本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは５員のヘテロアリール部分であり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

無水形態または二水和物形態のどちらかの唯一の形態でメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンが、ＵＳＰ装置２を使用し、錠剤を１０００ｍｌの０．１Ｍ塩酸中に３７±０．５℃において配置して、５０ｒｐｍの速度でパドル翼を用いて測定して、溶解中のすべての時点で、１セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す程度に、無水または二水和物のどちらかである１種の第１の形態で提供される、直接圧縮により得ることができるメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を開示する。さらに、１セットの錠剤のサンプルであって、それぞれが有効成分としてメシル酸エプロサルタンを含み、メシル酸エプロサルタンが、溶解中のすべての時点で、上記セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す、１セットの錠剤のサンプルを記載する。錠剤は、無水または二水和物のどちらかである、唯一の第１の形態でメシル酸エプロサルタンを提供すること、場合によって、前記唯一の第１の形態を維持しながら、メシル酸エプロサルタンを乾式造粒法および直接圧縮に供することを含む方法を使用することによって、または微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび賦形剤または添加剤と混合し、調製されたメシル酸エプロサルタンの全乾燥製剤または顆粒が、それぞれ室温で決定して０．６２未満、好ましくは０．６０未満、より好ましくは０．５０未満の水分活性を有すること、およびその後の打錠を含む方法によって調製することができる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

【課題】強力な医薬的活性により特徴付けられるのみならず、物理化学的要件をできる限り満たす医薬的に活性な物質を提供する。
【解決手段】4-[4-(2-ピロリルカルボニル)-1-ピペラジニル]-3-トリフルオロメチル-ベンゾイルグアニジンの塩酸塩、それを製造する方法及び医薬組成物の調製におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を、医薬として許容可能な担体と共に含む医薬組成物を提供し、式中、Ｒ^３は、ＯＲ^Ａ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、およびＮ（Ｒ^Ｂ）２からなる群から選択され、Ｒ^６は、本明細書に定義されたある種の環式基から選択され、残りの基は本明細書に定義されている。これらの化合物のほとんどは新規である。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかに包含される化合物、およびその医薬的に許容される組成物、またはこれらの亜種を提供する。また、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害または状態を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。
（もっと読む）

式（Ａ）［式中、環Ａは、芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、独立に、ハロゲン、シアノなどであり；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のそれぞれは、ＣＲ^２又は窒素であり；Ｒ^２は、独立に水素などであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；−Ｄ−Ｙは、−Ｏ−ＣＨ_２ＣＯＯＨなどであり；そしてＧは、置換アミノ、置換複素環基などである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＢＫチャネルの開口活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、補給酸素濃度の滴定によって乳児における健康な血中酸素飽和度値を維持する、乳児の蘇生のための方法およびシステムに関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物（ヒトを含む）において、ミトコンドリア機能障害またはミトコンドリア呼吸鎖機能障害に関係する障害または病態生理学的影響を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】ミトコンドリア機能障害に関連する疾患の処置のための化合物、組成物および方法が提供される。この方法は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害から生じた症状を処置するために十分な量のピリミジンヌクレオチド前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害の病態生理的影響を予防するための方法を提供し、この方法は、病態生理学的影響を予防するのに有効な量のピリミジン前駆体を哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

メシル酸エプロサルタンを微粒子型で含み、少なくとも６５ｖ／ｖ％のメシル酸エプロサルタン粒子が粒径２から２７μｍの範囲に収まる、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンおよび賦形剤を組み合わせて含み、賦形剤が、４００から２００００の範囲の分子量を有するＰＥＧおよびマンニトールを少なくとも含む。このようなメシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒から、直接圧縮または乾式造粒により得られる、単回投与医薬製剤、例えば錠剤をさらに記載する。限定された水分活性を得ることを目的として微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび１種または複数種の賦形剤または添加剤を混合して含む、メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤もしくは顆粒またはそれらの調製方法もさらに記載する。メシル酸エプロサルタンの乾燥製剤または顆粒は、メシル酸エプロサルタンを唯一の安定形態で維持しながら直接圧縮または乾式造粒により加工できる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

【課題】バルサルタンの塩類の新規形態またはバルサルタンの結晶性、同じく部分結晶性および非結晶性塩類、それぞれの製法および使用、およびかかる塩を含む医薬調製物を提供する。
【解決手段】ＡＴ_１受容体アンタゴニスト（Ｓ）−Ｎ−（１−カルボキシ−２−メチル−プロパ−１−イル）−Ｎ−ペンタノイル−Ｎ−［２'−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル−メチル］−アミン（バルサルタン）の追加的な新規塩類および塩水和物。 （もっと読む）

【課題】キノコの水性溶媒抽出物を有効成分とする腎機能の低下抑制または改善剤、腎機能の低下抑制または改善用食品の提供。
【解決手段】腎機能低下抑制または改善効果を有するキノコの水性溶媒抽出物を有効成分として用いることで、腎機能の低下抑制または改善剤、腎機能の低下抑制または改善用食品を得た。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９の活性に付随する疾患または障害、例えば、限定されるものではないが、糖尿病、肥満および関連代謝性障害を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。式（Ｉ）：


は、Ａが−Ｃ（Ｏ）−で置換された２個までの環−ＣＨ_２−基であってもよく、２個までの二重結合で部分的に不飽和であってもよく；Ｗ_１およびＷ_２が、独立して、ＣＲ_１０およびＮから選択され；ここで、Ｒ_１０は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_１が、ＮＲ_１１、ＯおよびＳから選択され；ここで、Ｒ_１１は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_２およびＹ_３が、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；Ｙ_４が、ＣＨ_２、ＯＣＨ_２およびＮＲ_１５から選択され；ここで、Ｒ_１５は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択される、化合物またはその医薬上許容される塩である。
（もっと読む）

【課題】 式(Ｉ)のレニン阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組合せ剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式(Ｉ)


のレニン阻害剤もしくはその薬学的に許容される塩を含む、組合せ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

標的構造、例えば、ウイルス、細胞、細胞内構造、または細胞外構造などによって媒介され、またはこれに関連する状態、障害、または疾患の治療を含めた、生物活性を媒介し、またはこれに関連する標的構造を改変するための生成物、組成物、システム、および方法。この方法は、対象に開始エネルギーをアプライし、こうして直接、または調節剤を介して標的構造に効果、または変化を生じさせることによって、非侵襲性の様式で、in situで実施することができる。この方法はさらに、場合により、1つまたは複数のプラズモニクス活性剤の存在下で、in situで対象に開始エネルギーをアプライして、直接、またはエネルギー調節剤を介して医薬剤を活性化し、こうして標的構造に効果または変化を生じさせることによって実施することができる。これらの方法を実行するのに使用するための、製剤化または構成された生成物または組成物を含有するキット、およびシステム。
（もっと読む）

ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式（Ｉ）


のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる）のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）