ドーパミン神経伝達のモジュレーター
本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾダイオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物、
【化１】
その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＣＨ２であり、
Ｒ１は、ＳＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣＨ３及びＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）からなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、
【化２】
からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、
【化３】
からなる群から選択され、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４員から６員の複素環式環であって、１つの酸素原子及び／又は１つの追加の窒素原子を環員として場合によって含むことができ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルで場合によって置換されていてもよい上記複素環式環を形成し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、Ｈ及びＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ及びＣＮからなる群から選択される］。
【請求項２】
ＸがＯ、Ｓ、ＮＨ又はＣＨ２である、請求項１に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＳＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣＨ３及びＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）からなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ及びＣＮからなる群から選択される、請求項１から２までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＨ３からなる群から選択される、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、
【化４】
からなる群から選択される、請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、
【化５】
からなる群から選択される、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４員から６員の複素環式環であって、１つの酸素原子及び／又は１つの追加の窒素原子を環員として場合によって含むことができ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルで場合によって置換されていてもよい上記複素環式環を形成する、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、Ｈ及びＣＨ３からなる群から選択される、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｘは、Ｏ又はＣＨ２を表し、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ８を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ又はＣｌを表し、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、３，３，３−トリフルオロプロピル又はＣＨ２ＣＨ２ＯＨを表し、
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ５アルキルを表し、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アセチジン、ピロリジン、ピペリジン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル−ピペリジン又はモルホリン基を形成し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、全てＨを表し、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はＣＦ３を表す］。
【請求項１０】
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
１−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
１−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
Ｎ−メチル−１−［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−メチル−１−［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
３−メチル−１−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
２−メチル−Ｎ−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−メチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（トリフルオロメチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（トリフルオロメチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
４−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝モルホリン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロパン−１−アミン；
２−（｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
２−メトキシ−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
２−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−８−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミン；
１−［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
４−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝モルホリン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
１−［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−（｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルエタンアミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メトキシエタンアミン；
１−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メチルプロパン−１−アミン；
１−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
１−［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−（｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルエタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メトキシエタンアミン；
１−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メチルプロパン−１−アミン；
１−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−３−フルオロプロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２，２−ジメチルプロパン−１−アミン；
１−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
１−［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
２，２−ジメチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−メチル−１−［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
４−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝モルホリン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−（｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
２−メトキシ−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
２−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
３−フルオロ−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
４−｛［（Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝モルホリン；又は
Ｎ−（｛（２Ｓ）−７−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル｝メチル）プロパン−２−アミン；
である、請求項１に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩を、少なくとも１つの薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬品として使用するための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態であって、中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する上記疾患、障害又は状態の治療、予防又は緩和において使用するための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
医薬品の製造のための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１５】
ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態であって、中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する上記疾患、障害又は状態を治療、予防又は緩和する医薬組成物の製造のための、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記疾患、障害又は状態が、運動障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、ジスキネジア、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性ジスキネジア、ジストニア、チック、振戦、ハンチントン病、医原性精神障害及び幻覚症、非医原性精神障害及び幻覚症、統合失調症、統合失調症様障害、双極性障害、気分障害、不安障害、鬱病、強迫神経症、神経発達障害、自閉症スペクトラム障害、ＡＤＨＤ、脳性麻痺、ジルドゥラトゥレット症候群、神経変性障害、認知症、加齢性認知機能障害、睡眠障害、性的障害、摂食障害、肥満、頭痛、筋緊張増大を特徴とする状態における痛み、薬物乱用、アルツハイマー病又はアルツハイマー病に関連する認知障害である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
ヒトを含む動物身体の疾患又は障害又は状態であり、中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する上記疾患、障害又は状態を治療、予防又は緩和する方法であって、治療有効量の請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、又はその立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩を、それを必要としているかかる動物身体に投与するステップを含む上記方法。
【請求項１】
式１の化合物、
【化１】
その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＣＨ２であり、
Ｒ１は、ＳＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣＨ３及びＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）からなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、
【化２】
からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、
【化３】
からなる群から選択され、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４員から６員の複素環式環であって、１つの酸素原子及び／又は１つの追加の窒素原子を環員として場合によって含むことができ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルで場合によって置換されていてもよい上記複素環式環を形成し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、Ｈ及びＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ及びＣＮからなる群から選択される］。
【請求項２】
ＸがＯ、Ｓ、ＮＨ又はＣＨ２である、請求項１に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＳＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣＨ３及びＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）からなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ及びＣＮからなる群から選択される、請求項１から２までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣＨ３からなる群から選択される、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、
【化４】
からなる群から選択される、請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＣＨ３、
【化５】
からなる群から選択される、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４員から６員の複素環式環であって、１つの酸素原子及び／又は１つの追加の窒素原子を環員として場合によって含むことができ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルで場合によって置換されていてもよい上記複素環式環を形成する、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、Ｈ及びＣＨ３からなる群から選択される、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｘは、Ｏ又はＣＨ２を表し、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ８を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ又はＣｌを表し、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、アリル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、３，３，３−トリフルオロプロピル又はＣＨ２ＣＨ２ＯＨを表し、
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ５アルキルを表し、或いは
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アセチジン、ピロリジン、ピペリジン、Ｃ１〜Ｃ５アルキル−ピペリジン又はモルホリン基を形成し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、全てＨを表し、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はＣＦ３を表す］。
【請求項１０】
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
１−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
１−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
Ｎ−メチル−１−［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−メチル−１−［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
３−メチル−１−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
２−メチル−Ｎ−｛［（２Ｒ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−メチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（トリフルオロメチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（トリフルオロメチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
４−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝モルホリン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロパン−１−アミン；
２−（｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
２−メトキシ−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
２−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−８−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミン；
１−［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
４−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝モルホリン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
１−［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−（｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルエタンアミン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メトキシエタンアミン；
１−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メチルプロパン−１−アミン；
１−｛［５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
１−［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−（｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルエタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メトキシエタンアミン；
１−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２−メチルプロパン−１−アミン；
１−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−３−フルオロプロパン−１−アミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−２，２−ジメチルプロパン−１−アミン；
１−｛［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
１−［（２Ｓ）−５−クロロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］−Ｎ−メチルメタンアミン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝−プロパン−１−アミン；
２，２−ジメチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−メチル−１−［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロプ−２−エン−１−アミン；
４−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝モルホリン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝ブタン−１−アミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピルプロパン−１−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メタンアミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−２−アミン；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
２−（｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝アミノ）エタノール；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
２−メトキシ−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝エタンアミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝アゼチジン；
２−メチル−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝ピロリジン；
１−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝ピペリジン；
３−フルオロ−Ｎ−｛［７−（メチルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］メチル｝プロパン−１−アミン；
４−｛［（Ｓ）−５−フルオロ−７−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル］メチル｝モルホリン；又は
Ｎ−（｛（２Ｓ）−７−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル｝メチル）プロパン−２−アミン；
である、請求項１に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩を、少なくとも１つの薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬品として使用するための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態であって、中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する上記疾患、障害又は状態の治療、予防又は緩和において使用するための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
医薬品の製造のための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１５】
ヒトを含む哺乳動物の疾患又は障害又は状態であって、中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する上記疾患、障害又は状態を治療、予防又は緩和する医薬組成物の製造のための、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記疾患、障害又は状態が、運動障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、ジスキネジア、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性ジスキネジア、ジストニア、チック、振戦、ハンチントン病、医原性精神障害及び幻覚症、非医原性精神障害及び幻覚症、統合失調症、統合失調症様障害、双極性障害、気分障害、不安障害、鬱病、強迫神経症、神経発達障害、自閉症スペクトラム障害、ＡＤＨＤ、脳性麻痺、ジルドゥラトゥレット症候群、神経変性障害、認知症、加齢性認知機能障害、睡眠障害、性的障害、摂食障害、肥満、頭痛、筋緊張増大を特徴とする状態における痛み、薬物乱用、アルツハイマー病又はアルツハイマー病に関連する認知障害である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
ヒトを含む動物身体の疾患又は障害又は状態であり、中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する上記疾患、障害又は状態を治療、予防又は緩和する方法であって、治療有効量の請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、又はその立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体の任意の混合物又はそのＮ−オキシド或いは薬学的に許容されるその塩を、それを必要としているかかる動物身体に投与するステップを含む上記方法。
【公表番号】特表２０１１−５１８８５８（Ｐ２０１１−５１８８５８Ａ）
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０６６８９（Ｐ２０１１−５０６６８９）
【出願日】平成２１年４月２８日（２００９．４．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５５１３７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３３１０７
【国際公開日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【出願人】（５０８３５６４４５）エヌエスエイビー、フィリアル アヴ ノイロサーチ スウェーデン エービー、スヴェーリエ (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２８日（２００９．４．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５５１３７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３３１０７
【国際公開日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【出願人】（５０８３５６４４５）エヌエスエイビー、フィリアル アヴ ノイロサーチ スウェーデン エービー、スヴェーリエ (10)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]