本発明は、アミンオキシダーゼ酵素活性に影響を与えることができる、より詳しくは、ＶＡＰ−１／ＳＳＡＯ活性を阻害することができる薬剤として有用な医薬製剤の製造のための、１つ以上の糖部分（該糖部分は、任意選択でアミノ置換基を有する）および場合によっては他の部分を含有する化合物の使用であって、該化合物は少なくとも２個のアミノ置換基を含有する分子であり、前記アミノ置換基は、一級、二級または三級アミノ基であり、また、該アミノ置換基は、該分子のある１つの単一の糖部分に結合しているか、またはいくつかの糖部分もしくは他の部分に結合しているかのいずれか、または２つの部分を連結する鎖もしくは該分子の置換基である鎖に結合している化合物の使用に関する。好ましい化合物は、アミノグリコシド系抗生物質、たとえば、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、ゲネチシン、ゲンタマイシン、ピューロマイシン、トブラマイシンおよびアミカシンである。好ましい治療対象の状態は、炎症性疾患または状態、炭水化物代謝と関連する疾患；脂肪細胞の分化もしくは機能または平滑筋細胞の機能の異常と関連する疾患、および血管系の疾患である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＢ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物を提供する［式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく；かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にあり；Ｅは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義された通りである］。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。

（もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されたものと同様である）の３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
（もっと読む）

KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｎ、及びｍは、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬品としての使用、そして温血動物における抗血管新生効果の産生における使用に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法に関する。 （もっと読む）

特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α４インテグリン阻害活性を示し、これをα４インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 （もっと読む）

エピＫ５-Ｎ-硫酸の亜硝酸解重合によって、又はＫ５-Ｎ-硫酸の亜硝酸解重合によって得られたLMW-Ｋ５-Ｎ-硫酸のＣ５-エピマー化によって調製されたLMW-エピＫ５-Ｎ-硫酸を原料として得られる新規な解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ,Ｏ-硫酸を開示する。方法は、原料の解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ-硫酸を、４つの工程：Ｏ-過硫酸化、部分的Ｏ-脱硫酸化、６-Ｏ-硫酸化及びＮ-硫酸化に供することからなる。解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ,Ｏ-硫酸は、大部分の鎖の還元末端に、ジ硫酸化又はトリ硫酸化２,５-アンヒドロマンニトールユニットを有し、イズロン酸含量４０〜６０％、硫酸化度２.３〜２.９及び平均分子量約1,500〜約12,000を有する。これらは、良好な抗血栓活性を発揮するが、出血の危険性は低い。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ａ^１−ａ^２＝ａ^３−ａ^４は、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨもしくはＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨから選択される２価の基を表し；ＺはＮＨを表し；Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^１３−Ｃ_１〜５アルキル−、−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１〜６アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−もしくは−ＮＲ^１１−を表し；Ｘ^２は−Ｃ_１〜２アルキル−、−Ｏ−Ｃ_１〜２アルキル、−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ_２−を表し；Ｒ^１は水素もしくはハロを表し；Ｒ^２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ^１６−カルボニル−もしくはＡｒ^５を表し；Ｒ^３は水素を表し；Ｒ^４はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ａｒ^４−Ｃ_１〜４アルキルオキシを表すか、あるいはＲ^４はＣ_１〜４アルキルオキシ−もしくはＨｅｔ^２−から選択される１個または可能であれば２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^１１は水素を表し；Ｒ^１２は水素、Ｃ_１〜４アルキル−もしくはＣ_１〜４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し；Ｒ^１３はＨｅｔ^１４−Ｃ_１〜４アルキル、特にモルホリニル−Ｃ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^２は場合によりＣ_１〜４アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し；Ｈｅｔ^１４はモルホリニルを表し；Ｈｅｔ^１６はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し；Ａｒ^４はフェニルを表し；Ａｒ^５は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
（もっと読む）

有効な濃度で、薬剤、特に、疎水性薬剤を、親水性環境にて可溶化して、水性薬剤溶液からもたらされる非経口、特に、静脈内投与およびその他のルートについて適切な温度で溶液を形成する生分解性ABAタイプまたはBABタイプのトリブロックコポリマー類が開示されている。これらコポリマー類は、生分解性ポリエステルを含む生分解性疎水性Aポリマーブロック約50.1〜65重量%と；ポリエチレングリコール(PEG)を含む生分解性親水性Bポリマーブロック約35〜49.9重量%と；を含み、トリブロックコポリマーは、重量平均分子量約1500〜3099ドルトンを有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患（例えば、癌）を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、ｃ−ｍｙｃの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、ＡＧ４９０と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール（例えば、増大された効力）を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度（約１μＭ）でＩＬ−６媒介性Ｓｔａｔ３活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるｃ−ｍｙｃ癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物（式中、不定のR₁、R₂、R₃及びZは本明細書に記載する）であって、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用なものを開示している。従って、その化合物は、IKK介在性疾患、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌の治療に有用である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの化合物の製造方法を開示する。

（もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ar₁、Ｘ、R₃、R₄、R₅及びR₆は本明細書に定義される）
の化合物が開示される。本発明の化合物はサイトカインの生成を抑制し、こうしてサイトカイン媒介疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
（もっと読む）

微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物を記述している。キナーゼ関連の疾患状態の治療における化合物(I)、(III)および(V)の使用をも記述している。さらに記述しているのは、式(II)、(III)および(V)の新規な化合物である。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

（もっと読む）

本発明は、脈管形成及び新脈管形成に関連する疾患に関係するポリヌクレオチド及びタンパク質に関する。さらに、本発明は新脈管形成に関連する遺伝子及び遺伝子産物の発現を調節する化合物の同定方法、及びかかる化合物を新脈管形成に関連する疾患の治療において治療剤として用いることに関する。また、本発明は新脈管形成に関連する疾患の診断的評価、遺伝子検査及び予後、並びにこれらの疾患を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、インダゾール化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物に関する。当該インダゾール化合物は、キナーゼの阻害、モジュレーションまたは調節に応答する広範な疾患および障害（炎症性疾患、異常血管新生およびそれに関連する疾患、癌、アテローム硬化、心血管疾患、腎疾患、自己免疫症状、黄斑変性症、疾患関連消耗、アスベスト関連疾患、肺高血圧症、糖尿病、肥満症、疼痛その他の症状など）の治療または予防に有用である。したがって、1種以上のインダゾール化合物を含んでなる医薬組成物と同様の、かかる疾患および障害の治療または予防の方法も開示する。本発明は、部分的には、プロテインキナーゼのモジュレーションに関して強い活性を有する5-トリアゾリル置換インダゾール分子の新規なクラスの発見に基づくものである。よって、本発明には、プロテインキナーゼシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するのに、より少ない用量またはより低い血清濃度で用いることができる経口活性分子および非経口活性分子が含まれる。 （もっと読む）

抗増殖効果の発現において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：この効果は、ヒトのような温血動物において単独又は部分的にｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって発現される。

（もっと読む）

本発明は、カルベジロールの塩および／またはその対応する溶媒和物、かかるカルベジロールおよび／またはその対応する溶媒和物を含有する組成物、および／または哺乳動物、特にヒトにおける特定の疾患の治療において上記した化合物を用いる方法に関する。本発明はさらには、カルベジロール・リン酸二水素塩の新規な結晶形態（すなわち、１−（カルバゾール−４−イルオキシ−３−［［２−（ｏ−メトキシフェノキシ）エチル］アミノ］−２−プロパノール）のリン酸二水素塩、および／またはカルベジロール・リン酸水素塩等である）を包含する、カルベジロール・リン酸塩、および／またはその溶媒和物、および／またはその他の対応する溶媒和物、これらのカルベジロール・リン酸塩および／または溶媒和物を含有する組成物、上記した塩および／または溶媒和物の高血圧、鬱血性心不全および狭心症等を治療するための使用方法に関する。 （もっと読む）