本発明は、Ｎ−[[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)[１,４'−ビピペリジン]−１'−イル]カルボニル]−４−メチル−ベンゼンスルホンアミドのナトリウム塩の無水物形態および水和物の形態、およびＮ−[[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)[１,４'−ビピペリジン]−１'−イル]カルボニル]−４−メチル−ベンゼンスルホンアミドの結晶形態を提供し；そして該化合物は、ケモカイン(特にＣＣＲ３)活性のモジュレーターであり、特に喘息および／または鼻炎を処置するのに有用である。

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本発明は毛包の細胞、好ましくは毛乳頭細胞におけるケラチノサイト増殖因子（ＦＧＦ−７）の発現を亢進させることにより毛髪の太毛化を維持・促進する方法、並びにアデノシン及び／又はその誘導体を含有するＦＧＦ−７
の発現を亢進させる組成物、特に毛髪の太毛化を維持・促進するための頭皮外用剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、ヒトステロイド５α−レダクターゼ遺伝子の発現を調節し、かくしてジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）のレベルを調節させるためのアンチセンスオリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ及びリボザイムの使用に関する。ＤＨＴの上昇したレベルは、限定されるわけではないが、皮膚病、脱毛、多毛症（ｈｉｒｓｕｉｔｉｓｍ）及び良性前立腺肥大を含むさまざまな障害と結びつけられる。本発明は、具体的には、障害を治療及び予防するための投与のためのこれらのアンチセンスオリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ及びリボザイムの製剤に関する。 （もっと読む）

アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式（Ｉ）（明細書中に定義する）の化合物の使用が提供される：式（Ｉ）。単離された式（Ｉ）の化合物も提供される。
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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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有毒レベルの放射線照射を受けている患者または白金含有抗腫瘍化合物による治療を受けている患者において粘膜炎を予防しまたは軽減させる方法を提供する。該方法にはメチオニンまたはメチオニン部分を含む保護剤の有効量を、放射線被曝若しくは白金含有抗腫瘍剤の投与の前、その最中またはそれに続いて投与することが含まれる。
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本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、サイクリン−依存性キナーゼ及びVEGF受容体チロシンキナーゼのインヒビターとしての使用のための式（I）（式中、Q, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, X及びmは本明細書に記載の通りである）のピリミジン誘導体に関する。本発明のはまた、前記誘導体の生成方法及び種々の疾病処理への薬剤としての本発明のピリミジンの使用に関する。

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本発明は、抗炎症性の一般式( I )の化合物、それを生成する方法、およびそれらの使用に関する。

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本発明は化学式Ｉの化合物に関するものであり、ここで置換基Ｒ^２及びＲ^３はトランスに立体配置しており、
【化１】


式中、Ｒ^１は水素原子又は炭素数が１〜６のアルキル基；炭素数が３〜７のシクロアルキル基；を表し；Ｒ^２は任意に、ＯＨ、炭素数が１〜６のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ基、ＳＲ^４基、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルコキシ基、及びフェニル基からなる群から独立に選択した１〜５個の置換基で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^４は炭素数が１〜６のアルキル基を表し；Ｒ^３はＯＲ^５で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^５は化学式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）を持ち、
【化２】


ここで、ＹはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、ＮＨＣＯＲ^４、ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＲ^４、ＣＯＮＲ^４_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯＮＨＲ^４、ＳＯＮＲ^４_２、及び炭素数が３〜７の複素環から選択され、この複素環は飽和型又は不飽和型であり、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立に選択された１又は２個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は水素原子、ＯＨ、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ、ＳＲ^４、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルキル基、及び炭素数が１〜６のアルコキシ基、好ましくはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、又は窒素複素環から構成される群から独立に選択した任意に１〜３個の置換体で置換されたヘテロ原子を表し、Ｒ^４は前記に定義したものであり、また本発明は、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて化学式（Ｉ）の化合物のエステル、エーテル、及び塩類に関するものであり、化合物合成方法であり、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて、化学式Ｉの化合物、又は塩類を用いる事により、患者のエストロゲン関連疾患を予防、及び／又は治療する方法に関するものである。
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ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２が本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化１】

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【課題】 老化の徴候を防止し、肌の審美的外観を改善し、環境によるストレスからの回復を促進する成分を有する化粧用組成物を提供する。
【解決手段】 組成物は、少なくとも１つのローズマリー由来の成分又は抽出物、少なくとも１つの、センテラ(Centella)、ムラサキバレンギク(Echinacea)又はアルピニア(Alpinia)由来の成分又は抽出物、又はそれらの混合物を含む天然成分と、ＤＮＡ修復酵素と、少なくとも１つの薬剤的又は化粧品用に許容される賦形剤とを含んでいる。 （もっと読む）

以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、一般式（Ｉ）を有する化合物およびこれらを含有する組成物。
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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体の組合せを含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。特に、本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と副甲状腺ホルモン又はその活性断片又は変異体を含んでなる医薬組成物と、その必要な患者へそれを投与することを含んでなる治療の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、α−ヒドロキシ酸及び／またはその塩と、好ましくは以下の式：


を有している還元剤と、を含む非酸化性組成物を塗布する段階を含む頭髪の伸長方法に関する。
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本発明は、ＥＰ_４作動剤および特に眼圧降下剤としての、Ｅ型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ結合を表し；
破線は、結合の存在または不存在を表し；
W、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義するとおりである。］。

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