ＩＲＭを粘膜表面に間欠的に適用することによるＩＲＭの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の新規な縮合Ｎ−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。

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ＭＩＦ活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用性を有する、ナフチリジン骨格を有するＭＩＦの阻害剤が提供される。ＭＩＦ阻害剤は、立体異性体、プロドラッグもしくは薬剤として許容される塩を含む、以下の構造（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）を有し、式中、ｎ，Ｒ，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｘ，ＹおよびＺは明細書中で定義される通りである。薬剤として許容される担体と組み合わせてＭＩＦ阻害剤を含む組成物、および、その使用方法も提供される。

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式（１）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子等、又はＲ_２がインドール−２−オンの６位にあり、かつＲ_１とＲ_２は一緒になって炭素原子数３〜６のアルキレン基を形成する基を示し、Ｒ_３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基等、Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、又はＲ_４がフェニルの３位にあり、かつＲ_３とＲ_４は一緒になってメチレンジオキシ基を示し、Ｒ_５は、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｒ_６は、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基等、Ｒ_７は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示し、Ｒ_８は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示す。）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体又はその医薬上許容される塩あり、アルギニン−パソプレッシンＶ１ｂ受容体拮抗作用を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、病気または障害の治療におけるこの組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、これらの化合物は、ｐ７０Ｓ６ｋ、ＧＳＫ−３および／またはＲＯＣＫプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉを有する。これらの組成物はまた、細胞死および細胞過形成を予防するための方法に有用である。 （もっと読む）

脂質修飾された免疫応答調整剤化合物と、該化合物を含有する薬学的組成物と、動物のサイトカインの生合成を誘発または阻害するための、そしてウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節剤としての使用方法とが開示される。
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本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４が、本明細書に定義されているとおりである構造を有する式（Ｉ）、またはその医薬上許容される塩のエストロゲン受容体調節剤を提供する。

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本発明は、ＡＲが介在する過程を調節するための化合物、医薬組成物および方法を提供する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物の製造法である。 （もっと読む）

アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、少なくとも１つの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物および少なくとも１つのＫ⁺チャンネル調節剤を含む活性物質組合せ、該活性物質組合せを含む薬剤、該活性物質組合せを含む医薬製剤、および薬剤の製造における該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

生理的に許容されるキャリアの少なくとも一種と共に、有効成分として、生体接着性ポリマー及びその塩の少なくとも一種を含む殺寄生生物組成物。 （もっと読む）

本発明は、１５位に２つのヘテロ原子を有するプロスタグランジン化合物をその活性成分として含む、哺乳類における育毛を促進する方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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【解決課題】本発明は、水、疎水性溶媒、表面活性剤およびゲル化剤を含む、アルコールフリーの美容用または薬用泡担体に関する。
【解決手段】美容用または薬用泡担体は脂肪族アルコールを含まないため非刺激性、非乾燥性である。アルコールフリーの泡担体は、水溶性および油溶性の薬剤および美容剤の双方を包含させるために好適である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；Ｒ^１０は存在せず；又は（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；Ｒ^１は、酸素であり；Ｒ^２は、下記で定義した通りであり；Ｒ^１０は、Ｈ又はアルキルであり；Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ^７であり；Ｙは、Ｎ又はＣＲ^８であり；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ^＋Ｒ^ａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ^７であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ独立に、Ｒ^７であり；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｒ^８であり；Ｒ^７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ^ｂＲ^ｃ、ＯＲ^ｄ又は１個若しくは複数のＲ^９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；Ｒ^８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）Ｒ^９であり、ここでｎは、０又は１であり；Ｒ^９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^ｅ、ＮＨＣＯＲ^ｆ、ＣＦ_３、ＣＯＲ^ｇ、ＮＲ^ｈＲ^ｉ、ＣＯＮＲ^ｊＲ^ｋ、ＳＯ_２ＮＲ^ｌＲ^ｍ、ＳＯ_２Ｒ^ｎ、ＯＲ^ｐ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^ｑ、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され；Ｒ^ａ〜Ｒ^ｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ^９基で置換されていてもよく；但し、前記の化合物は、［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン２−イル］−ピリジン２−イル−アミン及び４−［４−フルオロフェニル）−１−（１−メチル−４−ピペリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−４−ピリジニル−２−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、ＣＮＳ障害、脳卒中、脱毛症及び／又は糖尿病を治療する際に式Ｉの化合物を使用することに関する。

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式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｎは定義した通りであり；ＸはＳ(Ｏ)_２ＮＲ^４Ｒ^５またはＮＲ^６Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^７である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるＣＣＲ５受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の製造のための、Gly-His-Lys を含むペプチド複合体の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

式１の化合物又は薬剤として許容されるその塩。


［式中、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、又はＮＨであり、
「ａ」は、単結合であり、或いは
「ａ」は二重結合であり、Ｒ^３及びＲ^４の一方、またＲ^５及びＲ^６の一方は不在であり、
Ｒ^１はＨであり、或いはそれぞれが１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ＣＯ−アルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＣＯ_２Ｒ^１３、及びアリール基から選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、Ｒ^８、又は１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、Ｈ、Ｒ^８、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよく、或いは
Ｒ^３とＲ^４、及び／又はＲ^５とＲ^６は、まとまって＝Ｏを表し、
Ｒ^７は、Ｈ、Ｒ^８、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、又はＲ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
Ｒ^８は、ＯＲ^１０、ＮＲ^１０Ｒ^１１、ハロゲン、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＯＲ^１０、ＣＮ、ＣＯＯＲ^１０、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１０、又はＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の５若しくは６員環状基であり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は、それぞれ独立にＨ又はヒドロカルビル基であり、
ｎは、０、１、２又は３である。］本発明の別の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、ＣＮＳ障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。

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