本発明は、スルホンアミド化合物、製法、それらの製造で使用される中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、INSP093と命名され、ここではタンパク質を分泌するものとして同定された、特にインターロイキン(IL)8-様ケモカインファミリーの構成員としての、新規なタンパク質、及びこれらタンパク質及びこれをコードする遺伝子由来の核酸配列の、疾患の診断、予防及び治療における使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSの阻害剤でありかつしたがってこれらのプロテアーゼによって仲介される疾患の処置において有用である化合物を目的とする。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物およびそれらの調製法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】チロシンホスファターゼの阻害剤として有用な新規化合物、並びに、それを有効成分として含有する、チロシンホスファターゼ阻害剤、医薬組成物、細胞増殖阻害剤、細胞周期進行阻害剤、抗菌剤、イミペネム活性増強剤、及び細菌増殖阻害剤、並びに、上述の化合物を用いたイミペネム活性増強方法、及び細菌の増殖阻害方法、並びに、上述の化合物の活性増強剤及び活性増強方法を提供すること。
【解決手段】本発明に係るナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩は、チロシンホスファターゼに対する阻害活性、細胞増殖阻害作用、細胞周期進行に対する阻害作用、抗菌作用、イミペネムの活性を増強する作用、細菌増殖を阻害する作用を有する。また、イミペネムはナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩の活性を増強する作用を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規フェニルキナゾリン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は請求項１で定義した通りである）はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が関与する疾患の治療用医薬品の製造において使用することができる。

（もっと読む）

本明細書では、憩室疾患の治療（例えば憩室症および憩室炎）に対して薬剤、組成物、および移植片が提供されている。特に、憩室疾患の治療法において使用する、線維形成誘発剤、止血剤、および／または抗感染性薬、またはこれらの薬剤の一つまたは複数を含有する組成物が提供されている。特定の実施例において、憩室壁への癒着または線維形成を誘発する、または原位置での憩室の「充填」を促進して、憩室の内腔を取り除き症状を緩和したりまたはそれ以降合併症が発現するリスクを低減したりする、治療薬または薬物で浸漬した移植片（または生体材料）が提供されている。多様な実施例において、内視鏡検査またはカテーテルに基づく処置により部位に送達される特定の薬理学的薬剤の局部的（管腔内）または局所的な放出により、線維形成が憩室内で誘発される。
（もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明はまた、本化合物の製造方法、本化合物を含有する組成物、および本化合物を使用する治療方法を開示する。

（もっと読む）

本発明は、哺乳度物などに解熱剤を投与する工程を含む、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇の低下を必要としている哺乳動物において、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式（Ｉ）の２環式化合物（式中、Ｚ、Ｒ^Ｎ、ｑ、Ｒ^Ｍ、Ｑ、Ｒ^Ｑは、請求項１で定義される通りである）に関する。本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害（例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛）の処置に組成物を使用する方法も提供する。
（もっと読む）

高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、食品材料としてのラミナリンの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の一般構造を有する化合物：式（Ｉ）またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体；ここでＱは、式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、および（ｅ）からなる群より選択される；そしてＬは、式（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、および（ｉ）からなる群より選択される；またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、代謝症候群および脂質異常症のような疾患、障害または状態の処置に有用である。

（もっと読む）

本発明は、２、５−ジ置換されたチアゾール−４−オン誘導体及び医薬製造へのその使用、その製造方法及び該化合物を含有する医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４媒介疾患または状態（例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ及び癌）の治療に有用なプロスタグランジンＥタイプ受容体アンタゴニストとしてのキノリン誘導体に関する。前記誘導体は式（Ｉ）：


（式中、Ａ及びＢの両方が同時にＣＨではあり得ない条件で、Ａ及びＢは窒素原子またはＣＨ基を表し；Ｑは窒素または炭素原子を表し得；Ｙ及びＺは窒素原子、Ｎ（Ｏ）基またはＣ（Ｒ^５）基である）
の構造を有する。式（Ｉ）を有する誘導体を含む医薬組成物も包含される。
（もっと読む）

個体における持続的期間の急性、遅発性または予測性嘔吐を処置する方法であって、その方法が、ｉ、制吐作用的に有効な量の５−ＨＴ₃受容体アンタゴニスト；ｉｉ、皮膚接触層の０．５％〜１５重量％を含んでなる透過を促進する量の透過促進剤；およびｉｉｉ、接着剤の組成物を、個体の無傷の皮膚の一部に適用させることを含んでなる方法であって、当該方法において、治療的に有効な範囲の５−ＨＴ₃受容体アンタゴニストの血漿濃度が、開始時間から当該組成物が除去された１２時間以上後までの間、供給される方法が、とりわけ提供されている。 （もっと読む）

本発明は、様々な自己免疫性および炎症性疾患または状態の治療に有用な選択的グルココルチコイド受容体リガンドであるＤ−ホモアンドロスタ−１７−イル−カーバメート誘導体を目的とする。本発明はまた医薬組成物および使用方法を含む。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、心血管系リスクならびに消化管リスクを高めることなく関節炎の患者に役立つプロドラッグを提供する。新規のハイブリッド一酸化窒素放出非ステロイド性抗炎症薬（NO-NSAID）群は、従来のNSAIDのアスピリン、イブプロフェン及びインドメタシンのカルボン酸基に、１炭素メチレンスペーサーを介して部分を付加することにより合成される。これらのエステルプロドラッグは、親アスピリン、イブプロフェン、インドメタシンと比較して、インビボで同程度の抗炎症活性を示した。NO-プロドラッグから親ドラッグと一酸化窒素が同時に放出されることは、血栓形成の予防や、脳卒中、心筋梗塞などの有害な心血管イベントの予防に有効であろう。インビボの潰瘍指数(UI)分析で得られたデータから、このエステルプロドラッグ群は同じ用量の親ドラッグと比較して病変が観察されないことが示された。従って、ジアゼン-1-イウム-1,2-ジオラート部分を有するこれらハイブリッド非ステロイド性抗炎症薬プロドラッグは、胃潰瘍形成性が低減された抗炎症薬の合理的なデザインのための新しいアプローチである。 （もっと読む）

本発明は、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞におけるトール様受容体３（ＴＬＲ３）及びトール様受容体４（ＴＬＲ４）の過剰発現並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する自己免疫疾患及び／又は炎症性疾患の治療に関する。本発明はまた、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞におけるトール様受容体３（ＴＬＲ３）及びトール様受容体４（ＴＬＲ４）並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療のためのフェニルメチマゾール、メチマゾール誘導体、及び互変異性環状チオンの使用に関する。本発明はまた、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞における異常なトール様受容体３及びトール様受容体４並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する疾患又は状態を有する被験体の治療に関する。本発明はまた、ＴＬＲの過剰発現及びシグナル伝達に関連する自己免疫性炎症性病変並びにケモカイン及びサイトカイン媒介性疾患の治療に関する。本発明はまた、トール様受容体の過剰発現又はシグナル伝達に関連するＩＲＦ−３／１型ＩＦＮ／ＳＴＡＴ／ＩＳＲＥ／ＩＲＦ−１経路を阻害することができる薬学的処方物に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療効量のフリバンセリンの投与を含む、病状により起こる性的機能不全の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関し、式中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，ＸおよびＹは明細書中に示した意味を有する。
【化１】


これらの化合物は免疫調節効果と、そしてＩＬ−１βおよびＴＮＦ−αの放出を阻害する効果を有する。それ故それらは免疫系の障害に関連する病気の処置に使用することができる。
（もっと読む）