Fターム[4C086ZA92]の内容
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線維芽細胞の過剰増殖および分化状態の変化を含む皮膚疾患の治療ならびに予防のための、アミノペプチダーゼNおよび/またはジペプチジルペプチダーゼIVの活性を有する酵素の阻害剤の使用、ならびにそれらを含有する医薬調製品の使用
本発明は、それらの細胞により発現されるアラニルアミノペプチダーゼ(APN)およびジペプチジルペプチダーゼIV(DP IV)の阻害剤の単独効果または複合効果によって、ヒト線維芽細胞の(増殖に必須の)DNA合成を阻害する方法に関する。ヒト線維芽細胞のDNA合成(増殖)は、APNまたは/およびDP IVの阻害剤の投与によって、用量依存的に阻害される。本発明は、前記酵素を阻害する物質またはその組成物の適用およびその投与形態が、線維芽細胞の過剰増殖および線維芽細胞の分化状態の変化に関連した皮膚疾患の治療ならびに予防によく適していることを示す。
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キナーゼ阻害剤として活性なピラゾリル−インドール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含む医薬組成物
明細書中に定義した式(I)のピラゾリル-インドール誘導体、その医薬的に許容されうる塩、これらの化合物の製造方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、プロテインキナーゼの活性の調節不全に関連した疾患(たとえば癌)の治療に対して有用であり得る。
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5又は6位で置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾオキサゾール−4,7−ジオン並びにその製造方法
本発明は、それ自体任意で置換されていてもよいアミノ基で5又は6位をモノ置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾキサゾール−4,7−ジオン誘導体並びにその中間体の製法に関する。上記誘導体はCdc25ホスファターゼ阻害剤であり、癌治療薬の製造に使用できる。上記誘導体は好ましくは下記ベンゾチアゾール−4,7−ジオンである:2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン及び2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン。 (もっと読む)
GSK−3阻害薬としてのピラゾロ[3,4−B]ピリジン−6−オン類
本発明は、式(I)の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は本明細書に定義されている)、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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化合物
本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての置換インダゾリル(インドリル)マレイミド誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式(I)中、R2は、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zから成る群から選択され、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zの中のZは、ヘテロ原子を2から4個有する5から6員の芳香一環状ヘテロアリール環である]
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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GSK−3阻害剤としてのピラゾロ[3,4−b]ピリジン−6−オン
本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】
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選択的なアンドロゲン受容体モジュレーター(SARMS)としてのチアゾリン誘導体
【化1】
本発明は一般式(I)の新規チアゾリン誘導体(ここですべての変数は本明細書に定義する通りである)、それらを含有する製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる疾患および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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ジエノゲストを含んでなるホルモン置換療法および抑鬱療法
HRおよび/または避妊のためのエストロゲンとプロゲスチンジエノゲストの共投与による抑鬱の治療および/または予防。 (もっと読む)
活性ビタミンD化合物単独または他の治療薬との併用による、免疫介在疾患の治療法
本発明は、活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物において免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法に関する。本発明はさらに、他の治療薬と併用して活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物における免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法にも関する。 (もっと読む)
カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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ピラゾロ−キナゾリン誘導体、その製造方法、およびキナーゼ阻害剤としてのその使用
明細書に定義した通りの、式(Ia)または(Ib)のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される;本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 (もっと読む)
免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
スルホピロール
本発明は、R1がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、R2がアリール又はヘテロアリール、及びR3がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式(I)
の化合物、その様な化合物の合成方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式(I)の化合物の使用、並びに式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。
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アミジン及びアルカンポリオールを含む組成物
本発明は、アミジン、+0.2〜+1.55のClogPを有するアルカンポリオール及び水を含有する化粧品組成物に関する。本発明は、発毛及び哺乳類の皮膚の状態を調節するためにこうした化粧品組成物を使用する方法にも関する。前記方法は、一般に、安全且つ有効な量のこのような組成物を、こうした処置を必要とする哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含む。 (もっと読む)
アリール−カルボアルデヒドオキシム誘導体およびエストロゲン様物質としてのその使用
細胞死を予防および治療するための手段およびそれらの生物学的適用
細胞死でのカスパーゼ−2活性を予防し、阻止し/沈黙させるための阻害剤。 (もっと読む)
フェニルキノリンおよびそのエストロゲン受容体モジュレーターとしての使用
本発明は、構造式:
[式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、明細書の記載と同意義である]
を有する式Iで示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはそのN−オキシドまたはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグに関する。
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アンドロゲンレセプターアンタゴニストとしてのベンジルスルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)の6−ベンゼンスルホンアミド−キノリン/クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。R1、R2、Z、A、およびBの定義は、明細書に従う。
【化1】
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タンパク質発現に向けられた渦巻型組成物
本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 (もっと読む)
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