【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載の通りの特徴的な粉末Ｘ線回折データを有するＮ−｛４−［３−クロロ−４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）フェニルアミノ］−キナゾリン−６−イル｝−アクリルアミド ｐ−トルエンスルホン酸塩の多形、それらの調製方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ラット脳内微小血管系における内皮細胞上のＨ−フェリチン受容体は、血液脳関門を越えて鉄を運ぶための手段である。患者の脳内の鉄欠乏性障害を治療するための方法は、Ｈ−フェリチン−鉄複合体を、必要性がある患者に投与することを含む。ターゲッティング部分としてＨ−フェリチンを使用するための方法は、脳又は脳内の細胞にターゲッティングされるリポソームとＨ−フェリチンを結合させることを含む。患者における鉄過剰症を治療するための方法は、１００％未満の鉄結合能であるマルチサブユニットフェリチン複合体を患者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、６−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−７−フルオロ−３−メチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド硫酸水素塩、及びその溶媒和物、結晶型及び非結晶型を含有する医薬組成物、薬剤としての前記組成物の使用、及び前記組成物の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】非常に安全であって細胞保護効果と炎症抑制作用に優れ、胃炎、胃潰瘍、膵臓炎、大腸炎、関節炎、糖尿病、動脈硬化、腎臓炎、肝炎、アルツハイマー性痴呆、パーキンソン病、ルーゲーリック病などを含む細胞損傷と炎症疾患の治療または予防に有効な、薬学組成物、及びこれを用いる細胞損傷と炎症疾患の治療または予防方法を提供する。
【解決手段】２‐ヒドロキシ安息香酸誘導体(例えば２−ヒドロキシ−５−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−安息香酸）又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類を対象とする、ＶＥＧＦ促進性血管新生疾患の処置における、式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物の使用、または温血動物、とりわけヒトの、前記疾患の処置における前記化合物の使用方法、前記疾患を処置するための前記化合物を含む医薬製剤、ならびに前記疾患の処置に使用するための、前記化合物に関する。

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本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、 微小血管障害、眼疾患、難聴、神経変性疾患及び障害、脊髄損傷並びに呼吸器の状態の処置に有用な、RTP801を標的とする化学修飾されたsiRNA化合物及びそれを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】所望の細胞または部位に影響する薬剤の送達システムのための組成物および方法を開発することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明の、薬剤（治療化合物、医薬品、薬物、検出剤、核酸配列および生物学因子を含む）の送達システムのための組成物および方法により解決された。本発明のベクター組成物は、コロイド状金属、誘導されたＰＥＧおよび薬剤を含む。本発明はまた、このようなコロイド状金属組成物の作製および癌の処置のための、方法および組成物を包含する。該ベクター組成物は、固形腫瘍の検出または処置において特に有用である。本発明の好適な組成物は、好ましくはチオール−ＰＥＧである誘導体化ＰＥＧと組み合わされた、好ましくは金の金属ゾルであるコロイド状金属ゾルを含み、そしてこのベクターの特異的標的化を支援するか、または治療効果を有しえるか、もしくは検出され得る、１つ以上の薬剤を含み得る。 （もっと読む）

【課題】セロトニンアゴニストおよびアンタゴニストであり、「肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連した他の症状、社会恐怖症、および胃腸障害（例えば、胃腸管運動の障害など）」を含む中枢神経系障害の制御および予防に使用できる化合物の提供。また、該化合物からなる医薬製剤の提供。
【解決手段】下記構造式（Ｉ）および（Ｉ−ａ）：


（式中、Ｒ¹、Ｒ^4a、Ｒ^4b、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、ｎ、およびＸは記述される）で表わされる化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、疼痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動を治療する上で有用であるＶＲ１アンタゴニストである式（ＩＩ）の化合物


及び該化合物を作製する方法を開示する。
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式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。
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【課題】生理学的効果を与えるべく、ＣＯを生理学的対象乃至は標的に放出するためにのカルボニル化合物の提供。
【解決手段】次の１）から４）のいずれかの化合物。１）該金属カルボニルの解離により放出されたＣＯが、該組成物中に、溶解形態にて存在する；２）溶媒との接触により、該金属カルボニルがＣＯを放出する；３）組織、器官又は細胞との接触により、該金属カルボニルがＣＯを放出する；４）照射により、該金属カルボニルがＣＯを放出する。具体例として、金属カルボニルが、血管拡張及び移植後の拒絶反応の抑制等の、生物学的活性を有するＣＯを放出するために、用いられる。使用可能な金属としては、Ｆｅ及びＲｕ等が用いられる。 （もっと読む）

ＢＲＡＦキナーゼをはじめとするＲＡＦキナーゼの活性を調節するため、そしてＲＡＦキナーゼによって媒介される疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防、または改善するための式（Ｉ）の化合物、組成物、および方法が提供される。式（Ｉ）（式中、ＸはＯまたはＳ（Ｏ）_ｔであり、Ｒ^ａはＯまたはＳである）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物または水和物。
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義する通りである。）の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１であり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_２基であり；ＲａおよびＲｂは、これらを担持する炭素原子と共に、５員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに１以上の置換基Ｒ_３で置換されていてもよく；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている新規の１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって起こる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療のために有用であり得る。 （もっと読む）