【課題】極めて成形しやすい顆粒、及び極めて成形しやすい顆粒を調製する方法の提供。
【解決手段】中央粒径が１０〜２５μｍの第１の粉末状組成物及び中央粒径が０．１〜１０μｍの第２の粉末状組成物を含む顆粒状組成物。好ましくは、粉末状組成物のうち少なくとも１つが炭酸カルシウムである。更に好ましくは、第１の粉末状組成物の中央粒径は１２〜１７μｍであり、第２の粉末状組成物の中央粒径は１〜５μｍである。当該顆粒は、薬剤及び機能性食品の製錠に有用であり、成形したとき、これまでに入手可能なものよりも小さい錠剤サイズが得られる。 （もっと読む）

ＭＥＫ阻害剤Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミド、またはその薬学上許容可能な塩もしくは溶媒和物と、ｍＴＯＲ阻害剤とを含んでなる新規組合せ、それらを含んでなる医薬組成物ならびにＭＥＫおよび／またはｍＴＯＲの阻害が有益である病態、例えば癌の治療におけるそのような組合せおよび組成物を使用する方法。
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特定の態様では、本発明は、筋ジストロフィーのための療法としてＡｃｔＲＩＩＢタンパク質を用いて、筋肉におけるユートロフィン発現を誘導するための組成物および方法を提供する。本発明は、ＡｃｔＲＩＩＢタンパク質および／またはＡｃｔＲＩＩＢリガンドの活性を調節する化合物をスクリーニングする方法も提供する。一実施形態において、筋細胞膜のユートロフィンの増加を必要とする患者において、筋細胞膜のユートロフィンを増加させるための方法が提供され、この方法は、以下：ａ．配列番号２のアミノ酸２９〜１０９の配列と少なくとも９０％同一であるアミノ酸配列を含むポリペプチド；およびｂ．ストリンジェントなハイブリダイゼーション条件下で配列番号３の核酸とハイブリダイズする核酸によってコードされるポリペプチドからなる群より選択される化合物を有効量で投与するステップを含む。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、２’，２’−ジフルオロデオキシシチジン（ゲムシタビン）のある種の長鎖飽和及びモノ不飽和脂肪酸誘導体のための非経口製剤に関する。特に本発明は、がん治療におけるコンプライアンスを改善する治療上有効量の前記誘導体を収容するための非経口医薬組成物及びその製造法に関する。当該組成物は、２．５−３０ｎｍの範囲の平均粒径を有し、典型的にはリン脂質を含有する。好ましい活性成分はゲムシタビン−５’−エライジン酸エステルである。 （もっと読む）

【課題】高等真核生物では、細胞内ＤＮＡのタンパク質に関する遺伝情報は、イントロンによって互いに隔てられているエクソンによってコードされており、エクソンとイントロンの両方を含むｍＲＮＡ前駆体が産生されるが、時には、ｍＲＮＡ前駆体の産生時に、早くもｍＲＮＡ前駆体に存在する複数のエクソンが１つにスプライシングされることがある。ＤＮＡレベルでの干渉に代わるものとして、ｍＲＮＡ前駆体からｍＲＮＡを生じる際の機構を提供する。
【解決手段】ｍＲＮＡ前駆体のエクソンをスキップし、そこから産生されるｍＲＮＡからエクソンを排除するためのオリゴヌクレオチドの製造方法、さらに、ｍＲＮＡ二次構造を改変してスプライシング過程に干渉する方法、ならびに該オリゴヌクレオチドおよび該方法を用いた疾病の治療方法。また、ｍＲＮＡ前駆体中の複数のエクソンのスキッピングを誘導するための医薬組成物、方法および手段。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の生物学的に活性な２，４−ピリミジンジアミン化合物およびその塩と、これらの化合物を含む組成物と、種々の治療応用においてこれらの化合物を用いる方法とを提供する。

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本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式の化合物：


、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および性腺機能低下症、骨粗鬆症、骨減少症、サルコペニア、悪液質、筋萎縮、性機能障害または勃起障害を治療または予防するための方法であって、それを必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、方法に関する。
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【課題】ヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体、その製造方法、並びにその使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する、免疫グロブリン重鎖、軽鎖からなる、ヒトＩＬ−１８に特異的に結合する抗体であって、ＩＬ−１８を中和する能力を有する中和結合タンパク質、並びに、前記抗体の製造方法。ｈＩＬ−１８の検出、また、ｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者における治療、のための使用。 （もっと読む）

選択された標的部位に結合してジストロフィン遺伝子におけるエキソンスキッピングを誘導可能である配列番号１〜５９に記載のアンチセンス分子。 （もっと読む）

オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｗ、Ｑ₁、Ｑ₂およびＧ₂は、本明細書で定義される］の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Ｇタンパク質共役受容体Ｓ１Ｐ₁に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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本開示は、３５〜４４重量％の量のフラクトオリゴ糖（ＦＯＳ）と、５０％〜３８重量％の量の、部分加水分解グアーガムではない多糖、例えばアラビノガラクタンなどと、１２〜２４重量％の量のイヌリンとを含む、栄養組成物に関する。ＦＯＳ及び多糖は約１：１の重量比で存在してもよい。より詳細には、ＦＯＳ及びイヌリンは約７：３の重量比で存在してもよい。腸内微生物叢バランス及び健康を促進する方法も提供される。この方法は、有効量の栄養組成物を、同組成物を必要とする患者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）酵素、特にＤＧＡＴ−１により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）