本発明は、ＥＰ_４作動剤および特に眼圧降下剤としての、Ｅ型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ結合を表し；
破線は、結合の存在または不存在を表し；
W、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義するとおりである。］。

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本発明は、更年期以降の女性における病的状態を緩和するための、リジン、プロリン、アルギニン、ビタミンC、マグネシウム、緑茶抽出物、N-アセチル-システイン、セレニウム、銅、マンガン、およびキャリアー、希釈剤および賦形剤からなる群から選択される薬学的に許容される成分1種を含む医薬調合物であって、許容可能な成分を除いた医薬調合物が7〜9重量%のマグネシウム、20〜30重量%のアスコルビン酸および11〜25重量%の緑茶抽出物を含む前記医薬調合物を提供する。前記医薬調合物を使用する治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化利尿化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能障害を治療する; (g) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; および(l) 腎症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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式（１）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子等、又はＲ_２がインドール−２−オンの６位にあり、かつＲ_１とＲ_２は一緒になって炭素原子数３〜６のアルキレン基を形成する基を示し、Ｒ_３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基等、Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、又はＲ_４がフェニルの３位にあり、かつＲ_３とＲ_４は一緒になってメチレンジオキシ基を示し、Ｒ_５は、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｒ_６は、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基等、Ｒ_７は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示し、Ｒ_８は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示す。）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体又はその医薬上許容される塩あり、アルギニン−パソプレッシンＶ１ｂ受容体拮抗作用を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、ｎおよびｍは明細書中に記載の通りである］
で示される化合物、その製造方法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。

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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】病原体および心筋炎における免疫応答をより理解することによって、より選択性の高い薬理学的方法を導き、進行性心不全及び近い将来における拡張型心筋症の発症を抑制すること。
【解決手段】心筋炎の治療方法は、所定の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、および、これらの薬理学的に許容される塩の有効量を、必要な患者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規二環式インドリンスルホンアミド誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および／または処置用の強力なＰＰＡＲデルタのアゴニストとしてのそれらの使用に関する。
【化１】

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ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−Ｋ）活性を阻害する化合物及び疾患治療におけるその調製方法及び使用方法を開示する。ＰＩ３−Ｋ活性を阻害する化合物及びＰＩ３−Ｋ阻害化合物を使用して、癌細胞成長を阻害するか又は、ＰＩ３−Ｋが白血球の機能において役割を担う免疫疾病及び炎症を治療する方法をも提供する。 （もっと読む）

ヨード造影剤を使用する診断手技より生じる造影剤腎症（ＲＣＮ）の予防などの腎臓に向けた処置および治療に特に有用な装置および方法。低リスク患者はもとよりＲＣＮを生じる高いリスクにあることが確認された介入術を受ける患者の予防的治療として使用することができる腎臓への局所治療剤送達に基づいて一連の治療計画が提供される。この方法には、造影剤侵襲前および侵襲後治療のみ、または腎臓への治療剤の局所送達と併用する方法が含まれる。このような処置のために識別された薬剤には、生理食塩液、および血管拡張剤パパベリンおよびフェノルドパムメシレートがあり、適切な投与量が提供される。
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本発明は、ａ）ＦＲＮＫもしくはその誘導体、またはｂ）ＦＲＮＫもしくはその誘導体をコードする核酸を含むアデノ随伴ウイルスの、あるいは、アデノ随伴ウイルスをコードし、それによりＦＲＮＫをコードする核酸を含む核酸の、インプラントの被覆（好ましくは、ステントの被覆および／またはカテーテルの被覆）のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本発明は、血小板凝集抑制剤の新規な製造方法に関する。特に、本発明は、下記式のメチル-(+)-(S)-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-アセタート重硫酸塩形態Iの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造(I)で示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）