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式Iの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排出は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性本態性高血圧症及び熱帯熱マラリア原虫誘導性炎症などさまざまな状態を治療又は防止するために使用される。式I中、xは1又は2であり、yは0、1、2又は3であり、Rは、水素、1又は2個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1又は2個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択される。Aは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、1若しくは2個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、1若しくは2個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される1、2若しくは3つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、3〜6個の環原子を有する、置換されていないシクロアルキル、又は3〜6個の環原子を有する、1若しくは2個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルであるか、或いは、N、S及びOから選択される1若しくは2個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により該化合物の残部と共有結合している5若しくは6環員の芳香族ヘテロ環である。
【化1】

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本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾダイオキシン−2−イル)−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式(I)で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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CCR1活性の拮抗薬として有用であり、したがって、関節リウマチおよび多発性硬化症等の自己免疫疾患を含む、CCR1の活性により媒介または持続される様々な疾患および障害の処置に有用である、インダゾール化合物が開示される。また、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の処置においてこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するためのプロセスならびにこれらのプロセスにおいて有用な中間体が開示される。 (もっと読む)


遊離または塩または溶媒和物形態の、式I:


〔式中、X、R、R、RおよびRは明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ALK−5および/またはALK−4受容体が仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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【課題】哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達すること。
【解決手段】哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達するための医用装置およびシステム。一実施形態として本システムは、体内に挿入可能な医用装置および該医用装置の少なくとも一部を覆う生体安定コーティングを含む。遺伝情報は医用装置が体内に設置される前に生体安定コーティングに組み込まれ、体内の標的部位で生体安定コーティングから放出される。また本発明は本発明の医用装置およびシステムを使って哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達する方法を包含する。 (もっと読む)


【課題】男性および女性の受精能を促進するための、生物学的に効果のある化合物の組み合わせを提供する。
【解決手段】ビタミンCおよびE、セレン、フェルラ酸、亜鉛およびビタミンBの有効量の成分を組み合わせに含むことを特徴とする薬学的組成物。具体的に例示すると成分が、重量で:20から80%のL−カルニチン、5から30%のビタミンCおよびE、0から10%の補酵素Q10、0.001から1%のセレン、0.2から20%のフェルラ酸、0.1から2%の亜鉛、および0.001から1%のビタミンBの割合であることを特徴とする薬学的組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、A、A、R、m及びnは、明細書及び請求の範囲と同義である]で示される新規な4−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ(CPT)活性、特にCPT2活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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本発明は、エストロゲン依存性症状を治療するために使用するためのプロゲステロン受容体アンタゴニストを含む組成物を投与する方法に関する。本発明は、また、子宮内膜症と関連する疼痛を治療するための方法に向けられる。組成物は、子宮内膜症を有する女性、並びにエストロゲンおよび/または選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)療法を受けている女性に投与し得る。一定の態様では、本発明は、子宮内膜の増殖を抑制するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、(I)、(Ik)、(Im)、(Im)、(Im6〜12)、(In)、(In)、(In6〜12)、(Io)、(Io)、(Io6〜12)、(Ip)、もしくは(Ip4〜7)の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減もしくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明の開示は、癌の治療及び予防のために有用である置換されたチオフェンを製造する方法に関する。更に開示されるものは、本明細書中に開示される方法によって製造される置換されたチオフェンである。 (もっと読む)


【課題】ニューロキニン2(NK2)受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)


〔式中、R1は、水素原子;R2は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等;R3は、無置換、水素原子等;R4およびR5は、水素原子、炭化水素基等;R6は、(置換基を有していてもよい環状基)−カルボニル等;R7、R8、R9およびR10は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等;あるいはR7およびR8、R8およびR9、ならびにR9およびR10は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく;nは、1ないし5の整数;---は、無置換(すなわち、不在)または単結合;---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


FIZZ1(Found in Inflammatory Zone 1)活性を減少させることによって、哺乳動物において気道反応性亢進ならびにその他の炎症性の疾患、障害および状態を低下させるための方法および組成物を提供する。また、気道炎症の調節物質および/またはFIZZ1阻害剤を同定するための方法および組成物も提供する。本発明は、気道炎症の調節物質および/またはFIZZ1阻害剤、ならびにそれらの使用を包含する。さらに、本発明は、FIZZ1タンパク質に基づく免疫反応を増強するための方法および組成物も提供する。
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本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な1−(4H−1,3−ベンゾダイオキシン−2−イル)−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】顔面のほてり感、紅潮、かゆみを抑制し、服薬コンプライアンスが向上したニコチン酸含有固形製剤を提供すること。
【解決手段】ニコチン酸を、中心核及び外層中に含有する固形製剤。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(Ik)、(Iq1−21)、(Ir1−21)、(Is1−21)、(It1−7)の新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、並びに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 (もっと読む)


本発明は、炎症性疾患に罹患している対象における該炎症性疾患を治療するための方法であって、GM−CSFを中和する化合物、およびIL−17を中和する化合物を前記対象に投与することを含む方法に関する。 (もっと読む)


【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式(I)で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】哺乳動物組織における炎症活性処置用の化合物およびその使用方法を得る。
【解決手段】一般式(I):


[X、R、R、R、およびZは、明細書に記載した通りである]を有する化合物を提供する。当該化合物は、医療において、特に炎症の処置または哺乳動物の組織を炎症性応答などの炎症から保護する際に使用し得る。当該化合物は、A2Aアゴニスト活性を有し、A2Aアデノシンレセプターの活性化によって炎症を阻害し得る。 (もっと読む)


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