Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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【解決課題】本発明は、式(I)を有する、4-ピリジニル環に少なくとも一つの置換基を持つ新規の2-ピリジニル［7（ピリジン-4-イル）ピラゾロ［1,5-a］ピリミジン-3-イル］メタノンを提供する。


【解決手段】GABAおよびGABAレセプターの生理学を変調して、GABAおよび／またはGABAレセプターを仲介する発作、神経退行性障害およびその他運動障害、新生児脳内出血ならびに痙直を含む神経学的または精神医学的障害、ならびにその他精神医学的および神経学的障害を緩和する治療反応をほ乳動物被験体に誘発する式（１）を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式〔Ｉ〕



〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい鎖状炭化水素基を、Ａ環はさらに置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｂ環は置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｒはカルボキシル基またはカルボキシル基で置換された鎖状炭化水素基を示す。〕で表される化合物のアルカリ土類金属塩または有機アミン塩等に関する。

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本発明は、以下の構造式：


［ここに、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、詳細な説明中で定義されるものである］
を有する、式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。
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本発明は、式Ｉのイソキノリン誘導体、１個または複数のキナーゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用、医薬品組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬品組成物を患者に投与することを含む治療方法に関する。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、平滑筋細胞を調節するための組成物および方法を提供する。また本発明は、平滑筋を調節するための小分子候補治療剤の同定方法も提供する。
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本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項１の定義どおりである）の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Ｘａインヒビターである。
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本発明は、アリールニトロン、それを含んでなる組成物ならびに酸化、虚血性、虚血／再灌流関連およびケモカイン媒介疾患の治療または予防のためのその使用方法を提供する。
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本発明は、神経学的および／または精神医学的な症状を治療および／または予防するための薬剤を製造するために、神経細胞におけるＴＷＥＡＫの発現または活性を調節または阻害する物質を使用することに関する。さらに、本発明は、同じ目的のために、ＴＷＥＡＫレセプターの発現または活性を調節または阻害するか、または、ＴＷＥＡＫレセプターの細胞内シグナル伝達を調節または阻害する物質を使用することに関する。また、本発明は、ＴＷＥＡＫの発現または活性を調節または阻害する物質を同定する方法を含む。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は、


式中、
Ｒ^１は、水素、ならびにＣＮおよびＣＦ_３から選択される１つまたは複数の基で所望により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^２は、Ｃ_２〜１０非置換アルキル、フッ素およびＣＮから選択される１つまたは複数の基で置換されたＣ_１〜１０アルキル、Ｃ_５アルケニル、非分枝鎖Ｃ_４アルケニル、ならびにシクロアルキルで置換されたＣ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^３は、ハロゲンおよびＣＮから選択される式（ＩＩ）を有し、キサンチン誘導体である治療的に活性な化合物、前記誘導体を製造する方法、それらの活性化合物を含有する医薬処方、および療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の活性化低下がその疾患の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療におけるそれらの化合物の使用を提供する。
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式（Ｉ）の化合物［式中、ＡおよびＢはアミン置換側鎖であり；Ｙ^１およびＹ^２は各種三環系核を形成しており；Ｘ^ａおよびＸ^ｂは本明細書で定義のようにＣ、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^ｘは存在しても良い置換基である。］。式（Ｉ）の化合物および組成物が想到され、さらには式（Ｉ）の化合物および他の三環系誘導体が関与するα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。

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下記式(I)の化合物およびその塩、溶媒和物、および生理学的に機能的な誘導体を提供する。
式(I)

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式（Ｉ）（式中、可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞および急性冠状動脈症候グループ、そして、脳卒中および末梢動脈閉塞疾患に対する感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中または末梢動脈閉塞疾患の進行を招く危険要素を有する個体を特定する際の処置対象経路と診断方法が記載されている。 本発明は、ロイコトリエン合成阻害剤とスタチンを含む組成物、それに、心筋梗塞、急性冠状動脈症候グループ、脳卒中および／または末梢動脈閉塞疾患の危険要素を有するヒトでのＣ-反応性タンパク質を低減するための方法、すなわち、これら組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、疾患の予防または治療のための薬学的組成物の調製のためのオリゴヌクレオチドの使用に関し、ここで、神経発生および／または神経再生、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、レーヴィ体痴呆、筋萎縮性側索硬化症、脊髄小脳萎縮症、クロイツフェルトヤコブ病、前頭側頭型痴呆、ピック病、エイズ痴呆複合症、血管性痴呆、進行性核上麻痺、大脳皮質基底核変性症、多発性萎縮症、ハレルフォルデンスパッツ病、ハンチントン病、卒中、脳外傷および脊髄損傷、色素性網膜炎、黄斑変性、緑内障、蝸牛変性、うつ病、精神分裂病、多発性硬化症、および発育性神経変性のような疾患が有用な効果を有する。
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式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、赤血球中のヘモグロビンの構造をＴ−状態に安定化する物質を含む赤血球からのＡＴＰ遊離促進剤、当該促進剤を用いて赤血球からＡＴＰを遊離させる方法、赤血球中のヘモグロビンの構造をＲ−状態に安定化する物質を含む赤血球からのＡＴＰ遊離抑制剤、当該抑制剤を用いて赤血球からＡＴＰの遊離を抑制する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は一若しくは二置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているチエニル；Ｒ_２は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルを表し；Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８及びＲ_９は、それぞれ互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルコキシ、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基を表し；−ｎは、０、１又は２を表し；−Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
を有する化合物、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用に関する。本発明は、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用にも関する。
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