【課題】プロテインキナーゼの活性を阻害し得る新規な種類のジヒドロインデンアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として使用され得る、一般式Ｉの新規な種類のジヒドロインデンアミド化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。本発明は、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、それらをプロテインキナーゼ阻害剤として用いて、プロテインキナーゼ（特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、およびＰＤＧＦＲ）の活性の異常に関連する疾患を予防又は治療する方法、およびプロテインキナーゼ（特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、およびＰＤＧＦＲ）の活性の異常に関連する疾患を予防又は治療するために用いられる薬物の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、体重減少を促進するためか又は体重増加を予防するための、並びに糖尿病、メタボリック症候群及び関連障害の処置における材料及び方法を提供する。特に、本発明は、そういった方法で有効な新規グルカゴン類似ペプチドを提供する。これらのペプチドは、ヒト・グルカゴンに比べGLP-1受容体に対して高い選択性を有することによって、その効果を仲介し得る。 （もっと読む）

【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）

【課題】特異的なSGLT種を標的とする治療的化合物を提供すること。
【解決手段】SGLT2をコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のオリゴマー化合物であって、ここで該化合物が、SGLT2をコードする核酸分子に対して少なくとも70％相補的であり、かつここで該化合物がSGLT2 mRNAの発現を少なくとも10％阻害する、オリゴマー化合物。 （もっと読む）

本発明は、医薬品の分野、特に二層浸透ポンプ制御放出錠剤調剤及びその調製方法に関する。前記二層浸透圧ポンプ制御放出錠剤は、従来の錠剤コア、放出制御層、及び薬剤放出孔を含み、ここで1つもしくは複数の潤滑層構造は剤コアと放出制御層との間に設けられている。潤滑層は、二層錠剤コアの質量に基づいて0.5乃至6%の量で存在する。潤滑層は迅速に水和して優れた流動性及び潤滑効果を有する液体ゲルとなり、このため錠剤コアと放出制御層との間に潤滑効果を有する1つもしくは複数の潤滑層が形成され、二層錠剤の薬剤含有層と放出制御層との間の剪断力が低減され、これによって薬剤含有層中の薬剤が推進剤相によってうまく且つ完全に押し出されて、24時間以内にほぼ100%の薬剤放出パーセントに達する。このことにより、従来の二層浸透圧ポンプ制御放出錠剤の薬剤含有層によって放出操作の間に生成される死角による不完全な薬剤放出の問題が解決される。この技術により、調製される二層浸透ポンプ制御放出錠剤の優れたバイオアベイラビリティが確保される。
（もっと読む）

【課題】テルミサルタン製剤がそれ程複雑ではない形態で調製されることを可能にする形態のテルミサルタンを提供すること。
【解決手段】本発明は4'-〔2-n-プロピル-4-メチル-6-(1-メチルベンゾイミダゾール-2-イル)ベンゾイミダゾール-1-イルメチル〕ビフェニル-2-カルボン酸（テルミサルタン）の結晶性ナトリウム塩の医薬製剤及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規な縮合ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は置換アルキル基等を表し、Ｒ²は水素原子等を表し、「−Ｗ⁴＝Ｗ⁵−Ｗ⁶＝Ｗ⁷−」は式：−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵−ＣＲ⁶＝ＣＲ⁷−〔式中Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立して式：−Ｅ−Ａ等を表し、式中Ｅは単結合等を表し、Ａは水素原子等を表す〕等を表し、Ｒ⁸は水素原子等を表し、Ｒ⁹はハロゲン原子で置換されたアルキル基等を表し、Ｒ¹⁰は水素原子等を表す）]で表される化合物もしくはプロドラッグ、又はそれらの薬学上許容される塩 （もっと読む）

【課題】効率的にホスホジエステラーゼ5(PDE5)を抑制でき、男性勃起機能不全、肺高血圧症などの多種の血管障害性疾病の治療に用いることのできる化合物。
【解決手段】フェニルピリミドン骨格を有する化合物、その薬剤組成物、その製造方法及び用途。さらに具体的には、下式Ｉに示す一連のフェニルピリミドン骨格を有する化合物、薬学的に受容可能なその塩、又はその溶媒化合物、それら化合物を含有する薬剤組成物及びそれら化合物の製造方法。
（もっと読む）

【課題】特定なピペラジン塩酸塩誘導体により、抑うつ障害、双極性障害、痴呆、肥満症、脳梗塞、等の処置及び予防のため、又は高血圧、慢性疼痛、月経前症候群等の処置における副作用を治療する薬剤及びその使用を提供する。
【解決手段】１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の新規な結晶変態、１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン二塩酸塩の結晶変態、アモルファスである１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の提供。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
（もっと読む）

薬物として使用するためのシス−一不飽和脂肪酸のα誘導体。本発明は、薬物として使用するための、化式Ｉの薬学的に許容可能な化合物、それらの塩および誘導体について言及し、式中、（ａ）と（ｂ）は０から１４の間の任意の値をとることができ、（Ｘ）は原子量／分子量が４〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能であり、（Ｒ）は、原子量／分子量が１〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病などの疾患の処置に有用であるＰＰＡＲα及びＰＰＡＲγアゴニストとしての新規２−アリールチアゾール化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表される化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのエステル。 （もっと読む）

本発明は、エプスタイン・バーウイルス誘発受容体−２(ＥＢＩ２)とコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７、２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ−ジオール(７−ヒドロキシコレステロール)(“７ＨＣ”)２５−ジオール(２５−ヒドロキシコレステロール)(“２５ＨＣ”)、特にコレスト−５−エン−３ｂ,７ａ,２５−トリオール(７ａ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ａ,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７ｂ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ｂ,２５ＤＨＣ”)立体異性体の間の相互作用のモジュレーターに関する。モジュレーターは小化学分子、抗体または他の治療用タンパク質であり得る。医学的治療方法およびモジュレーターの同定方法も記載する。 （もっと読む）

ＰＧＩ２受容体の活性を調節する式Ｉａのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧（ＰＡＨ）及び関連する障害；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；卒中；虚血再潅流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム血栓症；喘息又はその症状；糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症；緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患；高血圧；炎症；乾癬；乾癬性関節炎；関節リウマチ；クローン病；移植拒絶；多発性硬化症；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；潰瘍性大腸炎；虚血再潅流傷害；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；座瘡；１型糖尿病；２型糖尿病；敗血症；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の処置で有用な方法に関する。
（もっと読む）

複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換された三環式トロンビンレセプターアンタゴニスト、それらを含む薬学的組成物、および血栓症、アステロ−ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、大脳虚血、脳卒中、炎症障害、神経変性疾患および癌に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、本発明の新規化合物と他の心臓血管薬の組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、４位にオキソピリジンまたはイソキノロンを有し、Ｓが式（ＩＩａ）
または式（ＩＩｂ）である式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルをベースとする
レニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、なら
びに心血管系事象および腎機能不全の治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

混合系統キナーゼに対する阻害効果を有する化合物を提供する。また、混合系統キナーゼの阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するための、薬学的組成物、該化合物を調製する方法、合成中間体、ならびに該化合物を単独で、または他の治療薬と組み合わせて使用する方法も提供する。また、混合系統キナーゼの阻害を含む、精神神経障害の治療の方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】特定なピペラジン塩酸塩誘導体により、抑うつ障害、双極性障害、痴呆、肥満症、脳梗塞、等の処置及び予防のため、又は高血圧、慢性疼痛、月経前症候群等の処置における副作用を治療する薬剤及びその使用を提供する。
【解決手段】１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の新規な結晶変態、１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン二塩酸塩の結晶変態、アモルファスである１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の提供。 （もっと読む）

３−［４−（３−エタンスルホニル−プロピル）−ビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］−４−メチル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾールの新規結晶性塩は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の強力なインヒビターであり、メタボリックシンドロームならびに認知障害に関連する病状の治療に有用である。本発明はまた、これらの新規塩を含有する医薬組成物、これらの塩およびその医薬組成物を調製する方法、ならびに、２型糖尿病、高血糖、肥満、脂質異常症、高血圧、および認知障害の治療のためのその使用に関する。
（もっと読む）