本発明は、所望により置換されていてよい３−（チオ、スルフィニルまたはスルホニル）−７，８−ジヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、または置換３−（チオ、スルフィニルまたはスルホニル）−７，８，９−トリヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピリミド［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン化合物、または式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系（ＲＡＡＳ）に関連した疾患の治療用組成物及び治療方法を提供する。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益な組成物が提供される。該組成物は、レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系阻害剤及びリポ酸化合物、並びに他の治療用薬剤を含有し、そして、患者の高血圧症、脳卒中、代謝症候群、又は他のレニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益である。該組成物はまた、患者の血管拡張を改善し、タンパク尿を低減し、且つインシュリン耐性を軽減するのにも有益である。医薬組成物及び該組成物を使用した治療法がさらに提供される。 （もっと読む）

所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

エリスロポエチン(EPO)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。EPO天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、エリスロポエチン(EPO)に関連する疾患を治療する方法。
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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、オータキシン阻害剤としての式（Ｉ）によるピリドピリミジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオータキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に異なる癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、異常な血液凝固または線維素溶解に関連する疾病における血栓症を予防または治療するために、ＩＬ−６への結合特異性を有する抗体およびそのフラグメント等のＩＬ−６アンタゴニストを使用する治療方法を対象とする。好ましい実施形態では、これらの患者には、Ｄダイマーまたは他の凝固カスケード関連タンパク質の上昇を示す患者が含まれ、随意で、治療前にＣ反応性タンパク質の上昇をさらに示す。主題の療法はまた、化学療法剤、抗凝固剤、スタチン等の他の活性物質の投与を含み得る。
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血管内皮増殖因子(VEGF)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。VEGF天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、血管内皮増殖因子(VEGF)に関連する疾患を治療する方法。
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

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本発明は、血管形成関連の障害の治療および／または予防のためのシクロペンタベンゾフラン誘導体に関する。
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本発明は、所望により置換されていてよい４，５，７，８−テトラヒドロ−（所望により、４−チオキソまたは４−イミノ）−（１Ｈまたは２Ｈ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジンまたは４，５，７，８，９−ペンタヒドロ−（所望により、４−チオキソまたは４−イミノ）−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピリミド［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン化合物、または式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ベンジル−１,２,４−トリアゾロン類およびフェニルスルホニル−１,２,４−トリアゾロン類、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患、特に、心血管障害の治療および／または予防に使用される薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい４，５，７，８−テトラヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン、または４，５，７，８，９−ペンタヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン化合物、または式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）イソ型の発現を抑制するのに有用なｓｉＲＮＡ組成物及び方法が、本明細書に開示される。こうした組成物及び方法はさらに、血管新生促進性のＶＥＧＦイソ型を選択的に標的にする一方で、血管新生抑制性のイソ型を選択的に看過することが可能なｓｉＲＮＡに関わるものである。開示されているように、短鎖干渉ＲＮＡの投与によって、糖尿病性網膜症、加齢黄班変性、及び多くの種類の癌などの、ＶＥＧＦの過剰発現により促進される血管新生に関わる疾患を、治療することが可能である。
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シロスタゾールの硝酸エステル誘導体が記載されている。それらは、血管性及び代謝性疾患の処置においてシロスタゾールと比較して優れた特性及び臨床的利点を有する。 （もっと読む）

記述される発明は、癒着の処置又は防止が必要な対象の癒着を処置又は防止するための組成物及び方法を提供する。本方法は、(a)アミノ酸配列YARAAARQARAKALARQLGVAA[SEQ ID NO:1]又はその機能性等価物を有するポリペプチドと担体とを含む組成物を癒着減少量投与する工程を含む。本方法は、最初に癒着の形成を減少させるため及び現存する瘢痕の治療処置のため臨床的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

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タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である置換ピラゾール化合物と、前記化合物を含む組成物と、その使用方法を提供する。前記タンパク質キナーゼ阻害剤は、特に、オーロラＡ（オーロラ２）タンパク質キナーゼの阻害のためのものであり、タンパク質キナーゼに関連する疾患、特にオーロラ２に関連する疾患、たとえば、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｈｓｐ９０阻害剤およびｍＴＯＲ阻害剤を含む医薬品の組合せ、ならびに増殖性障害を治療または予防するためにその組合せを使用する方法。 （もっと読む）