本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール誘導体［式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に記載の意味を有する］は、ＴＧＦ−ベータ受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍の治療に用いられ得る。
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考慮される組成物および方法は、多様な状態、特に、骨関節症、副鼻腔炎、接触皮膚炎、ざ瘡、アレルギー状態、覚醒状態の低減、体力の低減、身体持久力の低減および／または気分障害の治療のためにベタレインを用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なヘテロシクリル化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、標的化される細胞内で発現される特異的遺伝子を修正するように設計されて、表皮水疱症、嚢胞性線維症、先天性爪肥厚、および乾癬または神経皮膚炎のみならず皮膚の癌に関連する、特異的で顕著に改善されたプレ-mRNAトランススプライシング分子（RTM）分子に関する。詳しくは、本発明のRTMは、それによって、遺伝子欠損の修正または多様な異なる皮膚障害の原因である遺伝子発現の再プログラミングが得られるように、標的化される細胞において発現される特異的標的プレ-mRNAと相互作用するように遺伝子工学操作される。

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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＡ）のＣＣＲ３受容体リガンド、好ましくはこれらの中のアンタゴニスト、およびこれらの塩および異性体、これらを含有する医薬組成物、一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の使用、ならびに一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の調製に関する。

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本発明は、グルココルチコイド受容体の調節因子である式（Ｉ）の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性によって媒介される状態の治療において有用である。
【化１】

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【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は、次の明細書で規定する式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩。本発明はまた、それを製造する方法および中間体、ならびにそれを含む医薬組成物に関するものである。本発明はまた、セロトニン作動性系の疾患の治療で活性な医薬組成物を製造するための新規な２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］キノリン化合物の使用に関するものである。
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プレニル化イソフラボノイドが、組成物の全重量を基準にして約０．００００００１重量％から約１０重量％、好ましくは０．００００１重量％から１重量％、最も好ましくは０．０１重量％から１重量％である、プレニル化イソフラボノイド及びキャリヤーを含む化粧用組成物が開示されている。活性成分であるプレニル化イソフラボノイドは、正常ヒト真皮線維芽細胞におけるコラーゲン１Ａ１及びエラスチン遺伝子の統計的に有意なアップレギュレーションを誘導する。組成物はコラーゲン及びエラスチン産生を促進して皮膚の外観及び状態を改善するのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、ａ）負の表面電荷を有する粘土物質、ｂ）前記粘土物質内に組み込まれた及び／又は別々に添加されたマグネシウムイオン及びカルシウムイオンの両方、ｃ）水及び／又は非水溶媒、ｄ）実質的に非カチオン性の担体を含有し、さらにｉ）前記粘土物質の平均粒子径が少なくとも５ｎｍであり、かつｉｉ）マグネシウムイオンの総モル量がカルシウムイオンの総モル量より高い、組成物を提供する。本発明はさらに、表皮／粘膜のバリア機能の形成及び／又は回復が有益な効果を有する、皮膚疾患、皮膚病態又は粘膜疾患の予防及び治療のための薬物の製造における、前記組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^５）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（哺乳類の１１β−ＨＳＤ１の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに、細胞中のコルチゾール生成の抑制若しくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における使用のための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

ベータ−およびガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物および置換ベンズアミド化合物を開示する。具体的には、本発明は、細胞中でキナーゼの機能に影響を与え、治療剤として有用な、または、治療剤と併用して有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、例えば緑内障のような眼病、心臓血管疾患、および、異常な増殖を特徴とする病気、例えば癌などの様々な病気および状態の治療において有用である。本発明は、さらに、ベータ−またはガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物、または、置換ベンズアミド化合物を含む組成物を提供する。
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糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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本発明は、一種以上の抗真菌剤(たとえばテルビナフィン(terbinafme)、脂質及び界面活性剤を含む局所抗真菌製剤並びに、皮膚及び爪の真菌感染症の処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚用塗布剤において、有用な生理作用を有するマンゴスチン類を用いて、その適切な添加量を明らかにすることによって、確実に抗炎症効果・抗アレルギー効果を得ることができること。
【解決手段】皮膚用塗布剤において、α−マンゴスチンを含むキサントン誘導体混合物を皮膚用塗布剤用基剤１ｋｇに対して１μｍｏｌ〜１００ｍｍｏｌの範囲内で含有させた実施例１乃至実施例６に係る皮膚用塗布剤を用いた場合には、大きな治療効果が見られ、かぶれ・床ずれ・アレルギー炎症に対して有意な治療効果があると判定される。したがって、確実に抗炎症効果・抗アレルギー効果を得るためには、皮膚用塗布剤において、α−マンゴスチンを含むキサントン誘導体混合物を皮膚用塗布剤用基剤１ｋｇに対して１μｍｏｌ以上含有させる必要があることが明らかになった。 （もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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