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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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新規なウレアおよびチオウレア誘導体
本発明は、Xが=O、=S、=NH、=NOHまたは=NO−Meであり;Aが−C(=O)−、−S(=O)2−、−C(=S)−または−P(=O)(R5)−であり;Bが−O−、−(CH2)3−6−、または−O−(CH2)2−5−であり;Dが−O−、−CR7R8−または−NR9であり;mが0−12であり、nが0−12であり、m+nが1−20であり;pが0−4であり;R1が置換されていてもよいヘテロアリールである、式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを開示する。本発明はまた、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ(NAMPRT)により惹起される疾患または症状、例えば、炎症および組織修復障害;皮膚病;自己免疫疾患、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染および後天性免疫不全症候群(AIDS)を含む特定のウイルス感染に伴う炎症、成人呼吸窮迫症候群、運動失調性毛細血管拡張症の治療用の医薬として用いるための化合物を開示する。
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VEGFR−2受容体としてのピリジン誘導体、及びタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、単独、又は他の1つ若しくはそれ以上の薬学的に活性な化合物と組み合わせた使用向けであり、治療においては、癌、皮膚疾患、及び眼疾患などの調節解除された血管新生に付随した疾患を処置するための、一般式(I)(式中、W、D、E、G、J、L、R1、R2、R3、R4、R5、及びYは本明細書中で定義される通りである)の化合物、及びそれらの薬学的に許容される塩、水和物又は溶媒和化合物に関する。 (もっと読む)
銀系抗菌剤組成物および物品
支持体および銀化合物を含む粘着性、接着性および感圧性接着性物品を包含する抗菌物品、ならびに抗菌物品の製造方法を記載する。 (もっと読む)
座瘡治療のための方法および装置
【課題】皮膚障害治療のためのシステム及び方法の提供。
【解決手段】外因性発色団組成物での脂腺および周辺組織の治療及び脂腺の活性を阻害し、続いて座瘡細菌を除去するための可視光線、赤外線、又は紫外線への標的組織の曝露による、座瘡及び座瘡瘢痕の治療方法であり、酵素ピーリング、マイクロダーマアブレイジョン、又は超音波を含む手順の使用により脂腺及び周辺組織への局所組成物の透過を増強することによってさらに補強することができる。
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1−(4−ウレイドベンゾイル)ピペラジン誘導体
本発明は、一般式Iを有する1−(4−ウレイドベンゾイル)ピペラジン誘導体(この電子版には式Iが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意)、
式中、R1は、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、(C1−8)アルキル、(C3−8)シクロアルキル、または(C3−8)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり;R2は、1個または2個の随意のハロゲンを表し;R3は、それぞれ1個以上のハロゲンで置換されてもよい、(C1−6)アルキル、(C3−6)シクロアルキル、または(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり;Aは、N、O、およびSから選択される複素原子を1から3個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、XがCの場合は五員または六員であり、XがNの場合は五員であり;nは1または2である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの1−(4−ウレイドベンゾイル)ピペラジン誘導体の使用に関する。
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誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤
【課題】本発明の目的は、安全で効果の高い誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の一般式(1)で表されるピロロキノリン類またはその塩を含有する剤を用いることによって、種々の疾患や障害の発症進展に関わっている誘導型一酸化窒素合成酵素の発現を抑制することが可能となる。
【化1】
(式中R1,R2およびR3は、同一または異なって、水素原子、フェニル基、または短鎖長のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す。)
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コラーゲンペプチドを含有する皮膚美容改善用組成物
本発明は、摂取時に、皮膚のしわ改善及びしわ生成抑制効果を示す経口用皮膚美容改善用組成物に関し、より詳細には、本発明の組成物は、コラーゲンペプチドにエラスチンタンパク質、ヒアルロン酸及びビタミンCよりなる群から選択された1種以上をさらに含有することを特徴とする。特に、本発明によってコラーゲンペプチド、エラスチンタンパク質、ヒアルロン酸及びビタミンCを最適化された割合で同時に含有している組成物は、摂取時に人体に副作用がないだけでなく、皮膚真皮層のコラーゲン生合成を最大に促進し、生体残存率に優れていて、且つ皮膚のしわ生成抑制効果と弾力維持あるいは改善、乾燥改善効果を示すので、皮膚美容増進と皮膚老化防止のための健康機能食品として有用に使用されることができる。 (もっと読む)
卵殻膜粉末を含有する飲料
【課題】 卵殻膜粉末を用いて、従来のものよりも、美肌効果および健康増進効果に一層優れる飲料を提供すること。
【解決手段】 卵殻膜粉末、魚類由来コラーゲンペプチドおよびN−アセチルグルコサミンを有効成分として含有し、更に必要に応じて、L−アスコルビン酸類、ビタミンE、ローヤルゼリー、アセロラパウダー、アロエエキスパウダー、大豆多糖類、甘味料、香味料、保存料などの他の成分を含有する飲料。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、X1は、CH、OまたはNからなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR6R7からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素であってもよいし、または、R4およびX1(X1がNであるとき)と一緒になって、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の5〜7員環を形成してもよい。X2は、C(=O)やC(R8)2であり、X3は、C(R9)2、N(R9b)、OまたはSであり、R6およびR7は、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9cは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、X1がOのとき、jは、0であり、X1がNまたはCHのとき、Jは1であり、nは1、2または3である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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種々の疾患の治療のための抗−NGF抗体
【課題】喘息、関節炎及び乾癬を含む種々のNGF(神経成長因子)関連疾患の治療で、患者の免疫系に優位な副作用を起こさずに、抗−NGF抗体を使用する方法を提供する。
【解決手段】抗−NGFモノクローナル抗体(抗体911)の治療有効量のインビボ投与が、アレルギーの実験的マウスモデルの免疫系に対して副作用を有しなかったことに基づいて、これと関連する抗体により、ヒト患者の喘息を含むNGF関連疾患の治療。
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アンドロゲン受容体のN末端の活性化の小分子阻害剤
式(A)の構造を有する化合物が提供される。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のためのかかる化合物の使用、およびかかる化合物を必要とする治療方法が提供される。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のための式(F)の構造を有する化合物の使用、およびかかる化合物を必要とする治療方法もまた提供される。 (もっと読む)
メチル水素フマレートのプロドラッグ、その医薬組成物及び使用方法
メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 (もっと読む)
ぶどう絞り糟からのポリフェノール類搾出方法
【課題】 ぶどう酒醸造に際して廃棄されるぶどう絞り糟より、多種のポリフェノール類を簡便安価に且高い収率で搾出する搾出方法の提供。
【解決手段】 ぶどう絞り糟に加水して水分率を70乃至90%に調整のうえ、ぶどう絞り糟の果皮を微細裂砕し組織内に含有されてなる多種のポリフェノール類を滲出させたうえ、微細裂砕滓とポリフェノール類混合液とに固液分離をなし、このポリフェノール混合液より20乃至50%の水分を蒸散させて濃縮ポリフェノール混合液となす構成。
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局所用ヒドロゲル組成物
皮膚および/または創傷に局所適用するための組成物を開示する。ある態様において、該組成物は、金属塩とキレートしているかまたはコンプレックスを形成している少なくとも1の難溶性医薬の粒子のサスペンジョンまたはディスパージョンを含む。該組成物は、さらに少なくとも1の安定化剤、少なくとも1の賦形剤、および少なくとも1の生理学的に許容される担体を含みうる。該組成物の製造方法、該組成物を含む医薬製剤、および該組成物を利用する治療方法も開示する。 (もっと読む)
免疫抑制のための6−置換2−(ベンズイミダゾリル)プリンおよびプリノン誘導体ならびに6−置換2−(イミダゾロ[4,5−c]ピリジニル)プリンおよびプリノン誘導体
本発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、マスト細胞媒介性疾患および移植片拒絶反応の予防および治療に有用な新規プリノンおよびプリンを提供する。該化合物は、一般式IおよびII[式中、R1、R2、R3、R4、R9、Q、Aおよびyは、本明細書において定義されている通りである]のものである。
【化1】
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冷感−メントール受容体拮抗剤
開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされ、
【化1】
式中、A、B、L、Q、R1、R2、及びR3は本明細書で定義されるものである。
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治療的血管新生および脈管形成におけるニコチン
【課題】冠状動脈または末梢動脈の疾患のような虚血性症候群の治療における、ニコチン又は他のニコチン受容体アゴニストの投与による治療的血管新生において使用することができる方法の提供。
【解決手段】血管新生を誘導するニコチンまたは他のニコチン受容体アゴニストを、虚血性組織の内部または隣接する領域に対して行われる投与、さらに一酸化窒素の合成または活性を増強する物質やプロスタサイクリンの合成または活性を増強する物質を投与することを含む方法。
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新しいブラジキニンB1拮抗薬
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R1a、R1b、R2、R3及びX、X1、X2、X3は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンB1拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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糖尿病を処置するためのオキサジアゾール誘導体
式(I)で表され、式中、R、R’、Y、X1、X2およびX3は請求項1において示した意味を有する新規なオキサジアゾール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。
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