【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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【課題】炎症性腸疾患の急性増悪期や再燃時において、低栄養状態からの離脱ばかりでなく、炎症状態を緩和させることが可能な炎症性腸疾患用アミノ酸組成物を調製するために添加される炎症性腸疾患用添加剤を提供すること。
【解決手段】本発明の炎症性腸疾患用添加剤は、含硫アミノ酸、トリプトファン、および、分枝鎖アミノ酸のうちの少なくとも２種を含有し、アミノ酸組成物中に添加されるものであり、このものをアミノ酸組成物中に添加したとき、炎症性腸管疾患用添加剤に含硫アミノ酸が含まれる場合、含硫アミノ酸の含有量が５０．０〜１４０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であり、トリプトファンが含まれる場合、前記トリプトファンの含有量が２１．０〜１２０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であり、分枝鎖アミノ酸が含まれる場合、前記分枝鎖アミノ酸の含有量が１７０．０〜４６０．０ｍｇ／ｇアミノ酸組成物であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、薬物として使用するための、少なくとも１種のポリフェノール、少なくとも１種のポリエチレングリコールおよび／または機能的等価物、ならびに少なくとも１種のグリコールエーテルおよび／または機能的等価物を含有する組成物に関する。本発明による組成物は、また、食品サプリメントまたは機能性食品として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一連の置換トロピノンベンジルアミン類を開示し、そして特許請求する。より詳細には、本発明の化合物はβ−トリプターゼの阻害剤であり、従って、薬剤として有用である。さらに、本発明はまた、置換トロピノンベンジルアミン類の製造方法を開示する。
【化１】

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上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の５−オキソ−５，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体に関する。また、本発明は、この調製方法およびこの治療的使用にも関する。

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下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


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式：
【化１】


（Ｉ）
（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌおよびｎは本明細書中で定義するとおりである）を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は化学式Ｉの三環式化合物に関するものであり、化学式Ｉはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Ｉの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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【課題】亜鉛・アルミニウム化合物粒子を有効成分とする胃内壁保護効果を持つ潰瘍治療剤の提供。
【解決手段】亜鉛とアルミニウムの固溶体である下記式（１）の亜鉛・アルミニウム化合物粒子を製造することにより解決する。Zn_1-xAl_X(OH)₂(A^n-)x_/n・mH₂O(1)但し、式中、A^n-はCO₃^2-、NO₃^-、SO₄^2-またはCl^-を示し、nは1または2を示し、x、およびmはそれぞれ下記条件を満足する値を示す。0.20≦ｘ≦0.70,0≦m＜1） （もっと読む）

本発明の開示は一般に、治療用ナノ粒子に関する。本明細書で開示される例示的なナノ粒子は、コルチコステロイド約０．１〜約５０重量％および生体適合性ポリマー約５０〜約９９重量％を含む。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

本発明は、使いやすさが改善されるように設計されたメサラミン直腸坐剤に関する。本発明の一実施形態は、メサラミン、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、坐剤の薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲である。本発明のなお別の実施形態は、約６００〜約８００ｇ／Ｌの範囲のタップ密度（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）を有するメサラミン、および３２〜３５．５℃の上昇融点を有するハードファットを含むメサラミン直腸坐剤である。なお別の実施形態は、メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、メサラミン粒子は約０．１ｍ^２／ｇ〜約２．８ｍ^２／ｇ（たとえば、約０．１ｍ^２／ｇ〜約１．３ｍ^２／ｇ）の表面積を有するメサラミン直腸坐剤である。また、メサラミン坐剤を調製する方法、およびメサラミン坐剤で処置する方法も提供する。本発明はさらに、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃およびパドル回転数１２５ｒｐｍでＵＳＰ Ａｐｐａｒａｔｕｓ ＃２によりその溶解を測定することにより、１ｇのメサラミン坐剤などメサラミン直腸坐剤の溶解パラメーター（溶出速度など）を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

1mg〜100mgのVB-201および薬学的に許容される担体を含み、経口投与用に製剤化された単位剤形、ならびに炎症性疾患または炎症性障害を治療するための、1日1回または1日2回のVB-201経口投与を含む治療レジメンが本明細書において開示される。 （もっと読む）

本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、ｎ、ｍおよびｏが本明細書に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）