ヒトを含む哺乳動物における再発性口唇ヘルペスの処置法であって、このような処置を必要とする哺乳動物に有効量のペンシクロビルまたはファムシクロビル、または薬学的に許容されるその塩を１日の期間投与することを含む、方法。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

本明細書では、スピロ構造の特徴を有する化合物を記載している。また、本明細書では、上記化合物の製造方法、ステロイドホルモン核受容体活性を調節するための上記化合物の使用方法、および上記化合物を含む医薬組成物および医薬についても記載している。また、本明細書では、ステロイドホルモン核受容体の活性に関連した疾患または状態を処置および／または予防するための上記化合物、医薬組成物および医薬の使用方法についても記載している。 （もっと読む）

【化１】


本発明はプロキネチシン２又はプロキネチシン２受容体仲介の障害の処置に適する、式（Ｉ）の特定の新規化合物に関する。
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【解決課題】一般的には、式（Ｉ）のムスカリン受容体拮抗薬を提供する。
【解決手段】この拮抗薬は、特に、ムスカリン受容体が介在する呼吸器系、泌尿器系および胃腸器系の様々な疾患の治療のための使用に有用である。本発明化合物を含む医薬組成物およびムスカリン受容体が介在する疾患の治療方法にも関する。
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縮合１，２，４−トリアゾールの１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するための使用及び前記化合物の医薬組成物としての使用を記載する。新規な縮合１，２，４−トリアゾール類、治療におけるその使用、前記化合物を含む医薬組成物及び医薬品の製造におけるその使用も記載する。本発明の化合物は１１βＨＳＤ１の活性のモジュレータ、より具体的には阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度が低いことが望ましい様々な医学的疾患の治療、防止及び／または予防において有用であり得る。 （もっと読む）

５−ＨＴ_２受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジンおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン化合物（その塩、水和物、および溶媒和物を含む）、ならびに５−ＨＴ_２ｃ受容体の活性化と結び付けられる疾患の治療におけるこれらの使用がここに記載される。

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メチルナルトレキソンを投与するのに有用な安定な医薬組成物およびこれを製造するための方法を記載する。これらの医薬組成物を含むキットもまた、提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８ＭＡＰキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療用薬剤の製造用としての化合物の使用を提供する；該化合物は式（Ｉ）で定義される：式中：Ｒ^１およびＲ^２は同一であるかまたは異なり、各々が水素、Ｃ_１‐４ヒドロカルビル、ハロゲンおよびシアノから選択される；ＸはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｓ、Ｃ（＝Ｓ）ＯおよびＣ（＝Ｓ）Ｓから選択される；Ｒ^３は、各々５〜１２環員を有するアリールおよびヘテロアリール基から選択され、該アリールおよびヘテロアリール基は各々非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒ^ａ‐Ｒ^ｂ（Ｒ^ａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２である；Ｒ^ｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ‐またはジ‐Ｃ_１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されたＣ_１‐８ヒドロカルビル基から選択される；ここでＣ_１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により代替されている）から選択される１以上の置換基Ｒ^７で置換されている；Ｘ^１はＯ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである；Ｒ^ｃは水素またはＣ_１‐４ヒドロカルビルである；Ｒ^４は基ＹＲ^５または基Ｒ^６である；ＹはＮＨ、ＯまたはＳである；Ｒ^５は（ａ）３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基；および（ｂ）ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ‐またはジ‐Ｃ_１‐４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されたＣ_１‐８ヒドロカルビル基から選択される；ここでＣ_１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により代替されている；但しＹがＯである場合、基Ｙに隣接する炭素原子はＯで代替されない；およびＲ^６は、Ｒ^６を隣接カルボニル基へ連結させる少くとも１つの環窒素原子を含有した、４〜１２環員を有するヘテロ環式基である；置換基Ｒ^５およびＲ^６の炭素環式およびヘテロ環式基は各々非置換であるか、または前記のような１以上の置換基Ｒ^７で置換されている。新規化合物、上記化合物を含有した医薬組成物、およびそれらの製造方法も提供される。

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新規ＣＲＦ受容体アンタゴニスト、並びにＣＲＦの過剰分泌を顕出するか又はＣＲＦ又はＣＲＦ受容体に関連する障害、例えば、不安、及びうつ病を含むさまざまな障害の治療としてのそれらの使用を開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体の混合物、医薬として許容されるプロドラッグ、又はその医薬として許容される塩を含む、式（Ｉ）｛式中、ＲはＨ又はＭｅである。｝の構造を有する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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式Ｉの化合物


［式中、Ｗは、式１であり；Ａは、ベンゼン環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり；ｎは０、１、２または３であり；ｎが０または１の場合、ＶはＣＨ_２であり；ｎが２または３の場合、ＶはＣＨ_２、ＯまたはＮＲ^５であり；ＶがＣＨ２の場合、Ｖと隣接する炭素環原子とで形成される結合は、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）に縮合され、該環は場合により１個以上のＲ^１基によって場合により置換されており；ならびに、Ｒ^７およびＲ^８は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ_１〜４アルキルであり；Ｚは、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮまたはＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ＯまたはＳのヘテロ原子は多くても１個である。）、または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＮＲ^２Ｒ^３またはＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^２Ｒ^３（ＮＲ^２Ｒ^３は上記の定義通り。）、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロＣ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ハロＣ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）によって、場合により置換されている。］またはこれの医薬として許容し得る塩もしくはＮ−オキサイド；これらを含む医薬組成物；治療の方法において使用するためのこれらの化合物；ならびに、うつ病、ＧＥＲＤ、痒症および尿失禁などの状態を含む、ＶＲ１拮抗剤としての疼痛治療薬を製造するためのこれらの化合物の使用。
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ヒトなどの温血動物の便秘症の処置および／または予防におけるＩＢＡＴ阻害剤の使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその医薬的に許容される塩、及びかかる化合物の調製方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。
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Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ及びｎが明細書に定義した通りである一般式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの塩、鏡像異性体及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、請求項１に記載の、Ｒ１〜Ｒ４、Ｘ、Ｙ及びｎの定義を有する式Ｉの新規なカリウムチャンネル調節剤、並びに医薬組成物の調製におけるその使用に関する。本発明はさらに、カリウムチャンネルの活性に付随する疾患又は障害、特に呼吸器系疾患、てんかん、けいれん、血管けいれん、冠動脈攣縮、腎機能異常、多発性嚢胞腎、膀胱けいれん、尿失禁、膀胱流出障害、過敏性腸症候群、胃腸障害、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血性心疾患、狭心症、冠状動脈性心臓病、外傷性脳損傷、精神病、統合失調症、不安神経症、うつ病、認知症、記憶障害及び注意欠陥、アルツハイマー病、月経困難症、ナルコレプシー、レイノー病、間欠性跛行、シェーグレン症候群、片頭痛、不整脈、高血圧症、欠神発作、筋硬直性筋肉異栄養、口腔乾燥症、ＩＩ型糖尿病、高インスリン血症、早期分娩、禿頭症、がん、免疫抑制又は疼痛を治療又は緩和するのに有用な医薬組成物を目的とする。
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【課題】皮膚または粘膜組織の萎縮を治療する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、皮膚または粘膜組織の萎縮を治療する方法であって、このような治療が必要な皮膚または粘膜組織に、伸張性ポリマーを含む組成物を投与することによって治療する。この方法は、皮膚または粘膜組織を肥厚化させること、皮膚または粘膜組織における細胞外基質の形成を促進すること、および皮膚または粘膜組織における障壁機能を高めること、からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、２０−アルキルジェミニビタミンＤ_３化合物、ビタミンＤ_３に関連する症状を治療するために当該化合物を用いる方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤（ｃｄｋｓ）及び、限定されないが、特に、ｃｄｋ/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長及び分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。
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