本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールである）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製する方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、ヒトにおける血漿プロゲステロン濃度を得るため、ならびに血漿プロゲステロン濃度を８日間４２〜３．５ｎｇ／ｍＬに、および最大プロゲステロン濃度（Ｃｍａｘ）を１２〜４２ｎｇ／ｍＬに維持する方法および医薬組成物であって、前記プロゲステロン濃度が必要な様々な治療選択肢における使用に十分である方法および医薬組成物の開発に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、ならびにＦＡＡＨ媒介性の疾患または状態の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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カリコシン及びその類似物質を含有するエストロゲン組成物が提供される。また、特にヒト、例えば女性のヒトにおいてエストロゲン作用を得るために前記抽出物を使用する方法が提供される。幾つかの実施形態において、前記方法は、更年期症状の治療を含む。幾つかの実施形態において、前記方法は、エストロゲン受容体陽性癌、例えばエストロゲン反応性乳癌の治療を含む。幾つかの実施形態において、前記方法は、骨粗鬆症の治療又は予防を含む。 （もっと読む）

【課題】レニン−アンジオテンシン系の阻害剤の使用。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン系の阻害剤が、低酸素症または損なわれた代謝機能もしくは効率と関連した疾患の治療または予防に有用であることが判明した。特に、それは、発作またはその再発の治療、心筋梗塞の急性治療および消耗または悪液質の治療または予防と関連して用いることができ、かくして、老化の症状および徴候の治療に有用である。また、それは健康な対象における機能を増強するために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、エアゾール化送達のために適した特別に製剤化されたＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局所治療に特に十分適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−１エアゾール化製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、ＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと、エアゾール噴射剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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【課題】メラノコルチンレセプターに対して活性を示す化合物の提供。
【解決手段】


メラノコルチン系における障害（disorders）の治療のための、一般式（I）で表される新規化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは５員のヘテロアリール部分であり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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本出願において描写する信号伝達経路によって脈管透過性および病的血管形成を抑制するための化合物、組成物および方法を記載する。また、本出願で記載する信号伝達経路を調節し、脈管透過性を抑制し、および病的血管形成を抑制することが可能な化合物および組成物を生産し、および選別するための方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルもしくは６員ヘテロアリール部分、またはベンゾイソオキサゾール、ピロロピリジン、もしくはベンゾトリアゾール基である）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製するための方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および疼痛、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、１または２以上の阻害性核酸およびターゲティングポリペプチド、ここでターゲティングポリペプチドが細胞表面レセプターのリガンドを構成する、を含む複合体であって前記複合体を利用する組成物および方法を特徴とする。組成物は細胞中で遺伝子発現をサイレンシングする方法、標的細胞への剤の送達、および対象における疾患または障害の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲは、本明細書に定義した通りである。
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本発明は、κオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて顕著な改善を生じるκオピオイド受容体アンタゴニスト、及びこれらのアンタゴニストの、κオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態、例えば、ヘロインまたはコカイン中毒、の治療における使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式（Ｉ）の化合物、およびＦＸＲ活性に関連する疾患または障害の１または２以上の症状の処置および／または予防および／または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式（Ｉ）の化合物の製造方法にもまた向けられる。

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