式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：


で表される４，５−ジ置換−２−アリールピリミジン類（式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_８、Ｒ_９、Ａ及びＡｒは、本明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、Ｃ５ａ受容体のリガンドである。式Ｉ及びＩＩで表される好ましい化合物は、高い親和性でＣ５ａ受容体と結合し、Ｃ５ａ受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された４，５−ジ置換−２−アリールピリミジン類を提供する。
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式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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本発明は、酸素、イオウ又は窒素を介して、又はメチレン架橋と酸素、イオウ又は窒素を介して縮合環部分へ、特に１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７−イル残基へ連結するＮ−ヘテロアリール部分を含有する化合物に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法と、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼ関連の疾患及び障害の治療と血小板活性化の阻害のための薬物におけるその使用に関する。 （もっと読む）

化学式(I)および(II)のアリールスルホン化合物について開示する。これらの化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連状態および疾患の治療において治療的有用性を有する。

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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防用、特に心血管疾患の処置用の医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進又は線維症変化に付随して起こる疾患の、予防及び治療のための医薬品の製造に好適である。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体（式中、Ｒは、Ｃ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはＨｅｔにより置換されていてもよい）またはＣ_１〜６アルキルオキシを表し、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素、ハロまたはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ａは、Ｈｅｔ^１を表し、Ｘは、ＯまたはＮＲ^３を表し、Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ｂは、フェニル基またはＨｅｔ^２を表し、それらのどちらも、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、ＮＨ_２およびＮＯ_２から選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、ＨｅｔおよびＨｅｔ^１は、各々独立して、（ａ）１〜４個の窒素原子、（ｂ）１個の酸素もしくは１個の硫黄原子または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子および１または２個の窒素原子を含む５または６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族複素環基を表す）は、不安症、心血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、排卵痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病を治療するのに有用である。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹およびＸは、請求項１に示した意味を有しており、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる化合物。
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本発明は、一般的には、物質の経皮送達に関する。本発明は、不利な生物物理学的環境による有益な物質の経皮送達に関する。一局面において、有益な物質の経皮送達のための種々の方法が、開示される。不利な生物物理学的環境を作製することによって、有益な物質としては、薬剤、薬物、ビタミン、補因子、ペプチド、食物サプリメントなどが挙げられるが、これらに限定されない。開示される有益な効果としては、例えば、疼痛および炎症の軽減、皮膚潰瘍の予防および治癒、頭痛の軽減、性機能の改善および享受、頭皮における毛髪成長、筋肉の大きさおよび／もしくは機能の改良、身体の脂肪および／もしくはセルライトの除去、癌の処置、ウイルス感染の処置などが挙げられるが、これらに限定はされない。不利な生物物理学的環境はまた、一組の実施形態に従えば、局所的血流を増大するためのシステムおよび方法と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は形質転換成長因子−β（ＴＧＦ−β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及びアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の少なくとも１種に対する抑制活性が２−ピリジルが置換されたイミダゾール誘導体、前記誘導体の製造方法、及び前記受容体により誘発された各種疾患の予防及び治療剤に使用される前記誘導体の医薬的用途に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、局所的血流を増大させることによって組織の健康を改善することに関する。本発明のいくつかの局面においては、局所的血流の増大は、一酸化窒素ドナー前駆体であるＬ−アルギニンおよび／またはその誘導体を単独で経皮送達すること、または必要に応じて、テオフィリンなどの添加物と組合わせて経皮送達することによって、もたらされる。上記経皮送達は、特定の実施形態においては、不利な生物物理学的環境（例えば、高イオン強度環境によって生成される）によって、もたらされる。不十分な血流によって引き起こされる種々の病理学的状態または不十分な血流とともに生じる種々の病理学的状態が、本明細書中に記載されるような本発明のシステムおよび方法を使用して、処置され得る。他の実施形態において、本発明のシステムおよび方法を使用する血流増大は、例えば、その血液の構成成分の利用性の増大を介して、治癒の増大をもたらし得る。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４受容体アンタゴニストとα２δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


で示される、Ａ_２Ｂアデノシン受容体の新規アンタゴニストに関する。これらの化合物は、喘息、気管支収縮、アレルギー性疾患、高血圧、アテローム性動脈硬化症、再灌流傷害、心筋虚血、網膜症、炎症、胃腸管障害、細胞増殖障害、真性糖尿病、および／または自己免疫疾患のような、Ａ_２Ｂアデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性の病状または疾患の処置に有用である。
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本発明は、カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリジン類を提供する。本発明の調節剤は治療および診断法の両方において有用である。 （もっと読む）

本発明は、カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。本発明の調節剤は治療および診断法の両方において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヘタリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防に利用する医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）