本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。かかる誘導体をステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの調節に使用する方法、およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

少なくとも１種の脂質形成阻害剤（adipogenesis inhibitor）および少なくとも１種の脂肪細胞脂質溶解剤（adipocyte lipolytic agent）ならびに、任意により、少なくとも１種の皮膚緊密化剤（skin tightening agent）を含む局所用組成物；顔および身体の皮膚の外観を改善する方法、セルライトの外観を処置する方法、または顔もしくは身体を処置して皮膚および不均一な皮膚表面の外観を改善する方法が提供される。 （もっと読む）

活動亢進性免疫系を特徴とする疾患または状態を予防または治療するための、シクロリグナンのある種のピクロ誘導体の使用が開示されている。本発明によるシクロリグナンの例には、ピクロポドフィリン、デオキシピクロポドフィリン、アンヒドロピクロポドフィロールまたはデオキシアンヒドロピクロポドフィロールが挙げられる。式（Ｉ） （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

本願は、式(I):


の化合物もしくは立体異性体または医薬的に許容されるその塩について記載する。加えて、本発明の化合物を用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性の病態の治療および予防方法を開示する。
（もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）により表されるトリアジノン誘導体［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃｉ−βアルコキシ基から選択される１または２個の基により場合により置換されているメチレン基を表し、；Ｒ１は、４−ピリジン環を表し；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキルを表し；Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ２およびＲ３は、場合により置換されている、Ｒ２およびＲ３を担持する窒素を有する６員環を一緒になって形成していてよく；Ｒ４は：場合により置換されているフェニル環を表し；ｎは、０から２を表す。］。本発明の化合物は、ＧＳＫ３β阻害活性を有し、ＧＳＫ３βの異常活性により引き起こされる疾患、さらに特定すると、神経変性疾患の予防的および／または治療的処置用の医薬品の活性成分として有用である。

（もっと読む）

本発明は式：


［式中、Ａ：−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−から選択され；Ｂ：−、−Ｏ−、−ＮＲ^６−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６−；Ｄ：−、−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−および−ＮＲ^９；ｍ＝０〜１２；ｎ＝０〜１２；ｍ＋ｎ＝１〜２０；ｐ＝０−２；Ｒ^１：ヘテロアリール、アリール；Ｒ^２：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；Ｒ^３：Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；またはＲ^２およびＲ^３：Ｎ−含有ヘテロサイクリック／ヘテロ芳香環；Ｒ^４およびＲ^４＊：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_１−１２−アルケニル］で示される新規スクアリン酸誘導体および医薬上許容される塩およびそのプロドラッグ、および高レベルのＮＡＭＰＲＴにより引き起こされる疾患／症状（炎症および組織修復障害、特に、関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＰＯＤ、変形性関節症、骨粗鬆症および線維症；皮膚病；全身性エリテマトーデスを含む自己免疫疾患、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染症およびウイルス感染症に付随する感染症、成人呼吸窮迫症候群、毛細血管拡張性運動失調症）の治療におけるその使用を開示する。
（もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるＮ−オキシドピラジン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物（Ｉ）［式中、Ｒ１は４−ピリジン環、ハロゲン原子を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４はフェニルＣ１−３アルキル基を表し、この基は、場合によって置換されており；Ｒ５は、水素原子を表す。］。治療における使用。

（もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、ＱおよびＷが請求項１に示す意味を有する化合物ならびにそれらの前駆体は、スフィンゴシンキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

（もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、免疫障害により誘起される疾患の治療における、下記化学式（Ｉ）で示されるラノスタンまたはそれらの製薬上許容されうる塩の新規な使用に関する。


式中、Ｒ_１はＨまたはＣＨ_３であり；Ｒ_２はＯＣＯＣＨ_３、＝ＯまたはＯＨであり；Ｒ_３はＨまたはＯＨであり；Ｒ_４は−Ｃ（＝ＣＨ_２）−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｒ_ａ（ここでＲ_ａはＨまたはＯＨである）または−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）−Ｒ_ｂ（ここでＲ_ｂはＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＨである）であり；Ｒ_５はＨまたはＯＨであり；およびＲ_６はＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＨである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されている）
の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩が開示されている。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および組み合わせ、並びに疾患または障害（代謝性および炎症または免疫関連の疾患または障害を含む）の治療方法が開示されている。
（もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）の置換三環式誘導体。


［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基から選択される１個または２個の基により場合によって置換されている。）メチレン基を表し；Ｒ１は、４−ピリジン環、４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は、水素原子；フェニルまたはナフチル基（これらの基は、場合によって置換されている。）を表し、ｎは、０−３を表し；ｍは、０−１を表す。］治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
（もっと読む）

本開示は、バリア表面および接触表面を備えるケーシングと、一酸化窒素ガス前駆体、および一酸化窒素ガス前駆体を一酸化窒素ガスに変換するための、もしくは一酸化窒素ガス前駆体の一酸化窒素ガスへの変換を引き起こす触媒を生成させる活性を基質に対して有する、単離された酵素、もしくは内因性酵素を発現する生細胞を有する、該ケーシング中の組成物とを具備するデバイスを提供する。本開示はさらに、創傷、微生物感染症および皮膚障害を治療するための、ならびに肉製品を保存するための方法および使用も提供する。
（もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｗ、Ｌ、Ｇ、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は明細書で示した意味を有する）は免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節物質である。本発明による化合物は、ＤＰ２拮抗薬であることが見出されており、喘息およびアレルギー性炎症などの免疫疾患の治療において有用である。本発明によるある化合物は、１つ以上の不斉中心を含み得、そのため、ラセミ混合物などの異性体混合物で、または鏡像異性的に純粋な形態で調製および単離され得ることは認識されるであろう。
（もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドイソキノリン誘導体［式中、Ｒ１は４−ピリジン環または４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４は水素原子；ハロゲン原子を表し；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基、ニトロ、ヒドロキシル、またはアミノを表し；式（ＩＩ）は、単結合または二重結合を表す。］。式（Ｉ）の化合物は、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療に有用である。

（もっと読む）

【課題】安定化され、炎症の処置に作用することが可能なチラコイド抽出物の性能を評価する。この抽出物と他の抗炎症剤、すなわちグルココルチコイドまたはNSAIDを含む組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、炎症の過程、特に、炎症反応に関与する組織破壊的、不釣合いもしくは望ましくない炎症から生じる疾病または障害を引き起こす可能性のあるサイトカインの発現を調節する際の、栄養補給薬品、美容薬品、および医薬品用途へのチラコイド抽出物の使用に関する。 （もっと読む）