本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置において有用なＪＡＫ阻害剤である、アゼチジン誘導体およびシクロブタン誘導体、ならびにそれらの組成物、使用方法、および調製のためのプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャネル開口活性、特にＢＫチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＸは、本明細書中に定義されたとおりである］で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１であり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_２基であり；ＲａおよびＲｂは、これらを担持する炭素原子と共に、５員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに１以上の置換基Ｒ_３で置換されていてもよく；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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抗炎症状態を治療する化合物および方法を開示する。 （もっと読む）

ヒトＳＰＡＲＣを制御するｍｉＲＮＡ及びそれらの使用方法が記載される。本明細書中に記載される該方法及び組成物における使用のために好適な核酸としては、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、ｄｓ ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ又は、ｍｉＲＮＡの生物活性を保持するそれらの変異体の断片及び、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ、それらの断片若しくは変異体、又はｍｉＲＮＡの調節エレメントをコードするＤＮＡが挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_５Ａレセプターアンタゴニストとしての２−アミノキノリン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、うつ病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用、パーキンソン病のような運動器障害、精神障害または胃腸障害の予防および／または治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に記載のとおりである）の化合物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４は、互いに独立して、Ｃ−Ｘ基または窒素原子であり；Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の１つ、ならびにＧ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の多くとも１つは、Ｃ−Ｘ基（Ｘは、−Ｓｉ（Ｘ_１）（Ｘ_２）（Ｘ_３）基である。）であり；ｎは、０、１、２または３であり；Ｙは、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は、互いに独立して、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり、少なくとも１つは窒素原子であり、および少なくとも１つはＣ（Ｒ_６）基であり；Ｚは、環状アミノまたは非環状アミノである。）の化合物に関し、前記化合物は、塩基、または酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にあることができる。また、本発明は、化合物を調製する方法、およびこの治療的使用にも関する。

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択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Ｉまたは一般式ＩＩＩを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばＩＩ型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を有効成分として含有し、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療または予防するための医薬組成物を提供すること
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、筋肉疲労や慢性疲労、又は透析患者における疲労を予防及び／又は改善する栄養組成物を提供することである。
【解決手段】カルニチン誘導体、コエンザイムＱ１０、オリゴ糖、及び水溶性ビタミンを含有する栄養組成物の提供。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下式で示されるインドール−Ｎ−グルコシド誘導体、または、その薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする、新規医薬組成物に関する。
本発明の有効成分は、ナトリウム依存性グルコース輸送担体（ＳＧＬＴ）に対する阻害作用を有し、高血糖を是正することから、本発明の医薬組成物は、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症などの疾患の予防・治療に有用である。


（式中、R¹はフッ素または塩素であり、R²は水素またはフッ素である。） （もっと読む）

本発明は、ミクロRNAのプロモーター領域、ならびに線維症および/または線維症関連疾患を治療および/または予防するための医薬を製造するための、およびそれらを診断するためのミクロRNA、具体的には、miR-21、および関連要素の使用に関する。さらに、本発明は、miR-21の標的に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。miR-21欠損細胞、miR-21のプロモーター領域および標的、ならびにそのノックアウト生物も含む。最後に、本発明は、線維症および/または線維症関連疾患の診断方法、ならびに線維症および/または線維症関連疾患を治療するための医薬活性化合物のスクリーニング方法を指向する。さらに、本発明は、線維症を治療、改善、および/または予防するのに用いる組成物に関する。ある態様において、該組成物は、線維症を治療、改善、および/または予防するためのmiR-21の活性を調節する。ある態様において、該組成物は、線維症を治療、改善、および/または予防するためのmiR-21の活性を阻害する。
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【課題】ＴＧＦ-βシグナルトランスダクション阻害物質としてのピラゾール誘導体化合物の提供。
【解決手段】下記の構造(Ｉ)を有する化合物。


（ここに(Ｉ)は４員飽和環、５員飽和環または６員飽和環であり；ＸはＣ、ＯまたはＳである） （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）

【課題】薬剤学的血管新生抑制用の組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記化学式１の化合物の薬剤学的有効量を含む薬剤学的血管新生抑制用の組成物に関する：
【化１】


本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、ＱＰ−Ｃに結合して血管新生を効果的に抑制し、血管新生−関連疾病または疾患の予防または治療に効果的に利用される。また、本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、ＱＰ−Ｃの生物学的機能を抑制するために、細胞死滅を誘導せずに血管新生反応を抑制し、これは薬物の安全性を大きく改善する。
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