本発明は、その疾患の経過にマトリックスメタロプロテイナーゼの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造に適した式（Ｉ）の化合物に関する。これに属する疾患は、変形性関節疾患、例えば、骨関節症、脊椎症、関節外傷又は半月板損傷若しくは膝蓋骨損傷若しくは靱帯損傷後の比較的長期の関節固定後の軟骨減少、又は結合組織の疾患、例えば膠原病、歯周疾患、創傷治癒の問題、又は炎症性の、免疫学的若しくは代謝関連の急性若しくは慢性の関節炎、関節症、筋肉痛若しくは骨代謝の障害のような運動器官の慢性疾患、又は潰瘍形成、アテローム性動脈硬化症若しくは狭窄である。式Ｉの化合物はまた、炎症性疾患又は癌、腫瘍転移形成、悪液質、拒食症、心不全又は敗血性ショックの処置のため、並びに心筋梗塞及び脳梗塞の予防に適している。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そして炎症性疾患およびセリンプロテアーゼ媒介型疾患を治療する方法に向けたものである。
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本発明は、１個またはそれ以上のＳ１Ｐ１、Ｓ１Ｐ２、Ｓ１Ｐ３またはＳ１Ｐ５受容体よりもＳ１Ｐ４受容体に対して少なくとも１０倍選択性の、特に、遊離型または塩形態の構造（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ_１は、フェニルまたはナフチルであり、ここでフェニルは、１個または２個のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはフェニルＣ_１−６アルキルにより置換され；そして
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−６アルキルである］
で示される新規のインドール−アラニン誘導体であるＳ１Ｐ４受容体アゴニスト、それらの製造方法、特に移植術におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある種の炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含むアトピー性疾患、並びに関節リウマチ及びアテローム性動脈硬化症などの自己免疫病の予防若しくは治療に有用である式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２は本明細書で定義した通りである。）を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物並びにケモカイン受容体の関与するこのような疾患の予防若しくは治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｘ_１、及びＸ_２はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明は式１
【化１】


（式中、基Ｘ、R^a、R^b、R¹、R^1'、R²、R^2'、R^2''、R^2'''、Ｖ及びｎは特許請求の範囲及び明細書に示された意味を有し得る）
の化合物、並びに、特に炎症性の病気及び閉塞性の呼吸系の病気の治療のための、医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーター、およびキナーゼ活性によって媒介される疾患を治療するための新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーターを用いる方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅは明細書中に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。

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本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関連する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、式Ｉの四級ピリジニウム塩類の使用であって：
式中、ＲはＮＨ_２、ＣＨ_３、またはＮ（Ｈ）ＣＨ_２ＯＨ基であり、Ｘは薬学的に受容可能なカウンターイオンであり、
下記の疾患または病気に関連するものの処置または予防のための血管保護剤の製造のための使用に関する：
血管内皮の機能不全、酸化ストレス、および／または内皮プロスタサイクリンＰＧＩ_２の産生不足、とくに、限定されるものではないが、高コレステロール症、高トリグリセリド症または低ＨＤＬレベルと同時に起こるもの。

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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。

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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、式、


（式１）
の化合物または薬学的に許容されるその塩と、適切な基材、希釈剤、または賦形剤との組合せにおいて式１の化合物の有効量を含んでいる医薬組成物と、生理障害、特に、鬱血性心疾患、高血圧症、関節リウマチ、または炎症を治療する方法であって、式１の化合物の有効量を、それを必要とする患者に投与するステップを含んでいる方法と、を提供する。

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ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＫＳＰの活性をモジュレートすることによる、細胞増殖疾患および障害の治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミンオキシダーゼ酵素活性に影響を与えることができる、より詳しくは、ＶＡＰ−１／ＳＳＡＯ活性を阻害することができる薬剤として有用な医薬製剤の製造のための、１つ以上の糖部分（該糖部分は、任意選択でアミノ置換基を有する）および場合によっては他の部分を含有する化合物の使用であって、該化合物は少なくとも２個のアミノ置換基を含有する分子であり、前記アミノ置換基は、一級、二級または三級アミノ基であり、また、該アミノ置換基は、該分子のある１つの単一の糖部分に結合しているか、またはいくつかの糖部分もしくは他の部分に結合しているかのいずれか、または２つの部分を連結する鎖もしくは該分子の置換基である鎖に結合している化合物の使用に関する。好ましい化合物は、アミノグリコシド系抗生物質、たとえば、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、ゲネチシン、ゲンタマイシン、ピューロマイシン、トブラマイシンおよびアミカシンである。好ましい治療対象の状態は、炎症性疾患または状態、炭水化物代謝と関連する疾患；脂肪細胞の分化もしくは機能または平滑筋細胞の機能の異常と関連する疾患、および血管系の疾患である。 （もっと読む）