本発明はまた、精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的としたタンパク質またはポリヌクレオチドの使用、および精神障害の予防および／または処置に用いるための医薬組成物に関する。さらに本発明は、精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。より詳しくは、本発明は、ヒトにおいて、細胞内グルタチオン（ＧＳＨ）レベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する少なくとも１コピーの遺伝子の少なくとも１個の多型および／または少なくとも１個の多型の組合せの存在を判定するための方法、組成物およびキット、マイクロアレイならびに試薬に関する。さらに本発明は、精神障害の処置および／または予防に用いるための医薬組成物、細胞内ＧＳＨレベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する遺伝子に特定の多型を有する患者における精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的とした、タンパク質またはポリヌクレオチドなどの有効成分の使用に関する。本発明はまた、該多型を有する患者に薬剤を投与することを含む精神障害の予防および／または処置方法、ならびに精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規な薬剤組成物および該薬剤組成物を含んでなる剤形に関する。本発明の薬剤組成物は薬剤および可溶化剤を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低い溶解度および／または低い溶解速度の薬剤を用いて使用するために特に有利である。本発明はさらに、該薬剤組成物および剤形の製造方法にも関する。本発明はさらに、該薬剤組成物および剤形の投与を含んでなる処置方法にも関する。
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