【課題】Th2型サイトカインを介してアレルギー疾患に関与するSTAT6の発現をRNA干渉により抑制し得る二本鎖(ds)RNA及び該dsRNAを含むアレルギー疾患の予防又は治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】STAT6遺伝子のmRNAを標的とする二本鎖RNA（dsRNA）分子であって、(a)一方の鎖が特定の配列のSTAT6遺伝子配列中の１５〜５０個の連続した塩基を有する配列に同一なセンス鎖であり、他方の鎖が該センス鎖の塩基配列に相補的な塩基配列を含むアンチセンス鎖であるdsRNA分子；又は、(b)一方の鎖が特定の配列のSTAT6遺伝子配列中の１５〜５０個の連続した塩基を有する配列において１又は数個の塩基が欠失、置換、付加した配列であって、STAT6遺伝子にハイブリダイズし得る配列からなるセンス鎖であり、他方の鎖が該センス鎖の塩基配列に相補的な塩基配列を含むアンチセンス鎖であるdsRNA分子。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ-８および他の前炎症性サイトカインを高レベルで分泌する細胞からの、これらの化合物の分泌を抑制する方法を提供する。
【解決手段】該方法には、オレアンドリンなどの強心配糖体を含む化合物に該細胞を接触させることが含まれる。強心配糖体は、自発的に分泌されるＩＬ-８および他の前炎症性サイトカインのレベルを低減することにより、嚢胞性線維症および他のＩＬ-８依存性疾患を治療するために使用することが可能である。ナノモル濃度の範疇のオレアンドリンが、ＣＦ上皮細胞の培養物からのＩＬ-８の分泌を抑制するということが発見された。また、強心配糖体に対する構造活性相関（ＳＡＲ）も解明されている。 （もっと読む）

【課題】必要十分な量の薬剤を針状凸部だけに選択的に、かつ、定量的に添加可能な経皮吸収シートの製造方法を提供する。
【解決手段】針状凹部２２を有するモールド２０に、薬剤を含む第１ポリマー溶解液３０を充填して固化することにより、薬剤を含む第１ポリマー層１６を針状凹部２２に形成する。そして、第１ポリマー層１６が形成されたモールド２０に、薬剤を含まない第２ポリマー溶解液３２を付与して固化することにより、第１ポリマー層１６と第２ポリマー層１８とが積層された構成を有するポリマーシート３４を形成する。この後、ポリマーシート３４をモールド２０から剥離することにより、経皮吸収シート１０が得られる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、ベンゾオキサゾール化合物およびその医薬上許容される塩ならびにそれを含む医薬組成物を提供する。本発明は、本明細書に記載される使用方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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式Ｉによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体またはそれらの医薬的
に許容し得る塩。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上の他
の治療上活性の化合物および医薬的に許容し得る担体との組み合わせで含む。例えば、急
性痛、慢性痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚
炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠
障害、双極性障害および発作を含む、カルシウムチャネル活性に関与するか、またはそれ
によって生じる状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上
の他の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 （もっと読む）

（＋）｛７Ｒ−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−１０−イル｝酢酸化合物およびその薬学的に許容可能な塩は、ＰＧＤ_２受容体、ＣＲＴＨ２、のアンタゴニストであり、そうであるので喘息などのＣＲＴＨ２介在性疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、新規なモルヒナン化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物並びにＮＭＤＡ拮抗薬活性も有するσ１受容体作動薬を投与することにより有利に治療される疾患及び状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
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本発明は、化合物、それらの調製法、それらを含む薬学的組成物、および治療におけるそれらの使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物（総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。
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【課題】消炎鎮痛薬の結晶析出を防止し、かつ消炎鎮痛薬の経皮吸収を高め、さらに皮膚塗布時の感触が改善された外用消炎鎮痛剤を提供することを課題とした。
【解決手段】（Ａ）消炎鎮痛薬、（Ｂ）炭素数１４〜２２の高級アルコール、炭素数１２〜２２の高級脂肪酸及びまたはステロール類から選ばれる１種または２種以上、（Ｃ）非イオン界面活性剤、（Ｄ）レシチン、（Ｅ）少なくとも１つ以上のエステル結合を含み、有機性値が５０〜８００かつ無機性値が５０〜３００である２５℃で液状の油、（Ｆ）水を必須成分として含有する外用消炎鎮痛剤組成物は、液晶構造中に消炎鎮痛薬を含む油が取り込まれることで結晶析出を防止し、かつ消炎鎮痛薬の経皮吸収を高め、さらに皮膚塗布時の感触が改善し、上記課題を解決できることを見出し、課題を解決することが出来た。 （もっと読む）

本発明は、組織および細胞への取り込みの特徴が改善されたRNAiコンストラクト、および皮膚への適用におけるこれらの化合物の使用に関する。
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式Ｉのチアゾリウム塩化合物及びその水和物、並びに医薬組成物、並びにタンパク質老化に関連する疾患を治療又は緩和する製品の製造における、歯の変色を抑制するか、若しくは回復させる経口製剤の製造における、又は作物中の植物タンパク質若しくは動物タンパク質の老化防止剤の製造におけるその使用：
【化１】

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【解決手段】マルチヘテロアリール化合物、調製物、それらの化合物を含む薬剤組成物、及び造血性プロスタグランジンDシンターゼ (H-PGDS)の阻害によって調節されることができるプロスタグランジンD₂介在性疾患及び症状の予防及び治療におけるそれら薬剤の使用に関する。
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本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は診断および治療に適用される光増感剤として用いられる生物活性化合物を提供する。適用とは特に癌、感染症、その他の過剰増殖性疾患のＰＤＴや、関節炎、炎症性疾患、ウイルス性・細菌性感染症、皮膚疾患、眼疾患、泌尿器疾患のような非癌適応のための蛍光診断およびＰＤＴ療法に向けてなされる。本発明はまた、調剤可能な水準に達したそれらの化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ある実施形態は、所定位置のメソ置換基を有するポルフィリンを合成する方法と、このポルフィリン系をジヒドロキシル化あるいは還元によってクロリン系に変換する方法とを含み、複数の異性体が形成された場合には順相あるいは逆相シリカのクロマトグラフィーによってそれらを分離する方法を含む。他の実施形態では、クロリンの還元あるいはジヒドロキシル化の際に、特定の異性体が選択的に合成されるようにポルフィリンの置換基が選択される。その他の実施形態では、膜への親和性が高くＰＤＴ効果の高い両親媒性化合物を提供する。その他の実施形態では、気体Ｈ_２Ｓの使用を回避するオスミウム酸（ＶＩ）エステルの還元的解離の方法を提供する。その他の実施形態において、置換基を特定し、その置換基の立体的および／あるいは電子的効果によってジヒドロキシル化反応あるいはジイミンによる還元反応が選択性を有し、一つの異性体が優位となることを示す。その他の実施形態は、対象となる異性体を注射用リポソーム製剤として製剤し、注射の際の可溶性の問題やテトラピロール系の薬物動態遅延の問題のような望ましくない影響を回避する方法を含む。 （もっと読む）