本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＥＧＦ−Ｒ、ｃ−ｅｒｂＢ２キナーゼ(ＨＥＲ−２)、ＣＨＫ２、ＦＧＦＲ３、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＫＣ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｐ３８、ＴＧＦβ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＦＬＴ１および／またはＦＬＴ４キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、置換ナフチルベンゾチオフェン酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害剤であり、炎症性疾患および／またはアレルギー性疾患の治療に有用である。

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本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

少なくとも１つのマクロライド系抗生物質及び／又はミコフェノール酸含有眼用溶液は、抗炎症作用、抗細胞増殖作用、抗細胞遊走作用、抗血管新生作用、抗菌作用、及び抗真菌作用をもたらす。該溶液は、白内障手術後で代用眼内レンズの挿入前に、眼内投与される。本溶液は、例えば、タクロリムス、シロリムス、エベロリムス、シクロスポリン、及びアスコマイシン等のマクロライド系抗生物質、又はミコフェノール酸の少なくとも１つを含む灌流液、又は体積置換液として侵襲的投与される。本溶液は、滴、軟膏、ゲル、クリーム等として非侵襲的すなわち局所投与され、かつ、眼潤滑薬及びコンタクトレンズ溶液を含む。本溶液は、治療量超過濃度の作用物質を含むため、疾病の治療に十分な局所投与溶液の治療濃度で眼の病変組織内に蓄積する。該作用物質は、持続放出すなわち徐放するためにポリマー又は他の成分と配合され、治癒期間中ほぼ一定の濃度で提供される。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に記載の意味を有する）の、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）および／またはヒト可溶性エンドペプチダーゼ（ｈＳＥＰ）阻害活性を有する新規化合物およびこの化合物を含有する医薬に関し、この場合、この医薬は特に心臓血管障害、性的機能不全および／またはアポトーシスと関連する悪状態の予防および／または治療に適している。
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本発明は、式：


［式中：
Ｒ_１は、Ａへの直接結合、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、または−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＯ）−アリール、−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−アリール、または−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリールであり；
ｐは、０〜６の整数であり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ａは、ＣＯＯＨまたは酸ミミックであり；
Ｘは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、−（ＣＨ_２）_ｍＯ−、または−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ−であり；
ｍは、１〜６の整数であり；
Ｒ_５およびＲ_６、は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜６の整数であり、
ここに、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上の置換基により各々置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。かかる化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｈｅｔ１及びＡが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ（PDE）をコードする遺伝子に対する治療用アンチセンスオリゴヌクレオチドおよびこれらを組み合わせて使用することに関する。これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドは、分析用ツールとしておよび／または患者の細胞のcAMPの減少と関連した疾患（例えば、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、慢性気管支炎、珪粉症、肺線維症、肺同種移植片拒絶、アレルギー性鼻炎および慢性副鼻腔炎を含む呼吸気道の炎症性疾患）ならびにサイクリックAMPの増加またはPDEレベルの低下が好ましいその他の症状を治療する際に、治療剤として、使用することができる。
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下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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本発明は、式Ｉで示される置換インドールおよびＰＡＩ−１阻害剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar₁、Ar₂、X、Z₁、Z₂、R₃およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたこのようなモジュレーターを含む組成物、およびムスカリン受容体介在疾患のそれによる処置法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＡが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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細菌、ウイルス、および他の病原性微生物、腫瘍および過剰増殖性組織を含むがこれらに限定されない、特定の望ましくない生物学的物質標的の光線力学療法による、検出、診断、および治療のための結合体、キット、製造物品、および方法が本明細書で提供される。特に、提供される結合体は、標的部分および消光剤に連結されたフルオロフォアまたは光増感剤を、フルオロフォアまたは光増感剤の活性化が、標的部分が標的に結合しない限りクエンチされ、消光剤が光増感剤から解離または離れて移動するとすぐに、適切な波長の光を用いる照射に際して光増感剤の活性化を可能にするような方法で含む。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｌｃｋ、ＳＡＰＫ２α、ｐ３８、ＴＧＦβ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＦＬＴ１およびＦＬＴ４キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

特定の実施態様において、薬物効率を高めるための組成物、及び方法を提供すること。特定の実施態様では、複合体は、様々な疾患の治療における組成物、及び方法のために提供され、式１：Ｄ−Ｌ−Ｓ（１）、又は式２：Ｄ−Ｌ−Ｓ’（２）（式中、Ｄは薬物成分であり、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、非放出性リンカー成分であり、Ｓは、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のキナーゼに対する基質であり、Ｓ’は、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のホスホトランスフェラーゼに対する基質である。）を有する。 （もっと読む）

眼の後区にある組織に関連する疾患が、これらの組織への治療剤の経強膜投与により、有効に処置され得る。治療剤が強膜を通過し、これらの組織に到達するように、治療剤を送達するための、組成物、デバイスおよび方法としては、強膜近くまたは強膜内に、溶液または懸濁液を注射すること、および強膜近くまたは強膜内に、治療剤を含有する固体構造体を移植することが挙げられる。これらの方法は、加齢黄斑変性症に関連する脈絡膜新生血管形成の処置のために、ラパマイシンまたは関連する化合物を投与するために使用され得る。 （もっと読む）