本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼの新規阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のピロロトリアジン化合物、およびそれらの医薬的に許容し得る塩を製造するための製法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、増殖因子受容体（例えば、ＶＥＧＦＲ−２およびＦＧＦＲ−１）のチロシンキナーゼ活性を抑制し、従ってそれらは抗癌剤として有用である。式（Ｉ）の化合物はまた、増殖因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の処置のためにも有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、人参の加工方法及び加工人参抽出物の用途に関するものであって、さらに詳細には、人参と、五味子、 山査子、山茱萸、木瓜、梅実、柚子、枳実 、りんご、石榴及びオレンジの中から選ばれた１種または２種以上の生薬材とを混合処方することにより、お互い上昇作用を起こしジンセノサイド(Rg3 + Rg5)/(Rb1 + Rb2 + Rc + Rd)の比率を１０〜４５に増強させる加工人参抽出物または加工人参のサポニン分画抽出物、及び人参と前記生薬材を混合して７０〜１２０℃で加熱処理する人参の加工方法に関するものである。
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【課題】 保健機能食品や医薬品、医薬部外品の多様化に対応し、ローヤルゼリーに他の成分を添加して、抗酸化作用を向上し、また、配合物の保管中に配合物内の物質が変質することを低減できる効率的なローヤルゼリー配合物を提供する。
【解決手段】 ローヤルゼリーと、核酸と、少なくとも１種の、抗酸化作用を有する物質を含む配合成分とを含むローヤルゼリー配合物であり、好ましくは、ローヤルゼリー中の含有物質の劣化が前記抗酸化作用を有する物質により抑制されているか、または、抗酸化作用を有する物質が松樹皮抽出物である。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤またはその薬学的に許容される塩ならびに５−ＨＴ_３受容体と相互作用する薬剤および／または５−ＨＴ_４受容体と相互作用する薬剤、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１個の治療剤をそれぞれ含む、組み合わせた製剤または医薬組成物のような組合せ剤に関する。本発明はさらに、インスリン耐性、グルコース代謝障害、耐糖能異常の状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、糖尿病、特に２型糖尿病、肥満、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糖尿病性神経障害、勃起不全、月経前症候群、冠動脈心疾患、高血圧症、狭心症、心筋梗塞、卒中、血管再狭窄、皮膚および結合組織障害下肢潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能不全および血管コンプライアンス異常、変化した胃腸運動、過敏性および／または胸焼け、膨満感、術後イレウス、腹痛および不快感を含むが、それらに限定されない分泌障害、早期満腹感、上腹部痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感（burbulence）、逆流、腸偽閉塞、肛門失禁、ＧＥＲＤ、ＩＢＳ、消化不良、慢性便秘または下痢、糖尿病性胃疾患、胃不全麻痺、例えば糖尿病性胃不全麻痺、潰瘍性大腸炎、クローン病、それに関係する潰瘍痛および内臓痛から選択される疾患または障害の予防、進行の遅延または処置のためのそのような組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置に有用である。従って、本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置において利用する方法を提供する。この組成物は、発作についての処置、アルツハイマー病についての処置、パーキンソン病についての処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息についての処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療薬剤をさらに含んでもよい。
【化１】

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本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との組合せを提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に反応性の疾患を治療する方法であって、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せをそのような疾患に苦しむ患者に投与することを含む方法を提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せ、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組合せを、治療されている疾患に応じて他の医薬品とさらに組み合わせることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｑ^ａ、Ｇ^１、Ｇ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１及びＱ^ｂのそれぞれは、本記載に定義される任意の意味を有する］のピリミジン誘導体；その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、新規ヘテロ環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明により、新規のアミノベンゾチアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、および神経保護剤としてのこれらの化合物の使用方法が提供される。特に、本発明で記載の化合物は、脳卒中を治療するために有用である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、ＰＰＡＲγの作働薬もしくは部分作働薬であり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖、ならびにＩＩ型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 （もっと読む）

本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスの化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関係する疾患または障害、特に、疾患Ａｂｌ、Ｂｃｒ−ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｃ−ＲＡＦ、ＣＳＫ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＧＳＫ３β、ＩＲ、ＪＮＫ１α１、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲα、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳｙｋおよびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化を伴う疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドールはＰＰＡＲガンマのアゴニストまたは部分的アゴニストであり、およびＩＩ型糖尿病の症状である高血糖症の他に、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および２型糖尿病にしばしば伴う肥満の治療および制御において有用である。 （もっと読む）