【課題】ＣＲＳＰ（システインに富む分泌性タンパク質）ポリペプチド、タンパク質および核酸分子を提供する。
【解決手段】ヒトより完全長のＣＲＳＰタンパク質を単離することに加え、さらに、単離されたＣＲＳＰ融合タンパク質、抗原性ペプチドおよび抗ＣＲＳＰ抗体を取得する。また、ＣＲＳＰ核酸分子、本発明の核酸分子を含有する組換え発現ベクター、当該発現ベクターが導入された宿主細胞を作成し、該細胞を培養してＣＲＳＰタンパク質を製造する。ＣＲＳＰタンパク質は医薬、診断に有効である。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および／または脈管透過性増大に関連する疾病に有効なキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、式中：Ｒ¹は、水素またはメトキシを表し；Ｒ²は、メトキシ、エトキシなど各種置換基を表し；（Ｒ³）₂を保有するフェニル基は以下のものから選択される：２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニルなど、それらの製造方法、ならびに有効成分として式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩を含有する薬剤組成物。式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩類は、ＶＥＧＦの作用を阻害する。これは、癌および慢性関節リウマチを含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。
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オロパタジンを、６，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸のエステルまたはアミドを適切なウィッティヒ試薬を用いて、塩基の存在下、有機溶媒を含んでなる反応媒体中で、反応させる工程を有する方法によって得られる、一般式（ＩＩ）（Ｙは、ＯＲ_１（Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基若しくはヘテロ環を示す）またはＮＲ_２Ｒ_３（Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立してＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、アリール基若しくはアリールアルキル基を示し、あるいはＲ_２およびＲ_３はそれらが結合している窒素原子とともに３〜７員のヘテロ環を形成する）を示す）で表される化合物を加水分解する工程を有する方法によって得る。
【化１】

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本発明は、炎症を低減させることおよび組織修復または組織再生を促進することを必要とするヒトおよび他の哺乳動物において、全身投与または局所投与されたＴ−ＣｈＯＳならびにグルコサミンおよび／またはＮ−アセチルグルコサミンの相乗効果を通して炎症を低減させるため、および組織修復または組織再生を促進するための組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を含む。
【化１】


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＸは、明細書に定義されている通りである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、治療又は軽減する方法を含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は、急性、反復性又は慢性ブドウ膜炎などのブドウ膜炎である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の、式Ｉの化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１〜Ｒ^５及びｎは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている］で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。加えて、本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法及び使用方法ならびにかかる化合物を含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用であり得る。
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本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
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【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

座瘡治療のための組成物及び方法は、サリチル酸、アゼライン酸、アダパレン、過酸化ベンゾイル、及び抗生物質からなる群から選択される１種以上である第１の治療剤と、タウリン種を含む第２の治療剤とに基づく。２種の作用剤が１調製物に存在して同時に皮膚に塗布されてもよいし、或いは２種の作用剤が別々の調製物に存在して連続的に皮膚に塗布されてもよい。タウリン種は、遊離タウリン、タウリン塩類、タウリンエステル類、タウリン複合体、タウリン抱合体、及びタウリン前駆体のうち１種以上を含んでいてもよい。組成物は、リポソーム担体を含んでいてもよい。座瘡治療のために用いられる特定の調製物及び方法が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は特許請求の範囲に定義された通りである）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ｅｄｇ−１受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、一般に腫瘍形成、癌、新生組織形成、および非悪性過増殖性障害を含み、これらに限定されないヘッジホッグ経路に関連する病状の診断および処置に関連する新規化合物に関する。本発明は、新規化合物、新規組成物、その使用方法およびその製造方法を含み、ここで、かかる化合物は一般に治療における薬剤として薬理学的に有用であり、その作用機序が、ヘッジホッグおよびＳｍｏシグナル伝達経路を阻害する薬剤を使用する、その腫瘍形成、腫瘍増殖および腫瘍生存の阻害方法である場合を含む。 （もっと読む）

【課題】経皮水分損失（Ｔｒａｎｓｅｐｉｄｅｒｍａｌ ｗａｔｅｒ ｌｏｓｓ；ＴＷＬ）を抑え、潤いのある肌状態へと導くことにより、荒れ肌を改善して皮膚のキメを整えるとともに、くすみ肌の改善効果に優れる皮膚外用剤組成物、並びに、該組成物を含有したくすみ改善用皮膚外用剤の提供。
【解決手段】乳酸マグネシウムと、硫酸化多糖類、好ましくは、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、並びに、これらの塩からなる群から選ばれる少なくとも１種、とを含有してなる皮膚外用剤組成物とする。所望により、特定の抗酸化剤および１，２−アルカンジオールを含有させることができる。 （もっと読む）

【課題】皮膚に水分保護効果を持続させ、使用性に優れた薄型水性貼付剤の提供。
【解決手段】支持体上に粘着剤層が積層された貼付剤であって、その支持体が軟質部と硬質部を共有するプラスチックから構成される繊維に、軟質部と硬質部を共有するプラスチック樹脂を厚さ７〜７０μｍの範囲で熱融着させた繊維フィルムから成る薄型水性貼付剤。該粘着剤層としては、水、保湿剤、ポリアクリル酸及び／またはその塩類、セルロース誘導体、難溶性金属塩、及びｐＨ調整剤を構成成分とし、ｐＨが４から６に調整されたものであることが好ましい。該支持体としては、ポリアミドエラストマー及びポリエステルエラストマーから選ばれる軟質部と硬質部を共有するプラスチックから構成される繊維に、ポリアミドエラストマー及びポリエステルエラストマーから選ばれる軟質部と硬質部を共有するプラスチック樹脂を熱融着させた繊維フィルムから成るものであることが好ましい。 （もっと読む）

二酸化塩素の組織への非細胞毒性給送のための機器、組成物、システムおよび方法。 （もっと読む）

【課題】Ｔ−ｂｅｔをコードする単離された核酸分子、および単離されたＴ−ｂｅｔタンパク質を提供する。
【解決手段】マウス、ヒトのＴ−ｂｅｔをコードする核酸分子を単離し、それを用いてアンチセンス核酸分子、組換え発現ベクター、発現ベクターが導入された宿主細胞およびＴ−ｂｅｔ導入遺伝子を有する非−ヒトトランスジェニック動物を作製し、Ｔ−ｂｅｔタンパク質、Ｔ−ｂｅｔ融合タンパク質および抗Ｔ−ｂｅｔ抗体も作製する。それらは、Ｔ−ｂｅｔ組成物を使用する方法として、生物学的試料内のＴ−ｂｅｔ活性を検出するための方法、細胞内のＴ−ｂｅｔ活性を調節する方法、およびＴ−ｂｅｔの活性を調節する薬剤を同定するための方法に使用される。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、および乾癬のような皮膚疾患の治療、およびしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを導入する活性を示さず、腸のカルシウムを移動する活性が比較的低く、したがって、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、および腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

TWEAKおよびTRAILのシグナル伝達軸に対して作用する融合タンパク質を提供する。該タンパク質は、自己免疫疾患、特に多発性硬化症、ならびに同種免疫疾患および癌などの他の疾患の治療または改善に有用である。

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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏで顕著なカルシウム血症活性を示し、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、骨のカルシウムを導入する活性及び腸のカルシウムを移動する活性がほぼ同じであり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中：−Ｒ_１が：置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換のナフチル；置換もしくは非置換のピリジル；置換もしくは非置換の１−ベンゾチエニル；または置換もしくは非置換の１，３−ベンゾジオキソリルであり；−Ｒ_２が：置換または非置換の、芳香族基または複素環式芳香族基であり；−Ｒ_３が水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；−Ａｌｋが、フッ素原子で１回以上置換または非置換の（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルである。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療的使用にも関する。
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